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1、第六章心血管系统药物的合理应用 全世界心血管病死亡在1990年占总病死率29%,预计到2020年将增至36%,居首位。 我国每年因心脑血管疾病死亡的人数约有260万,平均每小时死亡约300人,成为威胁人类生命的“第一杀手”。 如何合理应用药物有效防治心脑血管疾病特别重要。一、心血管系统药物的分类及其应用分类1强心药2抗心律失常药3硝酸酯类4ACEI5受体阻断药6钙拮抗药7受体阻断药8钾通道开放9直接扩张血管药10交感神经抑制药+心功能不全+心律失常+休克+高血压+ +心绞痛+二、常用心血管药物的不良反应强心药硝酸酯类呋塞米氢氯噻嗪哌唑嗪普萘洛尔维拉帕米硝苯地平卡托普利扩血管药药物+胃肠道 心脏

2、 血压 水钠潴留 血钾 其它不良反应 黄视、绿视 + 搏动性头痛、潮红、耐受性电解质紊乱、尿酸耳毒性 尿酸、血钙、血糖、血脂、肾素、血尿素氮均,过敏+ + 首剂现象+ 反跳现象、血管痉挛、诱发哮喘、血脂+ + + + 头痛、眩晕、潮红+ + 咳嗽、肾功能减退、过敏+ +交感兴奋、头痛、眩晕、潮红第一节抗心律失常药的合理应用 抗心律失常药的基本电生理作用降低自律性 抑制快反应细胞的0相Na+内流 如奎尼丁及利多卡因 抑制慢反应细胞的4相Ca2+内流 如钙拮抗剂及胺碘酮 促进K+外流增加最大舒张期电位 如利多卡因 减少后除极与促发活动 拮抗细胞内过多Ca2+及Na+内流 如钙拮抗剂及利多卡因 抗心

3、律失常药的基本电生理作用增强或减慢传导 促进K+外流改善传导,取消单向传导阻滞 如苯妥英钠 抑制Na+内流进一步减慢传导,变单向传导阻滞为双 向传导阻滞 如奎尼丁改变不应期与动作电位时程,绝对延长有效不应期 如奎尼丁 延长动作电位时程从而延长有效不应期 如胺碘酮 (通过阻断钾通而延长复极过程)缩短动作电位及有效不应期,但缩短前者更显著,造成有效不应期相对延长,促进相邻细胞有效不应期趋向一致 如利多卡因 抗心律失常药的分类 I类 钠通道阻滞药 IA类 中度阻断钠通道,如奎尼丁 IB类 轻度阻断钠通道,如利多卡因 IC类 重度阻断钠通道,如氟卡尼 II类 肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔 III类

4、选择性延长复极过程药(钾通道阻断剂) 如胺碘酮 溴苄胺 索他洛尔 IV类 钙拮抗药 如维拉帕米 钠通道阻滞药 IA类奎尼丁 quinidine 从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱,1914年 发现可治疗心律失常 药理作用 抑制钠内流,也能减少钾外流 降低自律性 减慢传导 延长不应期 抗胆碱及阻断受体作用,增加窦性频率 药代动力学 口服吸收良好 与血浆蛋白结合率 高 主要在肝脏代谢 临床应用 房性早搏及心房纤颤 阵发性室上性心动过速 室性早搏及室性心动过速 钠通道阻滞药 IA类 奎尼丁 不良反应 多 严重 胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、腹痛 金鸡纳反应 耳鸣 头痛 视力障碍 胃肠反应 心悸 惊厥 呼吸抑

