开刻立-口腔科

1、开刻立（西吡氯铵含片）口腔科临床应用非抗生素类口咽抗菌含片吡啶环药品名称通用名称：西吡氯铵含片商品名称：开刻立化学名称：1氯化十六烷基吡啶水合物亲脂性新一代季铵盐阳离子表面活性剂改变独特杀菌机制 开刻立是季胺盐类高效、广谱杀菌剂，可以迅速吸附于细菌表面，改变细胞膜结构，使渗透平衡被打破，胞浆沉淀，从而杀菌。细菌（株数）MICR（mg/L）产黑色素厌氧杆菌（45）1.5-3.1其他G-厌氧杆菌（76）1.5-6.2优杆菌（6）1.5-6.2放线菌（42）3.1-12.5消化链球菌（10）1.5-3.1变链球菌（16）3.1-12.5金黄色葡萄球菌（16）3.1-25表皮葡萄球菌（14）3.1-1

2、2.5西吡氯铵对口腔常见感染菌有强抗菌活性中国微生态学杂志 2002年12月第14卷第6期产黑色素厌氧菌包括30株牙龈卟啉单胞菌、11株中间普氏菌和4株产黑色素普氏菌；其他G-厌氧杆菌包括不产黑色素的普氏菌和拟杆菌22株、颊纤毛菌27株、二氧化碳噬纤维菌22株、新月形单胞菌5株；基础研究被检菌MIC（g/mL）MBC（g/mL）溶血性链球菌8.3-金黄色葡萄球菌3.12512.5大肠杆菌3.1256.25白色念珠菌A-1051.566.25白色念珠菌B-406-1B1.566.25白色念珠菌 佐藤3.1253.125白色念珠菌 No.5-23.1256.251）Benjafield N.B.e

3、t al:Lancet 269;1301;19552)岩城制药社内资料3）Clausen 0.G.:Pharm.Ind.35;726;1973粪肠球菌0.58西吡氯铵对口咽常见感染菌有强杀菌活性基础研究西吡氯铵抑制并降低念珠菌对人口腔上皮细胞的粘附作用，从而降低念珠菌毒力。西吡氯铵治疗白色念珠菌感染的作用机理：Pharmaceutical Sciences 1995,1:513-515J Periodontol 2005;76:1735-1742西吡氯铵在1ng/ml，1ug/ml浓度条件下，可以明显抑制TNF-，IL-1诱导PGE2的释放。抑制炎性因子PGE2释放1、1964年Mohamme

4、d等的研究表明，在牙科手术前使用抗菌口含制剂可显著减少细菌排出。2、Litskey等报道在牙科手术中使用西吡氯铵可以显著降低气雾中细菌浓度。3、美国的“牙科教育学院感染控制的临床指南”中建议牙科手术前使用西吡氯铵等抗菌剂含服以减少微生物污染的气雾的产生1,Pitten FA，Kramer AEficacy of cetylpyridinium chloride used as oropharyngeal antiseptic J Arzneimittelforschung 2001：51(7)：5885952 Vermooten CALEfect of cepacol solution on

5、oral bacterial flora in chidren with pharyngitis and tonsillitisJ Curr Ther Res 1977；21(6)：893893 Bertha Y. Litsky M.P.A Use of an antimicrobial mouthwash to minimize the bacterial aerosol contamination generated by the high-speed drill Oral Surgery, Oral Medicine, Oral Pathology Volume 29, Issue 1,

6、 January 1970, 25-30西吡氯铵含片减少手术治疗中感染性气雾的产生 临床研究开刻立牙周疾病临床推荐方案1、牙龈炎、牙周炎、预防牙菌斑形成：含化，1片/次，4次/日； 6-14d为一个疗程；2、各种口腔术后预防菌血症：含化，1片/次，4次/日；6-14d为一个疗程；3、术前、洁牙前使用降低术中产生烟雾中细菌浓度：治疗前1h含化，1片/次，术后可继续含化，4次/日；4、口源性口臭：含化，1片/次，4次/日； 6-14d为一个疗程。临床应用周刚，中华口腔医学杂志，2012年7月第47卷第7期结论：开刻立治疗复发性阿弗他溃疡，能有效减轻溃疡造成的疼痛，促进溃疡快速愈合，无明显不良反应，

