药物化学基础学习班白讲义_第1页
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文档简介

1、第六章 其他抗药（一）盐酸小檗碱又名黄连素1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。毒性低、副作用小、应用广等特点新作用：阻断 受体（降压、抗心律失常） 2、三种形式季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。（二）林可霉素 1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7 位 R 为羟基2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、结构：7 位R1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定2、骨髓炎首选（四）磷霉素结构最小的抗生素 （五）甲硝唑此考点的学习方法：1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”2、该类有药，共同的结构

2、特征是：有一个咪唑环，2 位甲基，5 位硝基，具共同化学性质3、药在 1 位有不同的取代基，掌握甲硝唑。它的 1 位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习1、性质：（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）（2）含氮杂环，具有碱性，与苯酚生成黄色沉淀2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治疗（六）替硝唑 、阿米巴病、抑制厌氧菌1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌（七）奥硝唑 、抗，阿米巴病1、结构：甲硝唑 1 位氯甲基取代2、第三代硝基咪唑类药物，抗优势，时间

3、长3、（考点）手性碳：含有一个带羟基主要根源。开发左旋体为左奥硝唑（八）利奈唑胺 性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的1、结构：噁唑烷酮类2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质起始阶段。3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌第 5第 6 章练习题一、最佳选择题下述内容中与奥硝唑不符的是是抗菌药硝基咪唑类药物C.1 位有氯甲基羟乙基取代D.左旋体有活性E.右旋体不良反应低答疑700536060101【】E】奥硝唑含有一个带羟基性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。二、配伍选择题A.沙奎那韦 B.奈韦拉平 C.奥司他韦 D.阿昔洛韦 E.奈非那韦1.是乙酯型前药答疑700536060102【】C2.非肽类蛋白酶抑制剂答疑700536060103【】E】本题的考点是药物的分类，结构特点，奥司他韦是前药。沙奎那那韦均是蛋白酶抑制剂，前者是多肽衍生物类，后者是非肽类三、多选题以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式A.醛式 B.酸式 C.酰胺式D.季铵碱式E.醇式答疑7005

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