5、制 休克 甚至死亡 心血管 传导阻滞 室性心动过速 奎尼丁晕厥 过敏 皮疹 瘙痒 发热 哮喘 药物相互作用 增加地高辛血药浓度 与普萘洛 尔合用作用加强 *现已少用* 钠通道阻滞药 IA类 普鲁卡因胺 procainamide 药理作用 与奎尼丁相似而弱 对心脏毒性较小 抑制钠内流 降低自律性 减慢传导 延长不应期 也具有抗胆碱及阻断受体作用 药动学 口服吸收快而完全 注射给药起效快 肝脏代谢 部分药物以原形从肾脏排泄 钠通道阻滞药 IA类 普鲁卡因胺 procainamide 临床应用 注射给药用于利多卡因无效的室性心动过速 口服用于心房纤颤及室性早搏 不良反应 心血管 静脉注射可致低血压

6、过量可致室性 心律失常 胃肠道、过敏等 钠通道阻滞药 IB类 利多卡因 lidocaine 药理作用 促进钾外流 抑制钠内流 对浦氏纤维(缺血/强心苷中毒) 选择性抑制 降低自律性 缩短动作电位时程 相对延长有效不应期 对传导无明显抑制 药动学 口服易吸收,但肝脏首过效应明显 通常静脉 注射给药,90%在肝脏中代谢失活 t1/2 2h 钠通道阻滞药 IB类 利多卡因 lidocaine 临床应用 室性早搏 *室性心动过速 室颤的首选药* 不良反应 神经系统 嗜睡 大剂量可致惊厥 心血管 相对较少而轻 大剂量偶见心脏抑制 及室性心律失常 过敏反应药物相互作用 受体阻断剂可抑制其在肝脏中的代谢而升

7、高 其血药浓度 苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加速 其代谢而降低其血药浓度 钠通道阻滞药 IB类苯妥因钠 phenytoin sodium 药理作用 与利多卡因相似 促进钾外流 抑制钠内流 降低自律性 相对延长有效不应期 对传导无明显抑制临床应用 *主要用于强心苷中毒引起的室性心律 失常* 亦为抗惊厥药不良反应 神经系统 眩晕 共济失调 过敏反应 皮疹 粒细胞缺乏 等 钠通道阻滞药 IB类美西律 mexiletine 药理作用 与利多卡因相似 对浦氏纤维选择性 大 对心脏抑制性小 临床应用 主要口服用于室性早搏 不良反应 胃肠道 恶心 呕吐 神经系统 眩晕 视觉障碍 共济失调妥卡尼 tocainid

8、e 药理作用 为利多卡因的同系物,作用与利多卡 因相似 口服有效 作用持久 临床应用 主要口服用于室性早搏 钠通道阻滞药 IC类 普罗帕酮 propafenone 恩卡尼 encainide 劳卡尼 lorcainide 氟卡尼 flecainide 药理作用 具有显著的阻滞钠通道的作用临床应用 主要用于室性心律失常不良反应 易诱发室性心律失常 目前已较少用 *抗心律失常药的致心律失常性* 1980年代中期,国外多中心心律失常抑制试验(CAST)选用Ic类药恩卡尼、氟卡尼治疗心肌梗死后的室性心律失常。结果发现这些药虽可暂时抑制室性心律失常,但与安慰剂相比,治疗组患者病死率反而增高。其主要原因是

9、药物引起的致命性心律失常。 肾上腺素受体拮抗药 II类 *普萘洛尔* propranolol 药理作用 主要通过抑制受体发挥拮抗ICa2的作用 降低自律性 抑制传导 延长不应期 促进复极过程缩短QT间期 提高室颤阈 临床应用 主要用于与交感神经功能亢进有关的各种室上性及室性心律失常如焦虑、甲亢等引起的窦性心动过速预防心肌缺血所致的室性心律失常等 肾上腺素受体拮抗药 II类 *普萘洛尔* propranolol 不良反应 心血管 窦性心动过缓 传导阻滞 心肌收缩力抑制等 可致外周血管痉挛。 呼吸系统 可致支气管痉挛 哮喘者禁用 反跳现象 延长动作电位时程药 III类 *胺碘酮* amiodaro