7、且与华素片比较能明显缩短溃疡愈合期。口腔医学2012年5月第32卷第5期上海九院口腔黏膜科临床研究西吡氯铵口含片治疗复发性阿弗他溃疡临床疗效评价周红梅，中华口腔医学杂志，2012年7月第47卷第7期实验结果：疼痛程度比较症状记分患者数治疗34周后，三组病例疼痛症状有所缓解，记分下降，疼痛指数（平均VAS值）降低，差异具有统计学意义（P0.01） 。开刻立所在治疗组明显降低患者疼痛程度。西吡氯铵含片辅助治疗糜烂型口腔扁平苔藓临床疗效评价赵玉萍 江苏省口腔医院口腔黏膜病科 治疗1组：应用醋酸曲氨奈德注射液12ml 加等量2%利多卡因注射液混合行糜烂局部黏膜下注射（1次/周，共34次）联合西吡氯铵含

8、片口含（1片/次，3次/天）治疗2组：局部封闭联合2.5%碳酸氢钠溶液饭后强力鼓漱1分钟（3次/天，15ml/次）对照组：单纯局部封闭，28天为一个疗程 实验结果：糜烂面积比较患者数体征记分治疗34周后，治疗1组较治疗2组糜烂面积显著缩小，差异具有统计学意义（P0.05） 。开刻立所在治疗组明显降低患者糜烂面积。赵玉萍 江苏省口腔医院口腔黏膜病科 实验结果：近期疗效比较组别病例数显效有效无效有效率治疗1组402611392.50%治疗2组402191075.00%对照组4015111465.00%治疗34周后，治疗组1的有效率显著高于治疗组2，差异具有统计学意义（P0.05）。开刻立所在组疗效

9、明显高于其余两组。赵玉萍 江苏省口腔医院口腔黏膜病科 实验结果：唾液白色念珠菌感染 组别病例数有效无效有效率治疗1组169756.25%治疗2组1751229.41%对照组160160.00%治疗34周后，治疗组1与治疗组2唾液白色念珠菌培养转阴率差异具有统计学意义（p0.01），治疗组2与对照组唾液白色念珠菌培养转阴率差异具有统计学意义（p0.01） 。开刻立有效抑制白色念珠菌感染。赵玉萍 江苏省口腔医院口腔黏膜病科 开刻立临床推荐方案口腔溃疡、舌面溃疡、口腔扁平苔藓、念珠菌感染等黏膜疾病1片/次，4次/日。10-14d为一个疗程，如有需要，需联合其它药物一起使用。临床应用在机械清洁牙齿后有

10、20-30%发生菌血症；没有涉及到牙龈槽的手术预期有10-35%发生菌血症；拔牙、注射和齿根刮除术至少有50%发生。口腔抗菌药能够降低菌血症发病率。西吡氯铵含片降低牙科手术中菌血症的发生率 洁牙前后、牙周术前后、拔牙后、种植前后、口腔颌面外术后。临床研究临床应用拔牙术智齿冠周炎、脓肿牙槽骨（突）修整术上颌窦提升术下颌骨骨折开刻立用于口腔术前降低细菌浓度、术后抗感染口内囊肿切除术舌下腺肿瘤切除术口腔医学2012年5月第32卷第5期西吡氯铵含片作为一种局部用药避免了对全身的影响，长期应用无毒副作用。结果显示种植体周围炎患者连续使用西吡氯铵含片2周、12周，临床指标有明显改善。西吡氯铵含片防治种植体

11、周围炎1)治疗前后GI(牙龈指数)的变化2)治疗前后SBI(龈沟出血指数)的变化临床研究临床应用种植后当天即可含服，局部抗感染，预防种植体周围炎，保障种植成功率。开刻立口腔外科、种植科临床推荐方案1）术前降低口腔细菌浓度： 手术前含服KKL，1片/次；2）术后抗感染、预防种植体周围炎，同时保持口腔清洁： 手术后， 1片/次，4次/日，连续使用7d；3）中重度感染需联合抗生素。临床应用西吡氯铵果糖甘露醇乳糖复合膜-铝箔西吡氯铵含片（开刻立） cGMP德国默克日本欧洲高品质含片西吡氯铵国外应用情况美国、欧洲等许多国家均有该品种上市，主要用于口腔疾患和咽部感染，并作为OTC药物使用。韩国：西吡氯铵1

