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文档简介

1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEGramineCat. No.: HY-N0166CAS No.: 87-52-5Synonyms: Donaxine分式: CHN分量: 174.24作靶点: Adiponectin Receptor; Adrenergic Receptor作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 mo

2、nth溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (717.40 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 5.7392 mL 28.6961 mL 57.3921 mL5 mM 1.1478 mL 5.7392 mL 11.4784 mL10 mM 0.5739 mL 2.8696 mL 5.7392 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶

3、解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear s

4、olution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (11.94 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Gramine (Donaxine)从芦中得到的物碱 2,为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 M 1。Gramine 同时为和 2-Ad

5、renergicreceptor (2-AR) 激动剂 2。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作 1。IC50 & Target IC50: 3.2 M (AdipoR2), 4.2 M (AdipoR1) 1体外研究 Gramine is an active adiponectin receptor (AdipoR) agonist, with IC50s of 3.2 and 4.2 M for AdipoR2 andAdipoR1, respectively 1. Gramine is a potential 2-AR agonist 2.Gramine (20 M to 1.2

6、nM) dose-dependently inhibits the growth of AdipoR1/adipoR2-positive cancer celllines (MDA-MB-231 and MCF-7 cells), with IC50s of 9.60.9 and 0.10.1 M, respectively 1.REFERENCES1. Sun Y, et al. Identification of adiponectin receptor agonist utilizing a fluorescence polarization based high throughput

7、assay. PLoS One.2013 May 14;8(5):e63354.2. Chikazawa M, et al. Identification of Functional Food Factors as 2-Adrenergic Receptor Agonists and Their Potential Roles in SkeletalMuscle. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2018;64(1):68-74.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use

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