肾素—血管紧张素系统抑制药实用教案

1、第一节第一节 肾素肾素血管血管(xugun)(xugun)紧张素系紧张素系统统第1页/共20页第一页，共20页。一、一、 肾素肾素血管紧张血管紧张(jnzhng)(jnzhng)素系素系统的构成统的构成 血管(xugun)紧张素原 Ang Ang 特异性受体（AT1、AT2、AT和AT） 肾素肾素ACE 生物学效应(xioyng) 第2页/共20页第二页，共20页。局部局部(jb)(jb)组织的肾素组织的肾素血管紧张血管紧张素系统素系统发挥作用方式发挥作用方式自分泌、旁分泌、胞内分泌自分泌、旁分泌、胞内分泌作用作用高血压、心血管重构、动脉粥样硬化及再狭窄等的发生和发展高血压、心血管重构、动脉粥

2、样硬化及再狭窄等的发生和发展(fzhn)(fzhn)过程中起过程中起重要作用重要作用第3页/共20页第三页，共20页。三、三、 肾素肾素血管血管(xugun)(xugun)紧张素系统的功能紧张素系统的功能（一）对血管（一）对血管(xugun)(xugun)、血压的影响、血压的影响 增加外周血管增加外周血管(xugun)(xugun)阻力，升高血压阻力，升高血压促进血管促进血管(xugun)(xugun)平滑肌细胞肥大和增平滑肌细胞肥大和增生生 （二）对心脏的影响（二）对心脏的影响正性肌力作用和正性频率作用正性肌力作用和正性频率作用 在心肌肥厚与重构中起关键作用在心肌肥厚与重构中起关键作用 第4

3、页/共20页第四页，共20页。三、肾素三、肾素血管紧张素系统血管紧张素系统(xtng)(xtng)的功能的功能（三）对肾脏的影响（三）对肾脏的影响入球小动脉及出球小动脉均有直接收缩作用入球小动脉及出球小动脉均有直接收缩作用低浓度时近曲小管对低浓度时近曲小管对NaNa的再吸收的再吸收(xshu)(xshu)，而高浓度时，而高浓度时 （四）对肾上腺皮质的影响（四）对肾上腺皮质的影响促进醛固酮的释放促进醛固酮的释放 第5页/共20页第五页，共20页。第二节第二节 血管血管(xugun)(xugun)紧紧张素转化酶抑制药张素转化酶抑制药第6页/共20页第六页，共20页。一、一、 ACE ACE抑制抑制

4、(yzh)(yzh)药的药理作用药的药理作用（一）降压作用（一）降压作用不引起反射性心率增快不引起反射性心率增快 直立性低血压也少见直立性低血压也少见 不出现水钠潴留现象不出现水钠潴留现象 不易不易(b y)(b y)产生耐受性产生耐受性 第7页/共20页第七页，共20页。一、一、 ACE ACE抑制抑制(yzh)(yzh)药的药理作用药的药理作用（二）对血流动力学的影响（二）对血流动力学的影响对动脉及静脉均有扩张作用，使外周阻力降低、对动脉及静脉均有扩张作用，使外周阻力降低、血压下降血压下降 （三）抑制和逆转心血管重构（三）抑制和逆转心血管重构减少减少(jinsho)Ang(jinsho)A

5、ng的生成的生成 减轻减轻aldosteronealdosterone的促进心肌间质纤维化作用的促进心肌间质纤维化作用降低高血压降低高血压 第8页/共20页第八页，共20页。一、一、 ACE ACE抑制抑制(yzh)(yzh)药的药理作用药的药理作用（四）（四） 保护血管内皮细胞保护血管内皮细胞减少氧自由基产生与抑制缓激肽降解，促进减少氧自由基产生与抑制缓激肽降解，促进NONO及及PGI2PGI2生成生成 （五）对肾脏的保护作用（五）对肾脏的保护作用减少减少AngAng的生成及抑制的生成及抑制bradykininbradykinin降解，扩张肾脏出球小动脉，降解，扩张肾脏出球小动脉，从而使肾小

6、球毛细血管从而使肾小球毛细血管(mo x xu un)(mo x xu un)压力降低压力降低 第9页/共20页第九页，共20页。一、一、 ACE ACE抑制抑制(yzh)(yzh)药的药理作用药的药理作用（六）抗动脉粥样硬化作用（六）抗动脉粥样硬化作用降低降低LDLLDL的氧化，抑制血管平滑肌细胞的增生和迁移的氧化，抑制血管平滑肌细胞的增生和迁移(qiny)(qiny)、抑制巨噬细胞功能等作用有关、抑制巨噬细胞功能等作用有关 第10页/共20页第十页，共20页。二、二、 ACE ACE抑制抑制(yzh)(yzh)药的作用机制药的作用机制（一）（一） 抑制抑制(yzh)(yzh)循环及局部组织

7、中的循环及局部组织中的ACE ACE 第11页/共20页第十一页，共20页。二、二、 ACE ACE抑制抑制(yzh)(yzh)药的作用机制药的作用机制( (二二) ) 减少减少bradykininbradykinin的降解的降解ACEACE与激肽酶与激肽酶是同一是同一(tngy)(tngy)物质物质 ( (三三) ) 抑制交感神经递质的释放抑制交感神经递质的释放( (四四) ) 自由基清除作用自由基清除作用第12页/共20页第十二页，共20页。卡托普利卡托普利 CaptoprilCaptopril【临床应用】【临床应用】1 1高血压高血压 2 2充血性心力衰竭充血性心力衰竭(xn l shu

8、i ji) (xn l shui ji) 3 3心肌梗死心肌梗死 【不良反应】【不良反应】较少，长期用药后出现频繁干咳较少，长期用药后出现频繁干咳 第13页/共20页第十三页，共20页。盐酸(yn sun)贝那普利片第14页/共20页第十四页，共20页。第三节第三节 血管紧张血管紧张(jnzhng)(jnzhng)素素受体阻断药受体阻断药 受体水平阻断RAS，作用专一 非肽类的AT1受体阻断药可口服 对AT1受体有高度(god)选择性，亲和力强，作用持久。第15页/共20页第十五页，共20页。第三节第三节 血管血管(xugun)(xugun)紧张素紧张素受体阻断药受体阻断药 氯沙坦氯沙坦(losartan)(losartan)缬沙坦缬沙坦(valsartan)(valsartan)厄贝沙坦厄贝沙坦 (irbesartan)(irbesartan)坎替沙坦坎替沙坦(candesartan)(candesartan)依普沙坦依普沙坦(eprosartan)(eprosartan)替米沙坦替米沙坦(telmisartan)(telmisartan)第16页/共20页第十六页，共20页。氯沙坦钾片第17页/共20页第十七页，共20页。复习复习(fx)(fx)思考题思考题1 1、试述、试述ACEA