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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemE(R)-BAY1238097Cat. No.: HY-112316ACAS No.: 1564269-85-7分式: CHNO分量: 451.56作靶点: Epigenetic Reader Domain作通路: Epigenetics储存式: 4C, stored under nitrogen* In solvent : -80C, 6 months; -20C, 1 month (stored undernitrogen)溶解性数据体外实验 DMS
2、O : 150 mg/mL (332.18 mM; Need ultrasonic)H2O : 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE物活性 (R)-BAY1238097BAY1
3、238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 种有效的、BET与组蛋 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc平及下游转录组,在AML (急性髓性病) 和MM (多发性髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。IC50 & Target BET 1.REFERENCES1. Lejeune, P., et al. (2015) Abstract 3524: BAY 1238097, a novel BET inhibitor with strong efficacy in hematological tumor models. CancerResearch, 75(15 Suppl),
4、 884.2. Bernasconi E, et al. Preclinical evaluation of the BET bromodomain inhibitor BAY 1238097 for the treatment of lymphoma. Br JHaematol. 2017 Sep;178(6):936-948.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax: 021-537
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