(整理)抗菌药和抗真菌药测试题

1、精品文档抗菌药和抗真菌药测试题A型选择题精品文档1.最早发现的磺胺类抗菌药为B.可溶性百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2.E. 苯磺酰胺复方新诺明是由A.C.E.磺胺醋酰与甲氧芳咤组成 磺胺甲嗯陛与甲氧芳咤组成 对氨基苯磺酰胺与甲氧芳咤组成B.D.磺胺喀咤与甲氧茉咤组成磺胺暖陛与甲氧芳咤组成3.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺喀咤C.E.磺胺甲嗯陛对氨基苯磺酰胺D.磺胺曝陛喀咤A.百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺4.B.钙盐C.钾盐D. 铜盐磺胺喀咤的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A. 钠盐E.银盐5.甲氧芳咤的化学名为A.5-3 ,4,5- trimethoxyphenylmethyl

2、-2,6-pyrimidinediamineB.5-3 ,C.5-3 ,4,4,D. 5-3 ,4,E. 5-3 ,4,5- trimethoxyphenylmethyl-45- trimethoxyphenylmethyl-25- trimethoxyphenyl ethyl-25- trimethyphenylmethyl-2,6-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine6.磺胺喀咤的化学名为A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide

3、B. 4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamideC. 3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideD. 4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideE. 4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide7.的名称为A. SulfadiazineB. SulfsmethoxazoleC. SulfathiazoleD. SulfacetamideE. sulfamethoxypyridazine精品文档8 .磺胺甲嗯陛的化学结构为9 .环丙沙星的化学结

4、构为D.COOH10.甲氧芳咤的化学结构为OMeOMe精品文档精品文档11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强。D.磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但N1 , N1-双取代物一般均丧失活性。E. N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。12.左氟沙星的化学结构为A

5、.C.E.COOH13.H3c CH3 在下列唯诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星C.斯帕沙星B.妥美沙星D.培氟沙星14.E.左氟沙星在下列药物中不属于第三代唯诺酮类抗菌药物的是A.依诺沙星C.诺氟沙星E.氧氟沙星B.西诺沙星D.洛美沙星15.下列有关唯诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪煌基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位竣基和 4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。E.在7位上引入各种取代基均使活性

6、增加，特别是哌嗪基可使唯诺酮类抗菌谱扩大。16 .下列药物中那个不具有抗结核作用A.乙硫异烟胺C.环口比司胺E.异烟肿17 .下列抗生素中不具有抗结核作用的是A. 链霉素C.卡那霉素E.克拉维酸B. 口比嗪酰胺D.环丝氨酸B.利氟喷丁D.环丝氨酸B.18 .氟康口坐的化学结构为19 .药用的乙胺丁醇为A.右旋体C.左旋体B.内消旋体D.外消旋体E.几何异构20 .下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6, 5, 17和19位应存在自由羟基。B.利福平的 C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低。D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E 在C-8上引

7、进不同取代基往往使抗菌活性增加，精品文档A.伊曲康陛C.益康陛E.曝康陛二、15A.onVOH、，N人彳人N2 OYC.OF、人 乂 COOH dHN J 入E.OFyAC。0 H 广 nnIH CNI31 .氧氟沙星的结构为2 .环丙沙星的结构为3 .斯帕沙星的结构为4 .依诺沙星的结构为5 .培氟沙星的结构为0、N f -1piA6 0 fc dOC 一一一C. ClXrXClXClLJ：A0H 0N 精品文档B.布康陛D.硫康陛B型选择题8. nh2 oWrC00HH3c.nY-N， HLy F ACH3D.o晨JL COOHN N5飞子、N xHN J kB. SSClSiO-1 1C

8、l 人 S,精品文档精品文档6 .伊曲康口坐的结构为7 .曝康嚏的结构为8 .益康口坐的结构为9 .硫康嚏的结构为10 .酮康口坐的结构为1115.A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖 DNA的RNA聚合酶11 .磺胺甲嗯陛12 .甲氧茉喀咤13 .利福平14 .链霉素15 .环丙沙星三、C型选择题15B.甲氧茉咤D.两者均不是B.罗红霉素D.两者均不是A.磺胺喀咤C.两者均是1 .抗菌药物.2 .抗病毒药物3 .抑制二氢叶酸还原酶4 .抑制二氢叶酸合成酶5 .能进入血脑屏障610A.利福平C.两者均是6 .半合成抗生素7 .天然抗生素

9、8 .抗结核作用9 .被称为大环内酯类抗生素10 .被称为大环内酰胺类抗生素1115B.左氟沙星D.两者均不是A.环丙沙星C.两者均是11 .唯诺酮类抗菌药12 .具有旋光性13 .不具有旋光性14 .作用于DNA回旋酶15 .作用于 RNA聚合酶四、X型选择题1 .具有抗真菌活性的药物有A.灰黄霉素B.两性霉素B2 .对深部真菌有效的药物有A.酮康陛B.氟康陛3 .抗真菌类药物有A.抗生素B.嚏类4 .属于的抗生素类抗结核的药物有A.链霉素B.利福平5 .下列物质中哪些是异烟肿的代谢产物C.克霉陛D.阿莫罗芬E.环司口比胺C.克霉嚏D.灰黄霉素E.两性霉素C.磺胺类D.唯诺酮类E.利福霉素C

