药物治疗学：抗血小板聚集药物的作用特点

1、抗血小板聚集药物的作用特点概述抗血小板治疗是指通过药物抑制血小板活化从而阻止血小板参与血栓形成。用于心脑血管疾病的治疗，在缺血性脑血管病的预防中发挥着重要的作用，对短暂性脑缺血发作（TIA ），尤其是反复发生TIA 的患者应首先考虑选用抗血小板药物。作用机制：1.环氧化酶-1（COX-1）抑制剂，抑制TXA2的形成：如阿司匹林；2.抑制凝血因子与血小板膜二磷酸腺苷（ADP）依赖性结合而阻碍血小板聚集：如氯吡格雷、噻氯匹定；3.血小板糖蛋白b/a受体拮抗药：如替罗非班。噻氯匹定 Ticlopidine作用机制用途不良反应服用方法1.作用机制 抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集对相均有抑制作

2、用解聚作用抑制血小板的释放反应抑制胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素及血小板活化因子等诱导的血小板聚集不抑制环氧酶，因此不能抑制相关部位的前列腺素的合成可与红细胞膜结合，降低溶血倾向，改变红细胞的变形性和可虑性，降低全血的粘滞度2.用途用途慢性血栓闭塞性脉管炎心肌梗死脑缺血预防血管手术和体外循环发生的血栓形成降低血栓形成中风的危险性3.不良反应消化道症状恶心呕吐腹部不适腹泻等饭后服用可轻过敏反应荨麻疹皮疹等多发生于治疗的第一个月血液学变化白细胞减少粒细胞缺乏全血细胞减少红白血病等4.服用方法一般口服其片剂，每日500mg，分2次服，饭后服用。替罗非班 Tirofiban作用机制用途不良反应服用

3、方法替罗非班1.作用机制替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。2.用途不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞患者预防心脏缺血事件冠脉缺血综合征患者用于冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术时，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症3.不良反应出血颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺（肺泡）出血和脊柱硬膜外血肿最为常见全身性反应急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症超敏感性反应严重变应性反应包括过敏性反应在替罗非班输注第

4、一天，初次治疗时以及再次使用时可能发生4.服用方法静脉输注，需用无菌设备可与肝素联用根据患者体重计算静脉推注量和滴注速度对于血管成形术/动脉内斑块切除术患者开始接受时，应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10g/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15g/kg/min的速率维持滴注，维持量滴注应持续36小时。阿司匹林Aspirin作用机制用途不良反应服用方法阿司匹林1.作用机制小剂量阿司匹林通过不可逆地乙酰化血小板环氧化酶,主要是乙酰化环氧化酶1(COX-1)丝氨酸530位点位点,抑制TXA2的形成，从而抑制血小板聚集。阿司匹林能抑制前列腺素等机体产生痛觉物质的合成，属外周镇痛药阿司匹林作用

5、于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、使散热增加而起解热作用2.用途抑制血小板聚集，阻止血栓形成镇痛消炎作用抗风湿作用解热3.不良反应胃肠道症状最常见的不良反应，较常见症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。肝肾损害长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退、肝损伤（大剂量）过敏反应特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应4.服用方法成人口服量：尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50150mg，每24小时 1次。小儿口服量：预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞，0.3g/次，一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。注意事项：应与食

6、物同服或用水冲服，减少对胃肠的刺激。阿司匹林和酒不能同时吃，否则导致肝损伤。阿司匹林能拮抗维生素C在体内的吸收,并促使其排泻加快,致疗效降低。阿司匹林与布洛芬合用,极易引起胃肠道出血。与降糖灵、优降糖等合用时易产生低血糖昏迷。氯吡格雷Clopidogrel作用机制用途不良反应服用方法氯吡格雷 1.作用机制ADP受体阻断剂其活性代谢产物可选择性地、不可逆地与血小板膜表面ADP受体P2Y12结合，阻断ADP对腺苷酸环化酶(AC)的抑制作用，从而促进cAMP依赖的、PGE1诱导的舒血管物质磷酸蛋白(VASP)的磷酸化，抑制血小板糖蛋白b/a活化进而抑制血小板聚集。2.用途防治心肌梗死，缺血性脑血栓，

7、闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症应用于有过近期发生的中风、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生3.不良反应皮疹腹泻腹痛消化不良4.服用方法推荐剂量为每天 75mg，心血管疾病症状不是很明显，可2-3天服一次，就餐结束前与食物同服可减少对胃的刺激程度。双嘧达莫dipyridamole作用机制用途不良反应服用方法1.作用机制 抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂；抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂增强内源性PGI22.用途本品系非硝酸酯类冠状动脉扩张剂,具有

8、扩张冠状动脉血管、促进侧支循环形成和轻度抗凝作用，可用于冠心病。并用作抗血小板凝聚药，防治血栓形成和弥散性血管内凝血，维持冠状动脉搭桥术的畅通。3.不良反应消化道症状恶心呕吐腹部不适腹泻等与剂量有关过敏反应荨麻疹皮疹等多发生于治疗的第一个月其他头痛 头晕面红乏力疲劳肌痛心悸4.服用方法口服常释剂型:常用量一次25-50mg,tid。于餐前1h服。(1)慢性心绞痛、预防血 栓形成:一次25-50mg,tid。(2)血栓栓塞性疾病:一次100mg,tid;与阿司匹林合用时一 天不大于100mg。(3)心脏人工瓣膜患者的长期治疗:一天400mg,分3次服。可与华法林合用。理想的抗血小板药物应：（1）在体外及体内均有抑制血小扳黏附、聚集和释放的作用;（2）能抑制血小板血栓形成;（3）能延