药物和药物学的定义

1、藥物和藥物學的定義藥物:凡能用於預防、診斷、治療疾病的物質。藥物學:研究藥物的來源、成分、理化性 質、作用、治療用途、劑量、毒 性、製劑與人體對藥物之吸收、 分佈、代謝、排泄及各種藥物相 互關係科學。 1藥物的的來源1.化學合成:例如麻黃鹼(ephedrine)2.微生物:例如抗生素3.礦物:例如氯化鈉(NaCl)4.高等植物:例如嗎啡(morphine)5.動物:例如魚肝油2藥物的分類（一）依法規上分類: 普通藥、毒藥(poisons)、劇藥(potent drugs)、麻醉藥(narcotics) （二）依藥物作用分類: 化學治療劑、藥效藥物、維生素、 激素、其他3藥物命名法 1.縮寫或編

2、號命名法 2.化學命名法 3.商名法 4.法定命名 5.普通命名4藥物的標準1.中華藥典（the Chinese Pharmacopeia, Ch.P. ）2.美國藥典（the United States Pharmacopeia, U.S.P.） 國民處方集（National Formulary, N.F.）3.英國藥典（the British Pharmacopeia, B.P.）4.日本藥局方（the Japanese Pharmacopeia, J.P.）5藥物度量衡公制 藥制家用制 6處方 處方的內容 1.病人姓名 2.日期 3.首語 4.正文 5.尾語 6.用法 7.醫師簽名 7處

3、方處方箋之保存 憑處方供應之藥物 麻醉藥、毒劇藥、成癮藥、易蓄積藥、抗生素等。處方調配 處方中常用之拉丁文縮寫8處方 配伍禁忌物理配伍禁忌 如分層、過飽和、液化、凝塊等。化學配伍禁忌 如沉澱、產氣、氧化、水解等。藥理配伍禁忌如過量、協同、拮抗、禁忌等 9藥物製劑型式(一)水劑（water）：分為兩種，一種是普通水及精製水。另種是含有揮發油或芳香藥物的芳香水，例如薄荷水。水劑常作為賦形劑。溶液劑（solution）：含不揮發藥物的水溶液，供內服或外用，例如硝酸銀溶液。糖漿劑（syrup）：飽和的蔗糖溶液，可含藥物，例如磷酸可待因單糖漿。10藥物製劑型式(二)酊劑（tincture）：含藥的酒精溶

4、液，例如稀碘酊。噴霧劑（spray）：藥物溶液裝於適當容器，供噴霧或滴鼻用。例如奈甲嘧坐淋(naphazoline)噴霧劑。吸入劑（inhalant）：藥品自適當容器中，由鼻腔或口腔吸入以收藥效的製劑。例如腎上腺素吸入劑。11藥物製劑型式(三)洗劑（lotion）：外用的懸液或乳劑，例如爐甘石(calamine)洗劑。洗劑含不溶藥物，使用前需先搖勻。乳劑（emulsion）：油水藉乳化劑的作用而得外觀均勻的乳化物。例如魚肝油乳。軟膏劑（ointment）：藥品以軟膏基劑稀釋而成的細膩膏狀製劑，供外用。演用軟膏必須滅菌，但其基劑不得漂白。12藥物製劑型式(四)栓劑（supportories）：又

5、稱塞劑，外型為錐形或卵圓之固體。用以塞入人體腔道，藉體溫融化後吸收。例如阿斯匹林栓。散劑（powder）：藥物經研磨混合而成的細粉，供內服。膠囊劑（capsules）：藥品裝於明膠製成的膠囊中，分為硬膠囊，例如胺芊青黴素(ampicillin)膠囊，及軟膠囊，例如魚肝油膠囊。13藥物製劑型式(五)錠劑（tablets）：又稱為片劑，為藥品經處理後，壓製成一定重量的片狀製劑，多供內服，例如阿斯匹林錠。腸衣錠(enteric-coated tablets)不溶於胃液，但溶於腸液，以避免刺激胃黏膜。層錠(layered tablets)內各層分別含有藥物，以不同速率溶離在體內，避免發生配伍禁忌。糖衣