10、ne 药理作用 抑制电压依赖性K+通道延长动作电位时程;延长有效不应期,同时抑制钠、钙内流。降低自律性 抑制传导 延长不应期 非竞争性拮抗肾上腺素 、受体,扩冠状血管。 药代动力学 口服吸收缓慢,起效慢,与血浆蛋白结合率高 排泄亦缓慢且不规则,半衰期10-50天 延长动作电位时程药 III类胺碘酮 amiodarone 临床应用 广谱抗心律失常药 作用强而持久 口服适用用于各种室性心律失常 对室上性心律失常亦有效 静脉给药可用于利多卡因无效的室性心动过速 目前常用于有器质性心脏病患者的各种室性心律失常 对患者死亡率的影响呈中性不良反应 多 心血管 可致低血压 窦性心动过缓、传导阻滞 可引起 T

11、orsades de pointes即长QT综合征甚至室颤 甲状腺 本品含碘,可致甲状腺功能亢进或减退 其他 胃肠道反应、光敏性皮炎、角膜色素沉着、肺纤维化 钙拮抗剂 IV类 *维拉帕米* verapamil 药理作用 主要通过阻滞钙通道 抑制ICa2L钙内流 降低自律性 抑制传导 延长不应期药动学 口服吸收良好但首过效应大 治疗心律失常通常选用注射给药临床应用 静脉给药主要用于室上性心动过速 *阵发性室上性心动过速首选药*不良反应 低血压 窦性心动过缓及停搏 传导阻滞 快速型心律失常的治疗药物选择 窦性心动过速 *受体阻断药首选* 房性早搏 *普萘洛尔 维拉帕米 胺碘酮等 心房纤颤或心房扑动

12、 *洋地黄类控制心室率* 其他可 选胺碘酮、普萘洛尔、维拉帕米、奎尼丁等 阵发性室上性心动过速 *无器质性心脏病可首选维拉帕米* 其他可用胺碘酮 西地兰等 预激综合征禁用洋地黄类 室性早搏 *利多卡因* *胺碘酮* 美西律 妥卡尼 洋地黄中毒用利多卡因或苯妥英钠 室性心动过速及室颤 *胺碘酮或选利多卡因静脉注射首选* 其他可用普鲁卡因胺等 心律失常的治疗药物与方法选择抗心律失常药物选择胺碘酮(III类) 心肺复苏中、心梗及心衰患者的房颤、室性心动过速与室颤受体阻断剂(II类) 高交感活性(急性心梗 心衰 围手术期)者预防心源性猝死 甲亢 体力与精神负荷诱发的及洋地黄过量性心律失常钙拮抗剂异搏停

13、(IV类) 西地兰 控制快速型室上性心律不齐利多卡因(Ib类) 室速室颤首选药地位部分被胺碘酮代替 有学者认为室速首选胺碘酮,无效时可选用利多卡因普罗帕酮(Ic类) 无器质性心脏病者的室上性心律失常二、抗心律失常药药理作用1. 降低自律性 异位起搏点窦房结2. 延长有效不应期 3. 改变传导速度 减慢传导 使单阻变双阻,消除折返 加快传导 消除单向阻滞,中断折返。抗心律失常药对心肌电生理特性的影响代表药 自律性 传导速度 ERP 作用部位奎尼丁利多卡因普罗帕酮普萘洛尔胺碘酮维拉帕米心房心室肌浦氏纤维浦氏纤维心室肌同奎尼丁窦房结 房室结同奎尼丁同普萘洛尔抗快速性心律失常药的选择应用奎尼丁维拉帕米

