第9章 镇静催眠药及焦虑药(共8页)_第1页
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1、考试必过教学辅导 药物化学 第 PAGE 8页第九章镇静(zhnjng)催眠药及焦虑药本章的学习方法：1、本章所有代表药均有不同(b tn)程度的中枢神经抑制作用，在临床上用于镇静、催眠、抗焦虑，一些药还可抗癫痫，故讲课中对每个药不再论述其药理作用。2、药物分两大类，即苯二氮（艹卓）类和非苯二氮（艹卓）类3、苯二氮（艹卓）类药物均被列为国家二类精神药品，其销售和使用受到一定的限制。而 三唑仑属于(shy)精一类4、苯二氮（艹卓）类共有8个代表药，以地西泮为典型，掌握苯二氮（艹卓）类共同的结构特点、理化性质、体内代谢等，其他的代表药只分析其不同点及特殊的考点，比照学习，不再详细介绍。一、苯二氮（

2、艹卓）类（一）地西泮（精二类） 1、结构特点：（1）苯并二氮（艹卓）基本母核（2）1甲基，5苯基，7氯2、性质（苯并二氮（艹卓）的 共有的性质）有内酰胺（1,2位）和亚胺（4,5位）结构，化学性质不稳定（1）水解开环发生在1,2位或4,5位，两反应平行进行（2） 4,5 开环是可逆的，在体温和酸性条件下，4,5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，不影响生物利用度结构(jigu)特点：（1）同地西泮（2）1位无甲基，5苯基， 7硝基(xio j)对婴儿痉挛(jn lun)也有效 （1）1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。（2）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著

3、增加。 （3）3位引入羟基降低毒性，并产生手性碳，其光学异构体活性有差别。可能与七元环的构象有关，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，故右旋体比左旋体作用强。（4）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl ）可使活性增强。 （5）7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO 2BrCF3Cl（6）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。内容总结（1）第九章镇静催眠药及焦虑药本章的学习方法：1、本章所有代表药均有不同程度的中枢神经抑制作用，在临床上用于镇静、催眠、抗焦虑，一些药还可抗癫痫，故讲课中对每个药不再论述其药理作用（2）（4）

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