氟比洛芬酯说明书

1、1【药物名称】2【临床应用】 3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】81用法与用量】91制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：氟比洛芬英文通用名称：Flurbiprofen其它名称：苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟比洛芬钠、氟布洛芬、氟联苯丙酸、氟联苯丙酸钠、 欧可芬、平风、 Ansaid、Cebutid、Fladolef-B、Flugalin、Flurbiprofen Sodium、Flurbiprofenum、Flurofen、Forben、Froben、Lople、Ocufen、Ocuflur、Reupax【临床应用】1 .适用于类风湿关节炎、骨性关节炎及强直性

2、脊柱炎等。2 .也可用于软组织病（如扭伤、劳损）以及轻、中度疼痛（如手术后疼痛、痛经和牙痛等）。3 .本药滴眼液用于激光小梁成形术后的炎症反应，以及其它眼前段炎症；防治白内障人工晶体植入术后的黄斑囊样水肿；治疗巨乳头性结膜炎，以及抑制内眼手术中的瞳孔缩小及其术后抗炎。【药理】1 .药效学 本药是丙酸类非管体类抗炎药（NSAID）,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具镇痛、抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强。本药对血小板的粘附和聚集反应也有轻度的抑制作用。由于本药有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。对于接受乙酰陛胺治疗的患者，本

3、药比阿司匹林更安全。前列腺素在眼部手术时可引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明，本药滴眼液能抑制前列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。本药对眼内压无明显影响。2 .药动学 本药口服吸收迅速，1.5小时后达血药浓度峰值，3日后血药浓度达稳态。本药组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。蛋白结合率达99%。本药在肝脏中 代谢。原形和代谢产物由尿和粪便排出。血浆半衰期为4-5小时，年龄对半衰期无明显影响。【注意事项】1 .交叉过敏本药与乙酰水杨酸类药及其它NSAID可能存在交叉过敏。2 .禁忌症（1）对本药及其它 NSAID过敏者。（2）活动性消化性溃疡患者。（3）

4、活动性单纯疱疹 性角膜炎患者禁用本药滴眼液。（4）过敏性体质者。（5）儿童。3 .慎用（1）支气管痉挛患者、服用其它NSAID曾发生支气管痉挛者及有支气管哮喘病史者。（2）肾功能不全者。（3）高血压、血友病、心功能不全及心脏疾病恶化（因体液潴留和水肿导致 ）患者（国外资料）。（4）肝功能不全者。（5）有凝血功能障碍史者（国外资料）、出血时间延长患者。（6）用 药前存在感染者（国外资料）。（7）胃肠道溃疡患者。（8）眼病患者（可引起视力变化）。（9）有单纯疱疹 病 毒性角膜炎病史者慎用本药滴眼液。4 .药物对老人的影响虽然老年人对氟比洛芬能很好耐受，但在部分患者（尤其是肾功能不全者）当中，氟比洛

5、芬排泄较慢。在这种情况下用药应谨慎，剂量应个体化。5 .药物对妊娠的影响 尚未发现氟比洛芬有致畸作用。在妊娠晚期频繁使用NSAID可导致妊娠期延长、产期延长、子宫内脐带动脉关闭不全和新生儿肺高压。不推荐孕妇使用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。6 .药物对哺乳的影响不推荐哺乳期妇女使用本药。7 .用药前后及用药时应当检查或监测（1）治疗初期，应经常监测血压。（2）有发生肾衰竭危险的患者，建议治疗最初几周监测血清肌酸酊。（3）眼病患者应进行眼科检查。（4）类风湿性关节炎患者（常可观察到贫血）长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。【不良反应】1 .常见消化不良、恶心

6、、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、胃肠道出血等胃肠道不良反应。15%的 病例出现血氨基转移酶增高。2 .偶见中枢神经系统不良反应，如头痛、头晕、嗜睡等。3 .本药在动物实验中可引起肾乳头坏死，对人类亦可能有此作用。4 .应用本药直肠栓剂时耐受较好，但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。5 .本药滴眼液可能延缓伤口愈合，滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感。6 .其它不良反应包括尿路感染样症状、皮炎、皮疹、视力变化等。国外不良反应参考1 .血液 不良反应的发生率低于1%,包括溶血性贫血、缺铁性贫血、再生障碍性贫血、淋巴结病、血红蛋白和血细胞比容降低、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板减少。另外，本药可延

7、长出血时间。2 .心血管系统有3%-9%的患者出现体液潴留和周围性水肿。高血压和充血性心力衰竭的发生率低于1%。3 .精神神经系统不良反应较口引味美辛少，最常出现头痛（发生率为3%-9%）。其它不良反应还有：中枢神经刺激症状（如焦虑、失眠、震颤 卜中枢神经抑制症状（如记忆缺失、抑郁、不适、衰 弱无力、嗜睡）及神经质。有使用本药出现严重帕金森综合征的个案报道。4 .胃肠道胃肠道反应是本药最常见的不良反应。发生率为3%-9%的有消化不良、腹泻、腹痛、恶心。发生率为1%-3%的有呕吐、胃肠胀气、胃肠道出血及便秘。在临床试验中，有5.8%的患者因胃 肠道反应而停药。此外，使用 NSAID 尚有引起结肠