6、錠外包糖衣，可掩飾苦味。14藥物製劑型式(六)丸劑（pills）：內服用固體丸型製劑，如正露丸。注射劑（injection）：藥品滅菌後，貯於熔封的安瓿(ampule)或小瓶(vial)內，以供注射。注射既不得有微生物或異物污染，且不得含導致發熱的熱原(pyrogen)。 15藥物作用的基本原理藥物修正人體原有功能，但不產生新功能。任一藥物都具有至少一種以上的作用。藥物的作用，由藥物與人體間相互作用決定。16藥物作用的基本原理受體理論藥物進入體內後，在某些細胞、組織或器官會產生特殊的反應，在另些部位則不引起相同的反應。離子鍵: 最為重要，為可逆結合 共價鍵: 結合力量最強，多見於抗癌藥 氫鍵:

7、 用於穩定藥物與受體的結合力量 凡得瓦爾力: 對專一的結合重要 17藥物作用的基本原理致效劑(agonist): 能與其專一受體結合並興奮受體，產生生理效應的藥物，例如阿斯匹林與其它非固醇抗炎藥。拮抗劑(antagonist): 可防止致效劑與受體結合，而不使產生興奮受體的藥物，例如抗組織胺為組織胺的拮抗劑。親和力(affinity):指藥物與受體形成安定之複合物的能力 效力(efficacy):指形成藥物與受體複合物後，所產生生物效應的大小。 最大效應=親和力x效力。 18藥物作用的效應藥物一旦與受體結合，就會引發生理變化，稱為藥物效應(drug effect)，可用下式簡單表示: 藥物 +

8、 受體 藥物-受體複合體 效應19藥物作用的效應興奮(stimulation)：藥物增進生理機能，例如咖啡鹼(caffeine)能暫時興奮中樞神經。抑制(inhibition)：與興奮相反，使生理機能減低。例如巴比妥(barbiturates)抑制中樞神經，此作用亦為暫時性。麻痹(paralysis)：過度的抑制，最後使生理機能喪失，此類作用並無解剖學的病變。20藥物作用的效應刺激(irritation)：對組織作用劇烈，而引發有解剖學上的病變，為之刺激。例如發炎、腐蝕、壞死。保護(protection)：與刺激相反，可保護組織細胞或器官，避免過度磨損或刺激。替補(replacement)：身

9、體缺乏某種物質時，予以補充謂之。例如糖尿病患者之供給胰島素。21藥物作用的效應免疫(immunity)：藥物誘使人體產生免疫力，為抗原與抗體反應。例如各種疫苗。過敏(allergy)：亦屬於抗原抗體反應，但某些人在第二次用藥時，會產生強烈的免疫反應，稱為藥物過敏，例如青黴素所引起的過敏。滲透(osmosis)：藉藥物來改變細胞膜內外的滲透壓，例如利尿劑。抗感染(anti-infection)：以藥物抑制或殺滅侵入人體的微生物。例如抗生素、磺胺藥等。 22藥物作用的效應藥物與受體之間，係利用立體緊密結合，因之藥物光學活性與藥效有密切關係。藥物與受體結合的專一性很高，猶如鎖與鑰匙的關係。受體多位於

10、細胞之胞膜、晦或DNA、RNA的部分結構上，例如 青黴素的受體位於細菌轉換晦。藥物與受體結合成複合體後，才會改變細胞生理活性，產生藥效，單獨的藥物或受體不會產生任何作用。 23藥物的結構與活性關係 藥物改變部分化學結構，會對藥理作用產生明顯的影響：增強藥效，減低副作用，使其它作用變得很強，原來主要作用反而減弱，有的會完全喪失活性。研究因結構式的變化，產生不同藥理作用的科學，稱為結構與活性關係(structure-activity relationships; SAR)。24藥物的結構與活性關係藥理作用的模式，藥物分成兩大類:(1) 非結構專一性藥物 其作用與藥物的結構無關，而是與藥物本身的理化

11、性質有關。特性為:1.劑量大。2.不同結構仍可能有相似作用。例如雙氧水與酒精都能殺菌。3.改變結構，藥效不變。例如將普維酮碘變成碘，仍有殺菌作用。25藥物的結構與活性關係 (2) 結構專一性藥物本類藥物能與受體的立體結構巧妙結合，形成複合物而引發藥理作用。特性為:1.劑量小。2.相同藥效的藥物含有部分共同的結構。例如腎上腺素、甲羥麻黃鹼及麻黃鹼都有部分相同的結構，交感神經興奮藥。3.稍微改變結構就會影響藥效。例如將嗎啡的結構稍微改變，所得的納囉松(naloxone)反而有拮抗作用，可作為嗎啡中毒的解毒藥26藥物的安全藥物進入人體後，特殊的理化性質而產生有害的反應，甚至引起死亡者，稱為毒性反應。