14、利多卡因普萘洛尔普罗帕酮胺碘酮窦速房早室上速房扑房颤室早室速强心苷中毒+ + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + +三、心律失常的合理用药1 窦性心动过速 除去病因,受体阻滞剂,有心衰者可用地高辛2室上性心动过速兴奋迷走神经的方法 用新斯的明或升压药 药物 首选 维拉帕米、强心苷、新斯的明、普萘洛尔。 次选 乙胺碘呋酮、奎尼丁3.室性心动过速首选 利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮、慢心律、双异丙吡胺、室安卡因、安搏律定 次选 普萘洛尔、心可定、缓脉灵、乙吗噻嗪、普鲁卡因酰胺四、抗心律失常药临床应用原则和注意事项1.消除病因和

15、诱发因素 如电解质紊乱(如低血钾)、心肌缺血缺氧、药物(如强心苷、茶碱类、抗组胺药、红霉素等)、疾病(如甲亢)等。2.严格掌握适应症 明确目的,精心选药 3.个体化治疗4.控制发作5.预防再发或控制心室率6.慎重联合用药联合应用时应注意: 1) 以达到疗效高、副作用少为目的 2) 同类药物不联合应用 3) Q-T间期延长,更需慎重用药 4) 避免合用能使不良反应增加的药物 5) 受体阻滞剂不宜与维拉帕米合用。6) 地高辛不宜与胺碘酮合用 7) 能引起严重不良反应的药物联用时,应十分慎重,且宜加强监护7.充分注意药物的副作用及致心律失常作用 房室传导阻滞勿用强心苷类、钙拮抗药、受体阻断药; Q-

16、T间期延长综合征勿用奎尼丁、索他洛尔; 慢性肺部疾病勿用胺碘酮; 其他抗快速性心律失常药物均有心肌抑制作用,凡心脏明显扩大、心力衰竭者应慎用 8. 老年人抗心律失常药物的应用注意1)老年人肝、肾功能和中枢神经系统功能不全者均较多,影响药物的代谢、排泄。易发生药物的不良反应,在用量及用法上都需要慎重,应减少给药剂量。 2)老年人患病较多,用药较多,注意药物相互作用。五、抗心律失常药的主要不良反应和应用注意事项1、低血压 抗心律失常药对心血管系统均有一定程度的抑制作用 用量过大或静脉推注过快引起心脏抑制、血管扩张 严密观察血压、心率、心律变化及进行心电监护2、致心律失常作用 抗心律失常药既能治疗心

17、律失常也能诱发心律失常,包含引起新的心律失常或加重原有心律失常。奎尼丁 抑制窦房结、心室停搏。房室传导阻滞、室性早搏及奎尼丁晕厥苯妥英钠 窦缓、停搏、传导阻滞、 室颤 普萘洛尔 窦缓、心室停搏、 维拉帕米 传导阻滞 胺碘酮 窦缓、窦房结暂停、 窦房、房室传导阻滞 出现心律失常时需停药并进行相应的处理。3、加重心力衰竭 抗心律失常药均有不同程度的减弱心肌收缩力作用,对伴有心力衰竭的病人可加重心力衰竭。 原有窦房结功能低下、房室传导阻滞、心力衰竭及肝功能严重减退者慎用或忌用 4、过敏反应 奎尼丁 皮疹、紫癜、发热、血管神 经性水肿、呼吸困难利多卡因 荨麻疹、血管神经性水肿、 咽喉水肿、支气管痉挛等

18、苯妥英钠 皮疹、剥脱性 皮炎、发热及结节性动 脉周围炎普罗帕酮 淤积性肝损害胺碘酮 皮疹、红斑等 了解病人有无药物过敏史5、胃肠刺激症状 奎尼丁、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔等口服可出现恶心、呕吐等反应 应在餐时或餐后服药6、特殊不良反应奎尼丁 金鸡纳反应、奎尼丁 晕厥 停药,采取紧急抢救措施苯妥英钠 齿龈增生,粒细胞 减少,巨幼细胞贫血等 停药 对症处理,注意口腔卫生与按摩齿龈,并应用钙剂胺碘酮 眼部角膜脂褐质沉积、影响甲状腺功能、肝脏损害、间质性肺炎 停药,对症处理,不宜长期服用,甲状腺功能异常者、孕妇及哺乳期妇女慎用或禁用,碘过敏禁用第二节抗心功能不全药的合理应用 慢性心功能不全又称充血