8、炎、溃疡性结肠炎、小肠疾病、食管炎甚至溃疡、出血或穿孔的报道。5 .泌尿生殖系统本药可能与其它 NSAID 一样，能使依赖前列腺素维持肾血流的患者发生急性肾衰竭，并与间质性肾炎和肾病综合征有关。据报道，使用本药3%-9%的患者可出现泌尿道感染。有研 究表明，血尿素氮或血清肌酸酊明显增高的发生率是0.3%。有膜性肾病、肾乳头坏死和间质性肾炎的个案报道。6 .肝 有本药导致肝功能指标异常的报道。7 .眼 眼部用药时，常出现烧灼感、刺痛感及其它眼部刺激症状。据报道，使用氟比洛芬（全身作 用）治疗的患者，视力改变的发生率为1%-3%。本药在手术前运用还可能导致结膜下出血。8 .呼吸系统 据报道，接受氟

9、比洛芬（全身彳用）治疗的患者，有 1%-3%出现鼻炎。还有部分 患者长 期用药出现肺部不良反应。9 .皮肤 在临床试验期间，有 1%-3%的患者出现皮疹。还有引起脉管炎的报道。10 .其它 本药可引起过敏反应。1%-3%的患者用药后可出现耳鸣。【药物相互作用】药物-药物相互作用1 .野甘菊也有抑制前列腺素的作用，可增加本药不良反应的发生率（尤其是胃肠道、肾不良反应）。2 .与锂合用时，锂的清除率降低，锂中毒的危险性增加。3 .本药与甲氨蝶吟合用时，后者的清除率降低，中毒的危险性增加，可出现白细胞减少、血 小板减 少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。4 .本药可抑制磺月尿类药的代谢，使发生低血糖的

10、危险性增加。5 .与环抱素合用时，后者的毒性增加，可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应。6 .有研究指出，本药可使乙酰吵胺的稳态分布容积轻度增加，但对乙酰吵胺的清除率、半衰 期或曲 线下面积无显著影响。7 .左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用，可使癫痫发生的危险性增加。可能的机制是抑制氨酪 酸，导 致中枢神经系统兴奋。8 .与阿司匹林合用时，本药的血药浓度降低约50%,生物利用度也降低，故两者不宜合用。9 .因本药可减少肾前列腺素的生成，故与神利尿药、曝嗪类利尿药合用时，利尿药的利尿和 降压作用降低。与保钾利尿药合用时，利尿作用降低，并可能出现高钾血症或中毒性肾损害。10 .本药可降低3肾

11、上腺素受体阻断药的降压作用。11 .本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时，后者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。12 .虽然临床及动物实验显示本药与氯化乙酰胆碱及卡巴可无相互作用，也无相互作用的药理基础，但有报道指出，外科在使用本药时，氯化乙酰胆碱及卡巴可失去作用。13 .本药与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴苛二酮、苯苛 二酮及华法林等合用，引起出血的危险性增加。14 .与钙通道阻滞药合用时，发生胃肠道出血的危险性增加。15 .本药与酮洛酸合用时，胃肠道的刺激作用增加，严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和（或）穿孔。禁止合用。16 .本药与免疫抑制药合用时，可能引起急

12、性肾衰竭。17 .本药与西咪替丁无特殊的相互作用。18 .有试验证明，本药（滴眼液）不会干扰曝吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。药物-食物相互作用 食物可使本药的吸收和达峰时间延迟，但并不影响本药的利用度。【给药说明】1 .使用本药缓释片应整片吞服，不得掰开或弄碎服用。2 .本药与阿仑瞬酸钠合用时应慎重，因两者都可引起胃肠道刺激症状。3 .使用本药滴眼液与其它滴眼液，两者之间至少应间隔15分钟。4 .本药无抗菌作用，眼部感染患者使用本药滴眼液时，其眼部急性感染症状可能被掩盖，应 在抗感 染的同时谨慎使用本药。5 .为防止凝血功能异常，建议在手术前停用本药2周。6 .如服药过量，可洗胃、纠正血电解

13、质紊乱等，无特效解毒药。【用法与用量】成人常规剂量口服给药 一次50mg, 一日3-4次，必要时可增量。一日剂量不超过300mg;缓释片的推荐剂量 为一次0.1g,早、晚各1次。静脉注射一次50mg,每4-6小时1次。经眼给药1 .抑制内眼手术时的瞳孔缩小及其术后抗炎：术前2小时开始使用，一次 1滴，每30分钟1次，共4次。术后次日起一次 1滴，一日4次，连用2-3周。2 .激光小梁成形术等术后抗炎：一次1滴，每4小时1次，一日4次，连用7日。国外用法用量参考成人常规剂量口服给药1 .急性痛风：使用400mg的负荷用量后（24小时内给药）,再一日用200mg,最多用5日。2 .强直性脊柱炎：一

14、日150-300mg。3 .滑囊炎：一日200-300mg,分3-4次服。根据治疗效果，用药疗程可达14日。4 .口腔科手术：术前或术后可予50-100mg。5 .痛经：痛经开始发作时服50mg, 一日4次，连续使用直到疼痛缓解。6 .骨性关节炎：建议一日200-300mg, 一日2-4次。最大单次用量为100mg。建议一日不超过300mg。治疗开始或患者疼痛严重时，使用大剂量较合适。症状改善后即应逐渐降至最小有效维持量。7 .妇产科的术后疼痛：50-100mg。8 .类风湿关节炎：建议一日200-300mg,分2-4次服。最大单次用量为100mg。建议一日不超过300mg。有发现本药 100mg在睡时用更有益于减少晨僵的持续时间。9 .软组织创伤：用于全部或部分半月板切除术，一日 150-400mg。经眼给药 抑制术中瞳孔缩小，可使用 0.3%本药滴眼液，于术前 2小时开始使用，一次 1 滴，每30分钟1次，共4次。直肠给药 建议使用栓剂，最大剂量为100mg, 一日2次。肾功能不全时剂量应减少用量。儿童常规剂量 儿童用药的安全性和有效性尚不明确，报道有以