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文档简介
1、(最新版)执业药师资格考试药学专业知识(一)试题汇总含历年真题1.(共用备选答案)A.氢氟烷烃B.乳糖C.硬脂酸镁D.丙二醇E.蒸馏水(1)气雾剂常用的抛射剂是( )。【答案】:A【解析】:抛射剂是气雾剂的喷射动力来源,可兼做药物的溶剂或稀释剂。抛射剂多为液化气体,在常压沸点低于室温沸点,蒸汽压高。当阀门开放时,压力突然降低,抛射剂急剧气化,借抛射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。常用抛射剂有氢氟烷烃(四氟乙烷、七氟丙烷)碳氢化合物(丙烷、正丁烷和异丁烷)压缩气体(二氧化碳、氮气、一氧化氮)。(2)气雾剂常用的潜溶剂是( )。【答案】:D【解析】:潜溶剂使药物与抛射剂混溶成均相溶液。常用潜溶剂
2、有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。(3)气雾剂常用的润湿剂是( )。【答案】:E【解析】:润湿剂是使固体物料更易被水浸湿的物质。常用润湿剂有蒸馏水、乙醇等。2.(共用备选答案)A.腔道给药B.皮肤给药C.口腔给药D.鼻腔给药E.肺部给药(1)滴鼻剂的给药途径为( )。【答案】:D(2)洗剂的给药途径为( )。【答案】:B(3)栓剂的给药途径为( )。【答案】:A【解析】:按给药途径分类:经胃肠道给药剂型:此类剂型是指给药后药物经胃肠道吸收后发挥疗效。如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。非经胃肠道给药剂型:此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型,包括:a注射给药:如注射
3、剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等;b皮肤给药:如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等;c口腔给药:如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等;d鼻腔给药:如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等;e肺部给药:如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等;f眼部给药:如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等;g直肠、阴道和尿道给药:如灌肠剂、栓剂等。3.属于均相液体制剂的是( )。A.纳米银溶胶B.复方硫磺洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂【答案】:D【解析】:在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。AB
4、CE四项,均属于非均相液体制剂,其中复方硫磺洗剂属于混悬剂,石灰搽剂属于乳剂。D项,糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。4.(共用备选答案)A.温度402,相对湿度755B.温度602,相对湿度755C.温度252,相对湿度6010D.温度202,相对湿度6010(1)中国药典2010年版对药物制剂稳定性加速试验温度和湿度的要求是( )。【答案】:A【解析】:原料药和制剂均需进行加速试验,供试品要求3批,按市售包装,在温度(402)、相对湿度(755)的条件下放置6个月。(注:中国药典2015年版中相应的规定与2010年版相同。)(2)中国药典2010年版对药
5、物制剂稳定性长期试验温度和湿度的要求是( )。【答案】:C【解析】:原料药与制剂均需进行长期试验,供试品要求3批,按市售包装,在温度(252)、相对湿度(6010)的条件下放置12个月。(注:中国药典2015年版中相应的规定与2010年版相同。)5.下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物是( )。A.尼群地平B.乙酰胆碱C.氯喹D.环磷酰胺E.普鲁卡因【答案】:D【解析】:共价键键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。D项,环磷酰胺是第一亚类破坏DNA的烷化剂。
6、6.(共用备选答案)A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.吞噬作用E.胞饮作用(1)借助载体或酶系统,物质从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的方式是( )。【答案】:B【解析】:主动转运是指细胞在特殊的蛋白质介导下消耗能量,将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。(2)借助细胞膜载体,物质从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的方式是( )。【答案】:C【解析】:促进扩散又称易化扩散,是指物质通过膜上的特殊蛋白质(包括载体、通道)的介导,顺电化学梯度的跨膜转运过程,其转运方式主要有两种:经载体介导的易化扩散;经通道介导的易化扩散。(3)不需要载体,物质从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的方式是( )
7、。【答案】:A【解析】:被动扩散是指物质从生物膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散的方式,即物质顺浓度梯度扩散通过有类脂层屏障的生物膜,不需要载体。(4)细胞膜主动变形,摄取颗粒状物质的转运方式是( )。【答案】:D【解析】:通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程称为膜动转运,可分为胞饮和吞噬作用。若摄取的药物为溶解物或液体则为胞饮作用;若摄取的药物为大分子或颗粒状物则为吞噬作用。7.在体内可被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活,而口服无效,须采用注射给药的药物有( )。A.沙美特罗B.盐酸多巴酚丁胺C.盐酸异丙肾上腺素D.重酒石酸肾上腺素E.重酒石酸间羟胺【答案】