10、.利福喷丁 D.利福定E.环丝氨酸B.O NHCH 2cOOHC.酸式 D.酮式E.醛式D.CH2CH2COOHO NHN=CHCOOH6 .天然的小莱碱有那几种形式A.季胺碱式B.醇式7 .下列结构中那些有抗结核作用A.8 .属于第三代唯诺酮抗菌药为A.环丙沙星 B.西诺沙星C.诺氟沙星D.氟哌酸E.氧氟沙星9 .具有抑制二氢叶酸还原酶的药物有B.D.OMeOMeSMe10.具有抑制二氢叶酸合成酶的药物有A.C.D.E.NHOMeH2NOMeBr五、填空题精品文档精品文档1 .甲氧茉胺喀咤与 配伍被称为复方新诺明2 .可进入血脑屏障的磺胺类药物为 3 .在磺胺药物分子中其氨基与磺酰胺基必须为

11、 位4 .磺胺类药物在体内可以抑制 5 .人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌 人类6 .磺胺喀咤银可用对抗烧伤病人的7 .在唯诺酮类药物分子结构中的8 .在唯诺酮类药物分子结构中的9 .在唯诺酮类药物分子结构中的菌感染位引入哌嗪可增加抗菌活性位引入氟原子可增加抗菌活性2位引入煌基可使抗菌活性10 .氯化小莱碱在 道的浓度高可用于治疗痢疾11 .吠喃妥因临床上可用于 12 .吠喃陛酮临床上可用于 13 .药用的乙胺丁醇为 旋光体14 .异烟肿在体内可被乙酰化而抗菌作用 15 .在人体内代谢时异烟肿的乙酰化速度有两种即和16 .两性霉素B为类抗真菌的抗生素17 .异烟肿对复制的病原微生物有 作用

12、而对非复制的病原微生物仅有 作用六、回答题1. 简述磺胺类药物的结构与活性的关系2. 试述磺胺类药物与甲氧茉喀咤的配伍的理论依据3. 以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺嗯甲陛4. 简述唯诺酮类药物的研究进展5. 简述唯诺酮药物的结构与活性的关系6. 简述利福霉素的结构与活性的关系7. 简述嚏类抗真菌药物的研究进展8. 写出氟康嚏的合成路线七、名词解释题1 .抗代谢原理参考答案A型选择题1. A 2. C 3. B 4. E 5. C 6. D 7. A 8. B 9. A 10. A 11. C 12. A13. C 14.B 15. B 16.C 17.E 18.A 19.A 20.B 21

13、.A二、B型选择题1. A 2. C 3. B 4. D 5. E 6. E 7. D 8. C 9. B 10. A 11.12. A 13.E 14.D 15. C3、 C 型选择题1. C 2. D 3. B 4. A 5. A 6. C 7. D 8. A 9. B 10. A 11. C12. B 13.A 14. C 15. D4、 X 型选择题1. ABCDE 2. BE 3. AB 4. ABCDE 5. ABCDE 6. ABE7. ABCDE 8. ACDE 9. DE 10. AB5、 填空题1. 磺胺甲嗯哇2. 磺胺嘧啶3. 对4. 四氢叶酸的合成5. 必须自身合成;可

14、利用食物提供6. 绿脓杆菌7. 78. 69. 减弱10. 肠11. 泌尿道感染12. 肠道感染13. 右14. 减弱15. 快速；慢速16. 多烯17. 杀灭；抑制6、 问答题1 . 磺胺类药物的构效关系氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下均使抗菌作用基本减弱。磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但 N 1 ， N 1- 双取代物一般丧失活性。N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基

15、的取代基替代时，可保留抗菌活性。N1-, N4-均被取代时，若在体内N4-氨基可被释放，仍有N1-取代物的活性。例如柳氮磺胺喀咤2 . 磺胺作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA )产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA禾I用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶咤焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶咤焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可

16、以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸， 后者进一步合成辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必需的喋吟、喀咤碱基的合成提供一个碳单位。人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶 酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。甲氧茉咤使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。3.CH3CONH4

17、.唯诺酮类药物的研究发展一般被认为分为三代：第一代是以 Nalidixic acid 、口比咯酸(Piromidic acid )为代表的对革兰氏阴性菌有活性的 药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。第二代是以西诺沙星( Cinoxacin )和口比哌酸(Pipemidic Acid )为代表，虽然仅对革兰氏 阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道 感染也有作用。特别是Pipemidic Acid由于在其分子中引入碱性的哌嗪基团，使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加，这主要归于哌嗪基团能与DNA促旋酶B亚

18、基之间相互作用，从而增加此药对DNA 促旋酶的亲合力。现已证实唯诺酮类药物作用的靶点为DNA拓扑异构酶H又称回旋酶。第三代唯诺酮类抗菌药为在唾诺酮的6位引入氟原子，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏 阴性菌作用比庆大霉素等氨基糖昔类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道 等感染性疾病，已经成为新一代的抗菌药物，其发展速度极快。较为有代表性的药物有诺氟 沙星(Norfloxacin )、环丙沙星(Ciprofloxacin )、

19、依诺沙星(Enoxacin )、培氟沙星(Pefloxacin )、 氧氟沙星(Ofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟洛沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星 (Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、妥美沙星(Tomefloxacin)、 巴罗沙星(Balofloxacin)。5 .唯诺酮类药物的构效关系：精品文档N-1位若为脂肪煌基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环煌取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由煌基，环燃基取代活

20、性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基 乙基乙氧基。在 1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强。2位上引入取代基后活性减弱或消失3位竣基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及3位竣基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失。C5 .在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。6位对活性的贡献顺序为FClCN NH2H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合力增加217倍，对细菌细胞壁的穿透性增加170倍。在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使唯诺酮类抗菌谱扩大，其 次为二甲胺基、甲基及卤素。7、 利福霉素的构效关系C1在Rifampin 的6, 5, 1