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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEAZ32Cat. No.: HY-112305分式: CHNO分量: 328.37作靶点: ATM/ATR作通路: Cell Cycle/DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 150 mg/mL (456.80 mM)* means soluble, but satur
2、ation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 3.0453 mL 15.2267 mL 30.4535 mL5 mM 0.6091 mL 3.0453 mL 6.0907 mL10 mM 0.3045 mL 1.5227 mL 3.0453 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据
3、储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (7.61 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (7.61 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (7.61 m
4、M); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 AZ32种服可利的,可穿透脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50IC50 为 0.31 M。IC50 & Target ATM ATM6.2 nM (IC50) 0.31 M (IC50, in cell)体外研究 AZ32 is a next-generation blood-brain barrier (BBB)-penetrating ATM inhibitor. AZ32 blocks the DNAdamage
5、 response and radiosensitized GBM cells in vitro 1.体内研究 AZ32, with enhanced BBB penetration, is highly efficient in vivo as radiosensitizer in syngeneic and human,orthotopic mouse glioma model compared with AZ31. AZ32 is a specific inhibitor of the ATM kinase thatpossesses good BBB penetration in mo
6、use. Following a single oral dose of AZ32 (200 mg/kg) in mice, thefree-brain concentrations of AZ32 are in excess of the cellular IC50 for approximately 22 hours 1.REFERENCES1. Karlin J, et al. Orally Bioavailable and Blood-Brain Barrier-Penetrating ATM Inhibitor (AZ32) Radiosensitizes Intracranial Gliomas inMice. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1637-1647.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel:
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