8、:B|C|D【解析】:儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化,分别发生苯环3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。属儿茶酚胺类结构、具有相似代谢特点、口服无效、需注射给药的药物包括:重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸异丙肾上腺素等。8.药物分子中引入酰胺基,可以( )。A.增加药物的水溶性和解离度B.增加药物亲水性,增加受体结合力C.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力D.影响药物的电荷分布及作用时间E.增加药物亲脂性,降低解离度【答案】:C【解析】:酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生
9、相互作用,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。9.可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是( )。A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕榈蜡D.海藻酸钠E.聚乙烯【答案】:D【解析】:亲水凝胶骨架材料包括羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。10.下列属于高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物的是( )。A.双氯芬酸B.纳多洛尔C.普萘洛尔D.特非那定E.酮洛芬【答案】:C【解析】:双氯芬酸是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;纳多洛尔是高溶解度、低渗透性的水溶性药物;特非那定、酮洛芬是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物;普萘
10、洛尔是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物。11.分子结构中17-羧酸酯基水解成17-羧酸后,药物活性丧失,能避免产生皮质激素全身作用的平喘药是( )。A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松【答案】:E【解析】:丙酸氟替卡松是17位-硫代羧酸的衍生物。由于17位-硫代羧酸酯具有活性,而17位-硫代羧酸不具活性,故丙酸氟替卡松在体内经水解即失活,能避免皮质激素的全身作用。12.苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88和82,根据Elder假说,两者混合物的CRH值约为( )。A.66B.72C.78D.84E.90【答案】:B【解析】:根据Elder假说可知,水溶性药物混合物
11、的CRH约等于各成分CRH的乘积,而与各成分的量无关。13.下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是( )。A.微粉硅胶B.糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E.氢化植物油【答案】:B【解析】:润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称,主要包括:硬脂酸镁;微粉硅胶;滑石粉;氢化植物油;聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。14.药物在体内代谢的主要部位是( )。A.胃B.肠道C.胰腺D.肝脏E.肾脏【答案】:D15.滴眼溶液剂中可以调整pH的附加剂有( )。A.硼酸B.硼砂C.磷酸盐D.10%盐酸E.小苏打【答案】:A|B|C【解析】:结合药物的溶解度、稳定性、刺激性等多方面确定眼用溶液剂的pH
12、,为了避免刺激性和使药物稳定,常选用适当的缓冲液作溶剂,使眼用溶液剂的pH稳定在一定的范围内。常用的缓冲液有磷酸盐缓冲溶液、硼酸缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液。16.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是( )。A.维生素D2B.维生素CC.维生素ED.维生素AE.维生素K1【答案】:A【解析】:维生素D2又称麦角骨化醇,维生素D3又称胆骨化醇,两者均能在体内代谢生成骨化三醇,对治疗人体佝偻病有相同的效果。17.栓剂常用的水溶性基质有( )。A.泊洛沙姆B.甘油明胶C.聚乙二醇D.可可豆脂E.椰油脂【答案】:A|B|C【解析】:ABC三项,栓剂的水溶性基质有泊洛沙姆、甘油明胶、聚乙二醇。DE两项,栓剂
13、油性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。18.下列辅料中,可作为栓剂油脂性基质的是( )。A.聚乙二醇B.聚乙烯醇C.椰油酯D.甘油明胶E.聚维酮【答案】:C【解析】:半合成脂肪酸甘油酯是由天然植物油经水解、分馏所得C12C18游离脂肪酸,部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。这类基质具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质,如椰油酯等。19.下列关于效能与效价强度的说法,错误的是( )。A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点B.效能表示药物的内在活性C.效能表示药物的最大效应D.效价强度表示可引
14、起等效反应对应的剂量或浓度E.效能值越大效价强度就越大【答案】:E【解析】:A项,效能和效价强度反映药物的不同性质,二者具有不同的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。BC两项,效能是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。此参数反映了药物的内在活性。D项,效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。E项,效能与效价强度并无必然关系。20.(共用备选答案)A.非尼拉敏B.甲基多