12、分為急性、亞急性和慢性三種。1、急性毒性:指服用藥物一次而大量，且迅速吸收後發生的中毒。2、亞急性中毒:重複接觸藥物數小時或數天後引起的症狀。3、慢性中毒:長期服用易蓄積的藥物，因其吸收速率超過排泄速率，終而引發的中毒。 27藥物對人體之毒性 藥物對器官組織的毒性，其最常侵犯的器官為: 1、肝：是藥物代謝的器官，所以最常受 到直接的傷害。 2、腎 3、骨髓造血系統28 藥物過敏藥物過敏 (drug allergy)的特性包括:1、過敏發生於少數人，或某些特殊藥物2、微量藥物即足以引發過敏3、過敏症狀是在第二次服藥時才出現29 藥物過敏藥物過敏的機轉，與食物或花粉過敏相同，是典型的免疫反應。當異

13、物(細菌、藥物)進入身體時，稱為抗原(antigen)，能刺激組織產生新的蛋白質，稱為抗體(antibody)，表示體內對該異物的免疫力已經產生。同樣的異物(即抗原)再度進入體內時，抗體就立刻與它結合。人體利用這種抗原與抗體的反應可抵抗外來物的入侵，但是身體也把藥物視為外來異物，而引起免疫反應時，就形成藥物過敏。 30藥物過敏臨床有610%的藥物會產生藥物過敏。依據美國藥學雜誌報專，十種最容易引起皮膚過敏的藥物，佔所有藥物過敏的80%以上，包括:amoxicillin(51%)、Bactrim(34%)、ampicillin(33%)、血小板(29%)、血液(22%)、頭胞菌素cephalos

14、porins(21%)、半合成青黴素penicillins(21%)、青黴素G(I9%)、血漿(14%)、紫菌素(5%)。 31藥物中毒的急救治療原則吞入性藥物中毒：催吐。吸入性藥物中毒：急救須先明瞭中毒藥物的性質，並立刻1. 打開門窗，將病人移至空氣流通處。2. 鬆開病人所有緊身衣物。3. 如果病人呼吸不規則或已停止，立刻 施行人工呼吸或供給氧氣。4.保持病人體溫，減少震動或強光照射。 32藥物中毒的急救治療原則 皮膚接觸的藥物中毒1. 大量溫水沖洗患部。2. 除去衣物。3. 以弱酸或弱鹼中和，洗滌患部。4. 防止感染。 眼睛接觸的藥物中毒1. 立刻以流動清水沖洗，直到醫師到達為止。2.切勿

15、使用其它藥物，以免增加眼睛的損傷。 33影響藥物安全的因素 人為因素1. 藥物錯給病人，例如寫在其它病人的記錄上。2. 劑量錯誤。3. 藥物及劑量正確，但調劑錯誤。4. 劑量計算錯誤。5. 給藥途徑錯誤。6. 給錯病人藥物。7. 給藥後未立即記錄，可能發生重複給藥。 34影響藥物安全的因素藥物因素 藥物本身所引起的安全顧慮，與影響藥物作用的因素相同例如體重、年齡、體表面積、性別、種族、疾病、特異體質等，均會影響藥物的吸收、代謝、分佈及排泄，進而影響藥物的安全。此外，藥物的劑型、給藥途徑及藥物的有效期限也應注意。有些藥物久置或遇光、熱後均易變質，保存時需格外注意。同時併用數種藥物時則應考慮藥物的

16、相互作用。 35藥效學（Pharmacodynamics） 藥物的相對安全性，可用治療指數來表示:比值愈大，藥物愈安全治療指數(Therapeutic Index; TI)= LD50/ ED50中間致死量(Median Lethal Dose; LD50)：服藥後有半數被殺死所需的藥量(以mg/kg計算)。中間有效量(Median Effective Dose; ED50)：服藥後有半數能產生有效的反應的劑量。 36影響藥物作用的因素 濃度與劑量在一定範圍內，藥物的濃度增加，作用亦隨之增強。決定藥物濃度的主要因素是：(1)劑量：係指成人一次給藥約有效量，即為治療劑量(therapeutic

