《溶液型液体药剂》精品PPT

1、溶液型液体药剂溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。低分子溶液剂描述物质在溶剂中溶解的程度可用哪个名词？溶解度（一）溶解度 溶解度solubility系指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。药典近似溶解度 一般以1g或1ml溶质溶于若干ml溶剂中表示。极易溶解 溶质1gml能在溶剂不到1ml中溶解易溶 溶质1gml能在溶剂1不到10ml中溶解溶解 溶质1gml能在溶剂10不到30ml中溶解略溶 溶质1gml能在溶剂30不到100ml中溶解微溶 溶

2、质1gml能在溶剂100 不到1000ml中溶解极微溶解 溶质1gml能在溶剂1000 不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1gml在溶剂10000ml中不能完全溶解 增加药物溶解度的方法1.制成可溶性盐 分子量较大而极性不大的有机药物，在水中难溶或不溶，如其分子中有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。如：麻黄碱2. 引入亲水基团 将亲水性基团引入难溶性药物分子可以增加在水中的溶解度。例如维生素K3 不溶于水，引入-SO3HNa可制成注射剂；维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。3.使用混合溶剂 药物制剂中最常用的混

3、合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇组成的混合体系。 当复合溶剂的量处于某一比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml，在乙醇中溶解度为6.4mg/ml，在二者组成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。4.加入助溶剂 难溶性药物当加入第三种物质时，能够药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度。如碘在水中溶解度为1：2950，加入碘化钾，则碘在水中的浓度可达1：20。I2 + KI KI3 = K+

4、 + I3-助溶剂可以是：有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等；酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等；无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。常见的难溶性药物与助溶剂。药物助溶剂碘咖啡因可可豆碱茶碱芦丁盐酸奎宁核黄素安络血对羟基苯甲酸甲酯、丙酯氢化考的松去氧皮甾醇葡萄糖酸钙氯霉素四环素土霉素链霉素新霉素灰黄霉素强的松龙己烯雌酚安定磺胺异噁唑碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）苯甲酸钠、枸橼酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、菸酰胺、异菸酰胺、乙酰胺枸橼酸钠、水杨酸钠、菸酰胺二乙胺、菸酰胺、苯甲酸钠乙醇胺乌拉坦、尿素菸酰胺、尿素、乙醇胺、枸橼酸钠、水杨酸钠、磷酸酯

5、、PAS-Na（对氨基水杨酸钠）、维生素C钠盐、吡嗪酰胺、乌拉坦水杨酸钠、菸酰胺、乙酰胺菸酰胺、乙酰胺、PEG4000苯甲酸钠、二乙胺、菸酰胺、琥珀酸钠苯甲酸钠、邻、对、间羟苯甲酸钠乳酸钙、-乳酸钙、枸橼酸钠、氯化钠N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、琥珀酸钠水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺蛋氨酸、甘草酸麸氨酸4-醇琥珀酸钠二磷酸酯、二钠盐、甘氨酸酯水杨酸乙酰基5. 加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解度的现象称为增溶，加入的表面活性剂称为增溶剂。每克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。影响增溶量的因素为：1. 增溶剂的种类2. 药物的性质3. 加入顺序 先

6、将药物与增溶剂混合，再加水稀释能很好地溶解。4. 增溶剂的用量 加入适量，可以通过实验确定。二、溶液剂solutions 溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液 体制剂，可内服也可外用。 质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定，不得有沉淀、浑浊、异物等。 溶液剂的制法 溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释法和化学反应法。 药物称量溶解包装质量检查滤过 溶解法制备溶液剂工艺流程图 溶解法操作要点：取总量1/24/5的溶剂加入药物搅拌溶解；小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；液体药物及挥发性药物应

7、最后加入；溶剂应通过滤器加至全量；含有粘稠性溶液，量取后加少量水稀释后再加入；用非极性溶剂，所用容器与用具应干燥。2.稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应为： C1V1=C2V2。例 练习浓盐酸稀释的计算用12 molL-1的浓盐酸制备浓度为0.1 molL-1的盐酸溶液500ml，问需浓盐酸多少毫升？若所需浓盐酸的量为V1，则 12V1= 0.1500 V1 = 4.17 举例 复方碘口服溶液处方碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 qs(适量) 共制 1000ml 制法 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即

8、得。 分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。本品功效 具有调节甲状腺功能，用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外用粘膜消毒。 制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。 三、糖浆剂syrups 糖浆剂指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。 分类 糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆三类。 分类特点和应用举 例单糖浆不含药物，供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂使用 单糖浆芳香糖浆含芳香挥发性物质，用作矫味剂橙皮糖浆、姜糖浆药用糖浆含有药物，有治疗作用磷酸可待因糖浆、硫

9、酸亚铁糖浆浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）一制法 1.溶解法1热溶法 药用蔗糖 加热溶解 趁热过滤 搅拌、溶解、过滤 加适量纯化水 适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备2 冷溶法 室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备糖浆剂的方法。适用于对热不稳定或易挥发的药物 2.混合法 含药溶液、单糖浆均匀混合。制备糖浆剂的注意事项 1应选择无色、无异臭的药用白糖； 2所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作； 3热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pH值等。 4糖浆剂应密封，在不超过30处贮存枸橼酸哌嗪糖浆处方枸橼酸哌嗪 160g 蔗糖 650g 尼泊金

10、乙酯 0.5g 矫味剂 适量 纯化水 加至 1000ml讨论：（1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。（2）说明本制法适用于什么类型的药物。制法 取纯化水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为1000ml，搅匀，即得。答案: （1）含药糖浆剂,主药枸橼酸哌嗪,尼泊金乙酯为防腐剂适用于对热稳定的药物 磷酸可待因糖浆 处方 磷酸可待因 5g 蒸馏水 15ml 单糖浆加至 1000ml制法：取磷酸可待因溶于蒸馏水中，加单糖浆至全量，即得。镇咳药，用于剧烈咳嗽。芳香水剂aromatic waters 芳香水剂指芳香挥发性药

11、物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。质量要求 澄明，具有与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。应用 可矫味、矫臭和作分散剂使用，也有治疗作用。制法 纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法水蒸气蒸馏法 含挥发性成分的药材多用。药材 捡洗粉碎 纯化水水蒸气蒸馏除去过多油分过滤举例 薄荷水 处方 薄荷油 0.5ml 聚山梨酯80 2ml 纯化水 加至1000ml甘油剂甘油剂指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。应用 常用于口腔、耳鼻、喉科疾患。制法 溶解法甘油吸湿性较大，应密闭保存。醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。醑剂中的药物浓度一般为5%10