15、巴C.氯马斯汀D.西替利嗪E.盐酸多巴酚丁胺(1)属于受体激动药是( )。【答案】:B【解析】:常用的受体激动药有去甲肾上腺素,甲基多巴,莫索尼定等。(2)属于受体激动药是( )。【答案】:E【解析】:选择性1受体激动药盐酸多巴酚丁胺为选择性心脏1受体激动药。21.(共用备选答案)A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.盐酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸(1)镇咳作用强,在体内可部分代谢生成吗啡的药物是( )。【答案】:B【解析】:磷酸可待因口服后迅速吸收,体内代谢在肝脏进行。约有8的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性。临床主要用于镇咳,治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。(2)分子中含有巯基,临床上可
16、用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是( )。【答案】:E【解析】:乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用,可用作祛痰剂;分子中含有巯基,可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。22.肾上腺素受体阻断药可( )。A.减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量B.升高血压C.加快心脏传导D.促进糖原分解E.促进肾素释放【答案】:A【解析】:A项,受体阻断药具有较好的抗心律失常作用,约占所有抗心律失常药数目的一半,为抗心律失常的重要药物。这类药物通过对抗兴奋心脏的作用,降低血压,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量。BE两项,受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的释放,使血压降低;C
17、项,受体阻断药阻断心脏1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降,心脏传导减慢。D项,受体阻断药并不影响正常人的血糖水平也不影响胰岛素的降低血糖作用,但会抑制糖原分解,延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。23.下列属于肝药酶诱导剂的是( )。A.西咪替丁B.红霉素C.甲硝唑D.利福平E.胺碘酮【答案】:D【解析】:ABCE四项,均属于肝药酶抑制剂。D项,常见的肝药酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。24.克拉维酸与阿莫西林配伍应用的原因是( )。A.扩大抗菌谱范围B.抑制-内酰胺酶活性,抵抗耐药性的产生C.降低毒性D.增加阿莫西林的口服吸收程度E.通过竞争肾小管分泌,减少
18、阿莫西林的排泄【答案】:B【解析】:克拉维酸是由-内酰胺环和氢化异嚼唑环并合而成,张力比青霉素要大得多,因此易接受-内酰胺酶中亲核基团(如羟基、氨基)的进攻,进行不可逆的烷化,使-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他-内酰胺类抗生素联合使用,可使头孢菌素类增效28倍。25.某药物的理想稳态浓度为3mg/L,表观分布容积为2.0L/kg,若患者体重为60kg,静脉滴注该药达稳态时,其体内的稳态药量是( )。A.30mgB.60mgC.120mgD.18
19、0mgE.360mg【答案】:E【解析】:稳态药量(mg)稳态浓度(mg/L)表观分布容积(L/kg)体重(kg),所以该药物体内稳态药量为360mg。26.起效最快的片剂是( )。A.口腔贴片B.咀嚼片C.舌下片D.肠溶片E.分散片【答案】:C【解析】:舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料具有易溶性,主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道,所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏,同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过效应),如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗,吸收迅速、起效很快。27.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法
20、的是( )。A.美沙酮替代治疗B.心理干预C.东莨菪碱综合治疗D.昂丹司琼抑制觅药渴求E.纳曲酮预防复吸【答案】:D【解析】:阿片类药物依赖性治疗包括:美沙酮替代;可乐定脱毒治疗;东莨菪碱综合治疗;纳曲酮预防复吸;心理干预。D项,昂丹司琼用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。28.下列情况应选用水溶性基质软膏剂的是( )。A.保护、滋润皮肤B.保护创面、促进肉芽生长、恢复上皮和消炎收敛C.防腐杀菌、软化痂皮D.润湿及糜烂创面E.湿疹、皮炎、皮肤瘙痒【答案】:D【解析】:油脂性基质软膏剂主要用于:保护、滋润皮肤,并对皮肤有保温作用;保护创面、促进肉芽生长、恢复上皮和消炎收敛作用,适用于分泌物不多的浅
21、表性溃疡;防腐杀菌、软化痂皮。乳膏剂适用于各种急、慢性炎症性皮肤病,如湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。A、B、C、E项错误。水溶性基质软膏剂基质无油腻性,能与水性物质或渗出液混合,易洗除,药物释放快,多用于湿润糜烂创面,有利于分泌物的排除。D项正确。29.(共用备选答案)A.乙基纤维素B.蜂蜡C.微晶纤维素D.羟丙甲纤维素E.硬酯酸镁(1)以上辅料中,属于缓(控)释制剂不溶性骨架材料的是( )。【答案】:A【解析】:不溶性骨架材料包括聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。(2)以上辅料中,属于缓(控)释制剂亲水性骨架材料的是( )。【答案】:D【解析】:亲水性骨架材料包括:纤
22、维素类,如羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)等;天然高分子材料类,如海藻酸钠、琼脂和西黄蓍胶等;非纤维素多糖,如壳聚糖、半乳糖甘露聚糖等;乙烯聚合物,如卡波普、聚乙烯醇等。(3)以上辅料中,属于缓(控)释制剂溶蚀性骨架材料的是( )。【答案】:B【解析】:生物溶蚀性骨架材料是指本身不溶解,但是在胃肠液环境下可以逐渐溶蚀的惰性蜡质、脂肪酸及其酯类等材料,包括:蜡类,如蜂蜡、巴西棕榈蜡、蓖麻蜡、硬脂醇等;脂肪酸及其酯类,如硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇单硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯、甘油三酯等。30.下列方法中,不属于固体分散物制备方法的是( )。A.熔融法B.溶剂-喷