17、dose)之簡稱。(2)藥物在體內的吸收、分佈、代謝和排泄。 37影響劑量因素年齡(age)：一般所稱的劑量，是指2060歲的成人口服量 體重：劑量和體重成正比， 性別：女性劑量較男性稍低，約為1/24/5。 給藥途徑：一般使用時，皮下注射量是口服量之半，靜脈注射量為口服量的1/4，直腸給藥量是口服量的二倍。38影響劑量因素給藥時間：對胃刺激的藥物，以飯後服用為宜;對胃無不良副作用者，飯前服用較佳，以利吸收。排泄率：體內藥物達到有效濃度時，只須給予維持量即可。藥物併用。 此外，溫度、種族、特異體質(idiosyncrasy)、疾病、對藥物的耐性(tolerance)或劑型等，均會影響藥物的作用

18、強度。39藥物作用的時程 起效(onset)時間：從給藥開始，到產生藥效所需的時間。尖峰效應(peak effect)時間：藥物到達最高有效濃度的時間。作用時限(duration of action)：從起效時間到藥效結束。 作用時限的長短決定於人體對藥物分佈、代謝與排泄的速率。 40藥物半生期藥物半生期(half-life)意為藥物減少血中一半濃度所需要的時間。 41藥物穩定濃度 藥物以一定的劑量間隔(dosage interval)重複給藥，藥物的血中濃度，會以上下波動方式，經過4個半生期達到穩定(steady-state)濃度，並可維持下去，直到給藥的劑量或次數改變為止。 若調整給藥劑量

19、，則可調整穩定濃度值。42藥物的相互作用(drug interaction) 綜合(summation)：兩藥物不論作用機轉如何，所產生相同反應的總和，等於單獨反應的代數和者屬之。可待因(codeine)及阿斯匹林。加成(addition)：二種藥物的作用機轉相同，且二者的反應總和，等於其單獨反應的代數和者屬之。阿斯匹林和乙醯胺酚(acetaminophen)來鎮痛。協同(synergism)：二藥併用時的效果，大於單獨使用時的代數和者屬之。例如酒與抗組織胺併用時之抑制中樞神經。 43藥物的相互作用(drug interaction)拮抗(antagonism)：二藥併用時效果減弱或消失者屬之

20、，又分為：(1) 化學拮抗：藥物與拮抗劑形成不具活性之複合體，此為化學解毒劑的作用原理。例如鐵中毒時以deferoxamine對抗。(2)生理拮抗：兩藥作用部位或機轉不同，卻產生相反的效應者。例如組織胺擴張血管，使血壓下降，而原腎上腺素(norepinephrine)卻收縮血管，使血壓上升。44藥物的相互作用(drug interaction)拮抗(antagonism)：二藥併用時效果減弱或消失者屬之，又分為：(3)競爭拮抗：二藥作用於相同的受體結合部位，且發生可逆之競爭反應者稱之。例如組織胺和抗組織胺的拮抗。(4)非競爭拮抗：二藥之受體結合部位不同，且拮抗劑效應無法以增加致效劑濃度克服者，

21、故多為不可逆，例如高濃度之交感神經受體阻抑藥苯氧卡胺(phenoxybenzamine)拮抗兒茶酚胺(catecholamines)。45藥物動力學（Pharmacokinetics） 藥物的活性與它能到達作用部位的能力及從該部位移除的速率有關。藥物動力學(pharmacokinetics)乃研究藥物如何進入人體，到達作用部位及自體內移除；介紹藥物的吸收分佈、代謝及排泄的四種過程。了解藥物動力學後，醫護人員將可更確切地決定最佳給藥劑量與次數，對病人產生最大的療效與最低毒性。46吸收(absorption)藥物進入血液的過程，謂之吸收(absorption)。故經由靜脈注射法給藥時，藥物不經吸收

22、直接進入體內;口服、外用、吸入須先吸收，方能進入血液。口服為最方便且最常見的給藥方式，缺點為可能刺激胃腸，引起噁心、嘔吐。有些藥物在吸收前就被胃酸破壞。胃腸道為口服給藥的吸收部位，而以小腸最為重要。胃部吸收較不規則;小腸含有許多微細的絨毛，總表面群很大，極適於藥物吸收。 47口服吸收 生體可用率(bioavailability)：敘述服藥後，有多少比例的藥物，能夠產生全身效應。溶離(dissolution)：錠劑藥物的吸收，須先使藥片在消化液中崩解，再溶離成溶液狀態。固態藥劑的崩解，是藥物吸收過程的第一步，此步驟的差異，會影響藥物吸收的快慢和是否吸收完全。只有溶離的藥物才能自胃腸道吸收進入血中