19、性心力衰竭(congestive heart failure,CHF),是由于各种原因引起的心肌收缩和舒张功能障碍,不能搏出足够的血液以满足机体需要的综合征 。一、CHF药物的分类 1.正性肌力作用药强心苷类 地高辛 受体激动药 多巴酚丁胺 磷酸二酯酶抑制药 氨力农、 米力农2.减负荷药 利尿药 氢氯噻嗪 扩血管药 硝酸酯类、肼屈嗪、 硝普钠 钙通道阻滞药 氨氯地平3.作用于肾素-血管紧张素系统的药物 血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI) 卡托普利 血管紧张素受体阻断药 氯沙坦4.受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔、阿替洛尔 二、抗CHF药物的用药原则1.去除病因 2.严格掌握各类药的适应证 3.

20、严密观察病人症状、体征及监测血流动力学等指标的变化,以评介药物的疗效4.综合措施 病因治疗,减轻心脏负荷,限制钠盐入量5.联合用药强心苷+利尿剂+ACEI三联疗法,也可再加用血管扩张药、受体阻滞剂等。三、强心苷类合理用药洋地黄毒苷地高辛有效浓度中毒浓度15450.53.030 ng/ml2.5无效浓度1、强心苷不良反应1)胃肠道反应 较常见,厌食、恶心、呕吐、腹泻 2)神经系统 眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄、幻觉、黄视症 、绿视症 3)心脏毒性出现各种心律失常过速型: 室性早搏、房室结性或室 性心动过速过缓型: 窦性心动过缓传导障碍: 传导阻滞 中毒预防剂量个体化血药浓度监测正确选用药物和制剂

21、注意病理状态、肝肾功能避免诱发因素如低钾、高钙、低镁、缺氧等警惕中毒先兆症状如室性早搏、 窦缓、色视障碍及时诊断 心电图、症状、中毒治疗补钾,轻者口服,重者静滴过速型:苯妥英钠、利多卡因严重中毒 地高辛抗体过缓型:阿托品3、用药注意事项1)注意合并用药影响诱发中毒:噻嗪类利尿药、糖皮质激素、钙剂、拟肾上腺素药地高辛血浓度 : 奎尼丁、维拉帕米、红霉素、胺碘酮、普罗帕酮、丙胺肽林2)给药方法 传统给药方法: 先给全效量即“洋地黄化”,而后逐日给予维持量。每日维持量疗法: 逐日给予地高辛,经67天就能达到稳态血药浓度,可明显降低中毒发生率。3)注意监测强心苷的血药浓度4)禁忌证 病态窦房结综合征、

22、房室传导阻滞、单纯舒张性心力衰竭等 四、利尿药的合理应用(一)利尿药的应用原则1、利尿剂适应证 适用于有左或右心室充盈压增高的患者,如颈静脉充盈伴静脉压增高,肝肿大,劳力性或夜间阵发性气促,肺瘀血,肺水肿以及心原性水肿等。2、急性心衰伴肺水肿 首选静脉推注呋塞米3、轻中度病人 轻度用噻嗪类,中度以上多需应用袢利尿剂。从小剂量开始逐渐增加剂量,个体化。4、重度或伴肾功能不全 宜选用袢利尿剂,如呋塞米和布美他尼。5、顽固性水肿 大多联合应用利尿剂,如大剂量袢利尿剂和噻嗪类、保钾利尿剂联用.噻嗪类或袢利尿剂与ACEI联用 可减少利尿剂引起低钾血症和RAS系统激活等副作用,降低耐药性发生率。 联用时应

