兽医药理学传出神经系统概论

1、第 4 章 传出神经系统药理学概论Chapter 4 General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System掌握传出神经系统受体的分类，各型受体激动时的生理效应传出神经按递质的分类，主要递质（Ach和NE）的作用消失方式传出神经系统植物神经运动神经交感 NS副交感NS中枢神经神经元 效应器NA骨骼肌AchAchAchAch传出神经系统的 递质 及受体 神经冲动神经末梢释放递质（transmitter）突触（synapse）下一级神经元或效应器的受体（receptor）生物效应Fig. 4-1 Schematic

2、diagram of the efferent nerve system (ENS) and its related transmitters as well as receptors.传出神经按递质分类胆碱能神经交感、副交感节前纤维(肾上腺髓质)副交感节后纤维运动神经支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神经去甲肾上腺素能神经大部分交感神经节后纤维实线：节前纤维虚线：节后纤维蓝色：胆碱神经红色：去甲肾上腺神经第一节 递质与受体 递质 乙酰胆碱，Ach 去甲肾上腺素，NE 受体胆碱受体肾上腺素受体合成： 胆碱 +乙酰辅酶AAch胆碱乙酰化酶Ach储存：神经末梢囊泡内释放： 胞裂外排、量子化释放 消失：

3、Ach 乙酸+胆碱胆碱酯酶合成：酪氨酸 多巴 多巴胺(进入囊泡) NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺-羟化酶储存： 囊泡释放： 胞裂外排作用消失：uptake 1 被神经末梢摄取(75 % 90%)，再摄入神经末梢囊泡中贮存uptake 2 被非神经末梢摄取，被COMT和MAO灭活NE胆碱受体M受体M1-神经节、腺体M2-心脏M3-平滑肌、腺体N受体N1-神经节、肾上腺髓质N2-骨骼肌 M受体激动效应抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低；兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。N受体激动效

4、应N1受体激动效应 植物神经节兴奋N2受体激动效应 骨骼肌收缩肾上腺素受体受体-血管平滑肌1-突触后膜2-突触前膜受体1-心脏2-支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉血管1激动效应：血管收缩(血压升高), 瞳孔开大。 突触前膜上2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放。1激动效应：心脏兴奋2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管舒张 突触前膜上2激动效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放多巴胺受体 （ dopaminergic receptor） D1 外周效应器上的DA受体 D2 突触前膜 DA受体：肾、肠系膜处血管舒张三、受体效应偶联机制 胆碱受体 M受体是G蛋白偶联受体，受体活化可激活磷

5、脂酶C，产生IP3和DAG；亦可促进钾通道开放或抑制钙通道。 N受体是离子通道偶联受体，被激动后，离子通道开放并产生效应 。肾上腺素受体和受体均属G蛋白偶联受体家族。1受体活化通过激活磷脂酶C，使IP3和DAG产生增加；2受体活化，抑制腺苷酸环化酶，使cAMP产生减少；所有受体活化后，兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP产生增加. 第四节 传出神经药物的基本作用及分类直接作用于受体 激动药（ agonist) 阻断药（blocker)影响递质 释放、转化、储存药物分类（自学）Acetylcholine is synthesized from acetyl coenzyme A (acetyl CoA)

6、 and choline. Its action is terminated by acetylcholinesterase.The rate-limiting step in the synthesis of norepinephrine and epinephrine is the conversion of tyrosine to DOPA by tyrosine -hydroxylase.The effect of norepinephrine is terminated predominantly by reuptake into the neuron from which it w

7、as released.Cholinergic receptors include muscarinic receptors and nicotinic receptors.All autonomic ganglia have nicotinic receptors.All receptors at the neuromuscular junction are nicotinic receptors.All target organs of the parasympathetic nervous system have muscarinic receptors.Activation of ni

8、cotinic receptors results in muscle contractionIn the resting state (not in fight-or-flight situation), most dually innervated organs are controlled by the parasympathetic system.Adrenergic receptors include -adrenergic receptors and -adrenergic receptors. Each type also has its own subtypes.Remember : the sympathetic system is mediating the fight-or-flight response.Many organs are innervated by both the sympathetic and parasympathetic nervous systems. Most of the time the two systems have opposing effects.R