12、.0mg意大利：西吡氯铵1.4mg香港：西吡氯铵1.5mg欧美多国药典收载的经典口咽抗菌剂英国药典西吡氯铵欧洲药典西吡氯铵美国药典西吡氯铵美国药典西吡氯铵含片口腔术后当天是否可使用？携带是否方便口腔停留时间口感开刻立：片剂，可随身携带漱口水：不方便开刻立：可以。漱口水：不可以。物理冲刷会导致牙周出血。开刻立：25-30min漱口水：30s-1min差异性开刻立：清凉舒适漱口水：苦涩、着色、影响味觉（氯己定）开刻立 VS 漱口水开刻立：口腔抗生素：全身作用部位作用机理耐药性抗菌药物整治方案开刻立 VS 抗生素开刻立：多靶点抗生素：单一靶点开刻立：难产生抗生素：易产生开刻立：不在管理办法内抗生素：

13、限制使用含片相对于喷雾剂与含漱液有更高的药物分布浓度含片喷雾剂含漱液深色代表浓度更集中更高！糖尿病患者用药安全指南开刻立中含有甘露醇、果糖以及极微量的乳糖，糖尿病患者可放心服用，理由如下：甘露醇：在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。糖尿病人可以使用甘露醇。果糖：在肠道比葡萄糖吸收慢，易被机体利用，且不依赖胰岛素作用，对血糖影响小。乳糖：临床上所有含有乳糖的药物其中乳糖的含量都极低，完全不会对患者造成不良影响。国外西吡氯铵含片儿童用药参考吸收按照200 mg/kg给小鼠灌服，检测出血中西吡氯铵浓度在0.5 g/ml以下，肠腔中未检测出。排泄按照200 mg/k

14、g给小鼠灌服，24h后，检测出尿液中排泄量为投入量的0.078%。生物活性西吡氯铵在体内易发生水解失活，表面活性丧失，在体内不具备生物活性。西吡氯铵药代动力学日本病院药剂师协会IF记录要领（1998年） 西吡氯铵毒理研究情况为期2年的长期毒性研究显示，在0.125%（125mg/kg b.w. /day）剂量组中，大鼠的生长情况、食物消耗量、血液学、组织、病理学检查结果均显示药物未造成不良反应。Cutler & Drobeck 1970 and BIBRA 1989Cutler & Drobeck 1970,Gloxhuber 1974,Gossel in 1984,Effendy 1995研

15、究显示，链长在C16以上的季铵类化合物急性毒性降低是由于其水溶性降低所致。结论:1）长期使用西吡氯铵并不影响口腔微生物菌群,包括微生物过度生长、机会性感染或造成微生物的耐药性增加。2）长期使用西吡氯铵并不会导致口腔软组织病变或粘膜畸变，并且对唾液流、味觉、牙石牙垢或牙科修复体没有不良反应。安全性评价题目出处单位备注西吡氯铵口含片治疗复发性阿弗他溃疡临床疗效评价 口腔医学2012年5月第32卷第5期上海九院黏膜科已发表口腔白色念珠菌对西吡氯铵含片的体外溶血活性研究江西医药2011年3月第46卷第3期广东省口腔医院粘膜科已发表西吡氯铵含片治疗种植体周围炎的临床应用临床研究2012年5月南京医科大学

16、附属口腔医学牙周科已发表西吡氯铵含片治疗口腔念珠菌病的临床疗效观察北大口腔医院黏膜科正在进行开刻立防治口源性口臭的临床疗效观察南方医科大学学报，2014年9月广东省口腔种植修复科已发表西吡氯铵含片对牙菌斑抑制效果的临床研究实用口腔医学杂志，2014年7月光华口腔医院牙周科已发表开刻立防治头颈部肿瘤放疗患者发生放射性口腔黏膜炎临床疗效观察温州医学院第一附属医院放化疗科已完成临床观察西吡氯铵含片治疗口腔念珠菌病的临床疗效观察首都医科大学附属北京口腔医院正在进行开刻立治疗充血糜烂型口腔扁平苔藓临床疗效观察口腔医学2014年11月第34卷第11期江苏省口腔医院粘膜科已发表开刻立临床研究一览表开刻立国内使用情况