23、雾干燥法C.单凝聚法D.溶剂法E.研磨法【答案】:C【解析】:常用的固体分散物制备方法包括:熔融法(药物对热稳定,可直接制成滴丸);溶剂法,又称共沉淀法(药物对热不稳定或易挥发);溶剂-熔融法;溶剂-喷雾(冷冻)干燥法;研磨法。31.中国药典2015年版规定,脂质体的包封率不得低于( )。A.50B.60C.70D.80E.90【答案】:D【解析】:中国药典2015年版规定,微粒制剂的包封率一般不得低于80%。微粒分散体系包括:纳米分散体系:分散相粒径小于1000nm,主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等;粗(微米)分散体系:分散相粒径在1500m范围,主要包括微囊、微球、亚微乳等。(
24、注:本题做了修改,将原题中国药典2010年版改为了中国药典2015年版。)32.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的辅料是( )。A.PEGB.PVPC.HPMCD.MCCE.L-HPC【答案】:D【解析】:微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性和较强的黏合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。片剂中含20微晶纤维素时崩解作用较好。33.下列有关口服膜剂的说法,正确的是( )。A.载药量大B.主要经胃肠道吸收C.不易携带D.起局部作用E.含量准确【答案】:B【解析】:膜剂(films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种,主要
25、经胃肠道吸收。34.粉体粒子大小的常用表示方式有( )。A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.筛分径E.有效径【答案】:A|B|C|D|E【解析】:粉体粒子大小的常用表示方法包括:定方向径:即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。等价径:即粒子的外接圆的直径。体积等价径:即与粒子的体积相同球体的直径,可用库尔特计数器测得。有效径:即根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径,因此又称Stocks径。筛分径:即用筛分法测得的直径,一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。35.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是( )。A.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物B.受热容易发生爆炸C.半衰期大于硝酸异山梨
26、酯D.肝脏的首过效应明显E.作用机制为释放NO血管舒张因子【答案】:D【解析】:单硝酸异山梨酯含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解,可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首关效应,有效血药浓度稳定。36.(共用备选答案)A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.奥司他韦D.利巴韦林E.克霉唑(1)具有对称的三环癸烷结构的药物是( )。【答案】:A【解析】:金刚烷胺结构为一种对称的饱和三环癸烷,形成稳定的刚性笼状结构,因此,代谢性质稳定。(2)抗流感病毒的神经氨酸酶抑制剂是( )。【答案】:C【解析】:奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制
27、过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。37.(共用备选答案)A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素(1)具有过敏反应,不能耐酸,不能耐酶,仅供注射给药的是( )。【答案】:D【解析】:青霉素具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药,在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和-内酰胺环开环,使之失去活性。38.(共用备选答案)A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钙E.卵磷脂(1)属于阳离子表面活性剂的是( )。【答案】:C【解析】:阳离子表面活性剂常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬等。(2)属于阴离子表面活性剂的是( )。【答案】:D【解析】:阴离子表面活性剂
28、包括:高级脂肪酸盐:碱金属皂(硬脂酸、油酸、月桂酸等),碱土金属皂,有机胺皂(硬脂酸三乙醇胺等);硫酸化物:硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等;磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT)、十二烷基苯磺酸钠等。(3)属于两性离子表面活性剂的是( )。【答案】:E【解析】:两性离子表面活性剂包括:卵磷脂;氨基酸型和甜菜碱型合成表面活性剂。(4)属于非离子表面活性剂的是( )。【答案】:B【解析】:非离子表面活性剂可分为:脂肪酸甘油酯:脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯(如单硬脂酸甘油酯);多元醇型:蔗糖脂肪酸酯,脂肪酸山梨坦(司盘),聚山梨酯(吐温);聚氧乙烯型:聚氧乙烯
