药理学课件第十五章镇静催眠药

1、药理学课件第十五章镇静催眠药一、镇静催眠药的概念对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物评价标准：是否接近生理性睡眠该类药特点：剂量小大作用弱强镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉二、药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮类 1960s 第三代：忆梦返,思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮第一节 苯二氮类 一、结构和分类短效类：三唑仑 中效类：劳拉西泮 长效类 ：地西泮 二、药理作用和临床应用、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症，地西泮、氯氮。 、镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。 、抗惊厥作用：用于各种

2、惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。 、中枢性肌肉松弛作用三、作用机制与GABA R结合BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA,Cl通道开放频率Cl通道内流 细胞膜超极化四、体内过程口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 药物作用时间与半衰期不平衡 五、不良反应 、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 、大剂量：共济失调。 、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 、与其他中枢抑制药有协同作用。 、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。第二节巴比妥类 一、分类：长效：巴比妥、苯巴比妥6

3、 8h 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥3 6h 短效：司可巴比妥2 3h 超短效：硫喷妥钠0.25h 二、药理作用、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉苯二氮 类与巴比妥类的比较 三、临床应用、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类）、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）第三节其他镇静催眠药 丁螺环酮、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 、起效慢，服药后12周才显现。 、非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 抗焦虑。 唑吡坦：、选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠“理想的”安眠药1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作

4、用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。第十三章 全身麻醉药 全身麻醉药：是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的药物。 吸入全麻药静脉全麻药吸入性麻醉药：挥发性液体或气体 乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮 作用机制 （1）脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用越强。 （2）通过与GABA受体的特殊位点结合，提高GABA受体对GABA的敏感性，Cl通道开放，引起神经细胞膜超极化，产生中枢抑制作用。乙醚麻醉分期：第一期 镇痛期：麻醉开始到意识消失，皮层、网状结构受抑制，小手术和分娩二期第二期 兴奋

5、期: 兴奋挣扎，呼吸不规则，BP,肌张力。皮层下中枢脱抑制，禁术。 第三期 外科麻醉期：安静，血压呼吸平稳。分四级，二 级、三级实施手术，四级呼吸受抑制，紫绀。 第四期 麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停止。体内过程最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强 血/气分布系数：血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。脑/血分布系数：脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，易进入脑组织，麻醉作用较强。 常用药物：麻醉乙醚 ：诱导期与苏醒期较长，易发生意外 ，少用氧化亚氮 ：麻醉效能很低、骨骼肌松弛不完全，主要用于诱导麻醉或与其它全麻药配伍使用。氟烷 ：

6、不良反应多，少用恩氟烷 、异氟烷 ：目前较为常用静脉全麻药 ：、硫喷妥钠 ：诱导麻醉，基础麻醉，脓肿切开引流、骨折、脱臼的闭合复位新生儿、婴幼儿，支气管哮喘者禁用、氯胺酮 ：呼吸影响小，分离麻醉 复合麻醉 同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件 1麻醉前给药手术前一晚服安眠药：苯巴比妥或地西泮 术前30分钟注射： 阿托品、阿片类2基础麻醉 术前肌注大剂量的巴比妥钠，使病人进入深睡状态。 3诱导麻醉用硫贲妥钠或N2O使病人迅速进入外科麻醉期，然后改用其他药维持。4合用肌松药：麻醉时加用琥珀胆碱 5低温麻醉：合用氯丙嗪+物理降温体温2830 6控制性低血压：用短效血管舒张药（如硝普钠