23、密切观察血压、血容量、肾功能与血电解质改变。(二)利尿药的应用注意事项1、水和电解质紊乱和过度利尿 低血钾、低血钠、低血镁、低血氯性碱中毒-应补钾或联用保钾利尿剂。过度利尿可导致反射性交感兴奋,加重组织器官灌注不足,心衰恶化2、代谢紊乱 高血糖、高脂血症、高尿酸血症和高氮质血症3、胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。4、耳毒性 耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。 利尿酸比呋塞米更易引起永久性耳聋 应避免与氨基甙类抗生素合用五、血管扩张药的合理应用(一)扩血管药分类1、按作用机制分类1)直接作用 硝酸酯、肼屈嗪2)1阻滞剂 哌唑嗪3)ACEI 卡托普利4)钙阻滞剂 硝苯地平、

24、维拉 帕米2、按其作用部位分类 1)扩小静脉 硝酸酯类 2)扩小动脉 肼屈嗪 钙通道阻滞药3)扩张小动脉和小静脉 硝普钠、卡托普利、 依那普利、哌唑嗪(二)扩血管药作用机制1、降低心脏前后负荷,改善衰竭心脏的功能2、抗心肌和血管壁重构 硝酸酯类、ACEI抗CHF和抗高血压 缓解或消除 CHF的症状,改善血流动力学及左室功能,能防止和逆转CHF时的心室肥厚,并能降低 CHF病死率。(三)扩血管药的适应证 凡用正性肌力和药物利尿药治疗无效的CHF可用血管扩张药。并根据患者血流动力变化选用药物。1、心脏前负荷过重(静脉压和左室充盈压升高)-硝酸酯类2、心脏后负荷过重(心输出量减少而外周阻力升高者)-

25、肼屈嗪、硝苯地平、米诺地尔(长压定)等3、兼有心脏前后负荷过重(心输出量低而静脉压高者) -硝普钠、卡托普利4、高血压合并急性左心衰 静滴硝普钠(四)血管扩张药的注意事项1、防止低血压 小剂量开始,根据病情调整剂量,避免突然停药,防止血压反跳。2、耐受性 长期应用可产生耐受性处理:与利尿药合用、几种扩血管药交替使用或联合应用3、禁忌证 血容量不足、低血压、肾功能衰竭的心力衰竭患者禁用扩血管药。 肾动脉狭窄、肾脏疾病伴肾功能衰竭患者禁用ACEI。第三节 抗心绞痛药的合理应用心绞痛是由于冠状动脉供血不足,导致心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征,是冠心病的常见症状。一、药物治疗目的 迅速

26、缓解发作时的症状,减轻病人痛苦 防止心肌持续缺血造成严重的心肌损害防止病情恶化 预防发作二、抗心绞痛的药物治疗硝酸酯类 阻滞药 钙拮抗药 硝酸甘油 普萘洛尔硝苯地平维拉帕米稳定型(劳力型)不稳定型变异型 + + - + + + + - + + + - +三、抗心绞痛药物的用药原则1.对症选药 稳定型: 受体阻滞剂、硝酸酯类自发性及变异型: 钙通道阻滞剂 而不宜选用受体阻滞剂2.先快后缓 心绞痛发作时应选快效制剂如硝酸甘油片舌下含化(静滴)或取亚硝酸异戊酯吸入解除症状,再以长效制剂维持治疗以减少或控制再发作。3.掌握用药剂量 注意剂量个体化,小剂量开始,不宜过量。4.联合用药 选择23种能协同治

27、疗作用和拮抗不良反应的药物合用。5交替用药和逐渐停药 交替用药可减少耐药的发生。长期用药者需停药时不能突然停,要在严密观察下以逐渐减量的方法撤退。四、联合应用及应用注意事项目的: 提高疗效 降低不良反应 延缓耐药性产生药物 硝酸酯类 阻断剂 钙拮抗药室壁张力 心室容积 冠状血管 扩张 收缩 扩张心率 收缩力 血压 抗心绞痛药对心肌诸因素的影响 第四节抗高血压药的合理应用一 高血压的定义和分类原发性高血压(高血压病)继发性高血压(症状性) 据近年调查分析患病率已高达11.3%以上。理想血压正常血压正常高限临界高血压1级(轻型)2级(中型)3级(重型)单纯收缩期临界收缩期收缩压(mmHg)1201