29、脂肪酸酯(卖泽),聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽);聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克。39.有关表面活性剂的错误表述是( )。A.表面活性剂的浓度要在临界胶束浓度(CMC)以上,才有增溶作用B.一般阳离子表面活性剂毒性最大C.Krafft点是离子表面活性剂的特征值D.吐温60的溶血作用比吐温20大E.非离子表面活性剂的HLB值具有加和性【答案】:D【解析】:A项,当表面活性剂浓度达到临界胶束浓度以上时,由于形成胶团使溶液中游离的药物浓度降低,可使药物吸收速度变小,所以表面活性剂的浓度要在临界胶束浓度(CMC)以上,才有增溶作用。B项,表面活性剂的毒性顺序为:阳离子表面活性剂阴离
30、子表面活性剂非离子表面活性剂。C项,阴离子表面活性剂一般在低温下溶解困难,随着水溶液浓度上升,溶解度达到极限时,就会析出水合的活性剂。但是,当水溶液温度上升到一定值时,由于胶束溶解,溶解度会急剧增大,这时的温度称为临界胶束溶解温度,即Krafft点(温度)。D项,溶血作用的顺序为:聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80。E项,HLB值:表面活性剂分子中亲水基与亲油基对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB),非离子表面活性剂的HLB值具有加和性。40.(共用备选答案)A.复凝聚法B.喷雾冻凝法C.单凝聚法D.液中干燥法E.多孔离心法(1)带相反电荷的
31、高分子材料相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法是( )。【答案】:A【解析】:复凝聚法是指使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。(2)在高分子溶液中加入凝聚剂而凝聚成囊的方法是( )。【答案】:C【解析】:单凝聚法是指在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。(3)从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是( )。【答案】:D【解析】:液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊的方法,又称乳化-溶剂挥发法。(4)使囊心物高速穿过囊材的液态膜进入固化浴固化成囊的方法是( )。【答案】:E【解析】:多孔离心
32、法是指药物经圆筒的高速旋转产生离心力,并利用离心力高速穿过囊材溶液形成液态膜,再进入固化浴经过不同方法加以固化制备微囊的方法。41.(共用备选答案)A.氨茶碱B.螺内酯C.氢氯噻嗪D.盐酸阿米洛利E.呋噻米(1)结构中含有两个磺酰胺基的利尿药是( )。【答案】:C【解析】:氢氯噻嗪通过抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na-K交换,K分泌增多,来实现利尿作用。结构中含有两个磺酰胺基。(2)在体内水解生成坎利酮的利尿药是( )。【答案】:B【解析】:螺内酯口服后,约70迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。42.采用特
33、制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂为( )。A.溶液型气雾剂B.乳剂型气雾剂C.吸入粉雾剂D.非吸入粉雾剂E.混悬型气雾剂【答案】:C【解析】:粉雾剂按用途可以分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸入粉雾剂是采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。43.胶囊剂包括( )。A.硬胶囊B.软胶囊C.缓释胶囊D.控释胶囊E.肠溶胶囊【答案】:A|B|C|D|E【解析】:根据胶囊剂的溶解与释放特性,胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。44.关于糖浆剂的表述正确的是( )。A.糖浆剂系指含药物或芳香物质的稀的蔗糖水溶液B.含
34、蔗糖25%(g/ml)的水溶液称为单糖浆C.低浓度的糖浆剂可不添加防腐剂D.糖浆剂含糖量应不低于45%E.糖浆剂不能加入色素【答案】:D【解析】:A项,糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用。B项,含蔗糖85%(g/ml)或64.7%(g/ml)的水溶液称为单糖浆。C项,低浓度的糖浆剂应添加防腐剂;高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂。D项,糖浆剂的质量要求应不低于45%(g/ml)。E项,如需加入色素时,应符合有关规定,并避免对检验产生干扰。45.(共用备选答案)A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物降解、乳液
35、分层、片剂崩解度改变E.药物水解、药物氧化、药物异构化(1)三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是( )。【答案】:E【解析】:药物制剂化学稳定性变化包括:氧化、还原、分解、水解、药物异构化等。(2)三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是( )。【答案】:A【解析】:药物制剂物理稳定性变化包括:溶解度改变;潮解、液化和结块;分散状态或粒径变化(分层或析出)等。46.(共用备选答案)A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障(1)决定药物游离型和结合型浓度的比例,既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是( )。【答案】:A【解析】:药物可以与血浆蛋白结合变为
36、结合型,可以与血浆蛋白解离变为游离型,故血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例,既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。(2)影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运,可避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是( )。【答案】:D【解析】:经过淋巴循环转运的药物可避免肝脏首过效应。(3)减慢药物体内排泄、延长药物半衰期,会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象的因素是( )。【答案】:C【解析】:肠肝循环减慢药物体内排泄、延长药物半衰期,会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象。47.关于氟西汀性质的说法,正确的有( )。A.氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂类药物B.氟西汀为单胺氧化酶抑制剂类