23、。48口服吸收胃腸道內容物:食物常干擾藥物的溶離與吸收，然有些藥物容易刺激胃腸，此時藥物的高局部濃度，需用食物來稀釋。兒童與老年人的胃酸比成人少，意即較少藥物被破壞，而有較多的藥物吸收。49口服吸收物化特性:胞膜含有高量的脂質，藥物需有良好的脂溶度(lipophilicity)，才能穿透胃腸胞膜進入血中。離子化的藥物(如季銨)不易通過胞膜，但大部分的藥物可依外在環境的酸鹼度(pH)，以離子化或脂溶的非離子化形式存在。胃液具有強酸性，因此弱酸的阿斯匹林，在胃中被酸轉換成脂溶的非離子形式，而易透過胃胞膜吸收。50口服吸收易被胃酸破壞或是刺激胃粘膜的藥物，可製成腸衣(enteric-coated)錠

24、。這種製劑在胃酸中安定，但在腸中較高pH時，極易溶解而釋出。小腸液具微鹼性，因而弱驗藥會呈非離子化，而加速吸收。51口服吸收藥物從小腸吸收進入全身循環之前，先由門靜脈運送到肝。肝會代謝掉部分藥物，稱為首渡效應(first pass effect)或初次效應，致使口服給藥的劑量需較高。舌下及盲腸吸收可避免首渡效應，直接進入全身循環。味道較佳或高脂溶藥適合舌下，例如三硝基甘油(nitroglycerin)即採舌下給藥法。直腸吸收方式適於昏迷或有噁心、嘔吐病人，藥對胃有刺激時使用，以栓劑最方便，例如阿斯匹林、胺非林(aminophylline)。52注射給藥 注射給藥部位為皮膚、肌肉或血液等，都須以

25、無菌技術穿入皮膚。注射刺激性藥物需避免直接與皮膚接觸，或造成滲漏，有時臨注射前需加以稀釋。皮下注射適於小容積藥量，或藥物需緩慢吸收的情況，例如胰島素製劑。肌內注射用於較大容積藥物，例如鏈絲菌素(streptomycin)。肌肉的血液供應較皮膚為佳，因此肌內注射吸收較快，若施以溫熱或按摩，可加速吸收;反之，冷敷或同時注射縮血管藥腎上腺素(epinephrine)，則減緩吸收。53注射給藥 通常溶解度不大的藥物，都利用皮下或肌內注射法給藥。臨床上將有些藥物製成緩慢溶解的製劑，使其在注射部位吸收緩慢，而使藥效延長，稱為體貯(depot)注射劑，例如長效避孕藥、胰島素等。靜脈注射藥物必須是澄明溶液，且

26、不能含有細菌、顆粒或熱原。在須維持一定藥物濃度的連續給藥時，以靜脈注射最佳，但危險性也最大。 54分佈(distribution)血中藥物進入組織的過程稱為分佈(distribution)。藥物吸收後多能均勻分佈於組織。有些藥物與血中白蛋白(albumin)結合後體積增大，不經微血管壁擴散出，故可在血中停留。藥物與白蛋白結合是可逆，因此，此結合藥與游離藥成平衡狀態，只有游離藥可由微血管壁擴散，進入組織與受體作用產生藥效。當游離藥離開血液後，部分結合藥又可釋出游離，維持平衡狀態。55分佈(distribution) 藥物若不與血中蛋白結合，則停留體內的時間較短。藥物在體內的分佈，與其自身的理化性質及胞膜的特性有關。通常小分子或高脂溶的藥物，較易擴散通過胞膜透入組織，也易進入含高量脂質的腦組織。寧神藥二氮平(diazepam)進入腦發揮作用，隨後又隨血流自腦中排除，進入組織中貯存一段時間，此種現象稱重分佈(redistribution)。此時二氮平仍有機會自組織中游離，再進入腦部發生作用，此乃二氮平為長效的原因。 56代謝(biotransformation) 代謝(biotransformation)指藥物轉變成更為