医学专题药剂学第4-7章

1、四、胶囊剂和滴丸 1.胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。特点：（1）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性（2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比）（3）油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中（4）使药物具有定位，缓控释作用。不适宜制成胶囊剂的药物：（1）水溶液或稀乙醇液的药物；（2）易风化药物；（3）易吸湿药物；（4）易溶性的刺激性药物。 2021/7/20 星期二12.滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。冷却液分为两类：（1）脂

2、溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；（2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。 冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好）。2021/7/20 星期二2最佳选择题1.下列关于胶囊剂的概念正确叙述是( ） A.系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B.系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 D.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 E.系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体

3、制剂 2.以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液( ) A.水与醇的混合液B.液体石蜡C.乙醇与甘油的混合液D.液体石蜡与乙醇的混合液 E.以上都不行 DB2021/7/20 星期二33.下列关于滴丸剂概念正确的叙述是( ) A.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E.系指

4、固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 A2021/7/20 星期二4多项选择题：4.胶囊剂具有如下哪些特点（ ） A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性 B.可弥补其它固体剂型的不足 C.可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度 D.可延缓药物的释放和定位释药 E.生产自动化程度较片剂高、成本低 5.哪些性质的药物一般不宜制成胶囊剂（ ）A.药物是水溶液 B.药物油溶液 C.风化性药物D.药物稀乙醇溶液 E.吸湿性很强的药物 ABDACDE2021/7/20 星期二5五、栓剂 1.栓剂的分类、特点与质量要求 2.常用基质的分类、特点、应用与质量要

5、求 3.栓剂的制备 4.栓剂的作用与影响栓剂中药物吸收的因素 栓剂: 药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。 进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用油性基质：可可豆脂；各种半合成或全合成脂肪酸酯。水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇（PEG）；局部作用和全身作用（直肠给药，距肛门约2cm处，则50-75的药物不经门肝系统，可避免首过作用）冷压法、热熔法局部作用栓剂：应选熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的基质，如甘油明胶。全身作用栓剂：水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。2021/7/20 星期二61.生理因素：（1）用药部位

6、不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处，则50-75的药物不经门肝系统，可避免首过作用。（2）直肠液的pH值7.4，且无缓冲能力，直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。（3）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。2021/7/20 星期二72.药物的理化性质：（1）溶解度：水溶性大的药物吸收较多, 难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。（2）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物微粉化。（3）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收；而药物的解离度与溶液的pH有关，弱酸性药物pKa4.3，弱碱性药物pKa8.5吸收均较快，但弱

7、酸性药物pKa3，弱碱性药物pKa10吸收则慢。2021/7/20 星期二83.基质与附加剂（1）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。（2）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同。2021/7/20 星期二9最佳选择题：1.下列关于栓剂的概述错误的叙述是（ ） A.栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂B.栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液C.栓剂的形状因

8、使用腔道不同而异D.使用腔道不同而有不同的名称E.栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用 E2021/7/20 星期二102.下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是( )A.脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜B.碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收C.酸性药物pKa在4.3以上可被直肠黏膜迅速吸收D.粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快E.溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也较少，溶解成为吸收的限速过程 A2021/7/20 星期二113.下列关于栓剂的叙述中正确的为（ ）A.栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度大B.局部用药应选释放快的基质C.置换价是药物的重量与同体

9、积基质重量的比值D.粪便的存在有利于药物的吸收E.水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用 C2021/7/20 星期二124.全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响因素叙述错误的是( ) A. 此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物B.此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质C.一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质，有利于药物释放，增加吸收D.表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的释放、吸收E.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程C2021/7/20 星期二13多项选择题：3.栓剂的一般质量要求（ ）A.药物与基质应

10、混合均匀，栓剂外形应完整光滑B.塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用C.脂溶性栓剂的熔点最好是70D.应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形E.栓剂应绝对无菌ABD2021/7/20 星期二14六、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂(自学） 1.软膏剂的概念、分类与质量要求 2.软膏剂基质的作用，要求，分类及常用品种的性质、特点和应用 3.软膏剂的制备方法和处方分析 4.软膏剂的质量评价 5.眼膏剂的概念、特点与质量要求 眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂 6.眼膏剂的常用基质、制备方法及质量检查 7.凝胶剂的概念、特点与分类 8

11、.凝胶剂的常用基质及其特点2021/7/20 星期二15七、气雾剂、膜剂、涂膜剂（自学） 1.气雾剂的概念、特点、不足、分类与质量要求 2.吸入气雾剂中药品的吸收 3.气雾剂的组成 4.气雾剂的制备及质量评价 5.喷雾剂与粉雾剂的概念 6.膜剂的概念、特点 7.膜剂的成膜材料与制备方法 8.涂膜剂的概念、应用、常用成膜材料、增塑剂及溶剂 2021/7/20 星期二161.加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（ ） A.植物油 B.液体石蜡 C.鲸蜡 D.羊毛脂 E.海藻酸钠2.常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（ ） A.三乙醇胺皂 B.羊毛脂 C.硬脂酸钙 D.司盘类 E.胆固醇 3.下列是软膏水

12、溶性基质的是（ ）A.植物油 B.固体石蜡 C.鲸蜡 D.凡士林 E.聚乙二醇 D A E2021/7/20 星期二174.对眼膏剂的叙述中错误的是（ ）A.眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的半固体制剂B.眼用软膏均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无刺激C.成品中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌D.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，且不得加抑菌剂或抗氧剂E.眼膏基质：黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂（8：1：1） A2021/7/20 星期二18A、单硬脂酸甘油酯 B、甘油 C、白凡士林D、十二烷基硫酸钠 E、对羟基苯甲酸乙酯 上述辅料在软膏中的作用5、辅助乳化剂（ ）6、保湿剂（ ）7、油性基质（ ）8、乳化剂（ ） A B C D2021/7/20 星期二19最佳选择题：1、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是（ ） A. 系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂 B.是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂 D.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制 E.系指药物与适宜抛射剂采用特