37、药物C.氟西汀为去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物D.氟西汀的代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁作用E.市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物【答案】:A|D|E【解析】:氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸氟西汀。氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物。48.解热镇痛药贝诺酯是由哪两种药物结合而成的( )。A.舒林酸和丙磺舒B.阿司匹林和丙磺舒C.布洛芬和对乙酰氨基酚D.舒林酸和对乙酰氨基酚
38、E.阿司匹林和对乙酰氨基酚【答案】:E【解析】:贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的孪药。49.(共用备选答案)A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80(1)抛射剂是气雾剂喷射药物的动力,常用作抛射剂的是( )。【答案】:C【解析】:抛射剂一般可分为氯氟烷烃(俗称氟利昂,已不用)氢氟烷烃(四氟乙烷、七氟丙烷)碳氢化合物及压缩气体四大类。(2)口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程,常用作片剂崩解剂的是( )。【答案】:B【解析】:常见崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠。(3)发挥全
39、身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是( )。【答案】:E【解析】:栓剂的附加剂包括表面活性剂、抗氧剂、防腐剂、硬化剂、乳化剂、着色剂、增稠剂、吸收促进剂等。吸收促进剂有:非离子型表面活性剂(聚山梨酯80)脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素、环糊精类衍生物等。50.甲氨蝶呤中毒的解毒剂是( )。A.谷氨酸B.蝶呤酸C.半胱氨酸D.二氢叶酸E.亚叶酸钙【答案】:E【解析】:亚叶酸钙是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐,是叶酸在体内的活化形式,在体内可转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,与甲氨蝶呤合用可降低后
40、者的毒性,但不降低其抗肿瘤活性。51.(共用备选答案)A.过敏反应B.首剂效应C.副作用D.后遗效应E.特异质反应(1)患者在初次服用哌唑嗪时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应,该不良反应是( )。【答案】:B【解析】:首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。(2)服用地西泮催眠次晨出现乏力、倦怠等“宿醉”现象,该不良反应是( )。【答案】:D【解析】:后遗效应是指在停药以后,血药浓度下降至有效水平以下时仍残存的药理效应,可为短暂的或是持久的,如服用地西泮镇静催眠药物后,在次晨仍有
41、乏力、困倦等“宿醉”现象。(3)服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干等症状,该不良反应是( )。【答案】:C【解析】:副作用是指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用,一般反应较轻微,多数可以恢复。如服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干、心悸、便秘等副作用。52.下列关于盐酸普鲁卡因的叙述,错误的是( )。A.易发生水解反应B.对氨基苯甲酸是其水解产物C.其注射液易变蓝D.分子中含有酯键E.其分解产物无明显麻醉作用【答案】:C【解析】:盐酸普鲁卡因属于胺类药物,易发生水解反应生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,该分解产物无明显麻醉作用。对氨基苯甲酸还可继续氧化,生成有色物质,同时在一定条件下可发生脱
42、羧反应,生成有毒的苯胺,苯胺若继续氧化,可使盐酸普鲁卡因变黄。53.广谱的-内酰胺类抗生素有( )。A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛【答案】:B|C|D|E【解析】:依据与-内酰胺环稠合物结构的不同,可将-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环-内酰胺类。BC两项,广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等;DE两项,广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等;A项,克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂,可以增强-内酰胺药物的抗菌活性。54.根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是( )。A.洛沙平B.利培酮C.喹硫平D.帕利哌酮E.多塞平【答案】:B【解析】:利培酮是按照拼合原理设计的,它的设计思路是为了得到作用于多靶点的抗精神病药,将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代,而分子中的1,2-苯并异嚼唑相当于强效DA,受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。55.药品标准正文内容,除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外,还载有
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