28、30130139140149140159160179180140140149舒张压(mmHg)80858589909490991001091109090WHO与ISH对高血压的分类 高血压病是一综合征,包括高血压,靶器官损害,尤其心、脑、肾及血管,血脂、血糖代谢异常,胰岛素抵抗等治疗高血压的目的:控制血压,将血压降至理想水平 逆转靶器官损害 减少并发症,提高生活质量和降低死亡率二、常用抗高血压药 1999年WHO和国际高血压学会(ISH)提出的六类基本抗高血压药物是:利尿剂;受体阻滞剂;血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI);钙拮抗剂;受体阻滞剂;血管紧张素受体拮抗剂。1.利尿药 如氢氯噻嗪、吲达

29、帕胺等, 单独治疗轻度高血压,也作为基础降压药与其它药合用治疗中、重度高血压。伴有心力衰竭的高血压尤为适用。痛风患者禁用,糖尿病和高脂血症患者慎用。2.受体阻滞剂 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等,主要用于轻中度高血压,对心输出量及肾素活性偏高、心肌梗死、高血压伴有心绞痛患者疗效较好。普萘洛尔的用量个体差异较大,一般宜从小量开始,以后逐渐递增美托洛尔(倍他乐克)阿替洛尔 选择性阻断1受体,在低剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。 心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者禁用。胰岛素依赖性糖尿病患者慎用3血管紧张素转换酶抑制剂 如卡托普利、依那普利、

30、贝那普利(洛汀新)等,对绝大多数轻、中度高血压有效,特别对正肾素型及高肾素型疗效更佳。降压优点:降压优点:1) 作用强、快;2) 可口服,可短期或较长期应用;3) 降压谱较广,对各型高血压都有效, (低肾素型除外) 4) 能逆转心肌和血管壁的肥厚;5)副作用小,不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍,不增快心率,不引起直立性低血压,能改善心脏功能和肾血流量,不导致水钠潴留。(ACEI)用途: 主要用于高血压合并糖尿病,或者并发心脏功能不全、肾脏损害有蛋白尿的患者。 妊娠和肾脉狭窄、肾功能衰竭患者禁用。(ACEI)4.钙拮抗剂 如硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米等,能抑制细胞外Ca2+内流,能松弛平滑肌、

31、舒张血管,使血压下降。 降压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变。 尚有“利尿作用”,能抑制肾小管细胞对Na+的再吸收,能选择性扩张肾入球小动脉,增加肾小球滤过率。 常用于治疗轻、中、重度高血压,可单用或与利尿药、阻断药合用。钙拮抗剂 优先选择使用长效制剂,每日给药1次即可。例如非洛地平缓释片(波依定)、硝苯地平控释片、氨氯地平、维拉帕米缓释片等。钙拮抗剂5受体拮抗剂 如哌唑嗪等。可用于不同病因、不同严重程度的高血压;适用于伴有动脉粥样硬化或肾功能不全的高血压患者6.血管紧张素受体拮抗剂: 氯沙坦、缬沙坦、依普沙坦、依贝沙坦等。 作用特点同血管紧张素转换酶抑制剂。三、抗高血压药的合理选用 1.依据血压高度病情轻重选药1) 轻度 非药物治疗:如控制体重、低盐低脂肪饮食、体育锻炼等措施。 药物:氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、普萘洛尔等1种或2种药合用。2)中度: 联合用药2种药:如氢氯噻嗪合用受体拮抗剂、哌唑嗪、ACEI或钙拮抗剂等3种药:如氢氯噻嗪+血管扩张药+受体拮抗剂3)

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