基础班音频讲义

1、第二十三章至二十五章合并讲解是常见、多发的老年病之一。常用药物分两类：1.5 -还原酶抑制剂（22. 受体拮抗剂（4药，词干“雄胺”）；药，词干“唑嗪”）。第一节 5-还原酶抑制剂考点 1.雄甾结构，3 位酮，1,2 位双健；2.作用机制：通过睾酮转化为双氢睾酮，从而抑制增生；3.改善 BPH 症状，降低发生急性尿潴留的性。考点：1.结构类似非那雄胺，3 位羧基， 3,4 位双健；2.为我国首次上市的选择性和非竞争性的 5-还原酶抑制剂。第二节 肾上腺素受体拮抗剂本考点的学习建议：1. 肾上腺素受体拮抗剂共 4 个药，以盐酸哌唑嗪为基础学习。2.4 个药物的词干均为“唑嗪”。结构均含喹唑啉基本

2、母核，其它三个药物的结构与哌唑嗪比照即可。作用机制相同。5.临床用途相同，除用于良性增生症，也可用于轻、中度高血压。考点：1.结构含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.作用机制：拮抗分布平滑肌张力引起的排尿列腺和颈平滑肌表面的 受体而松弛平滑肌，解除增生时由于。3.第一个选择性的 1 受体拮抗剂。用于良性增生症，也可用于轻、中度高血压。说明：其余三个药物机制与临床应用与哌唑嗪相同，故只比照结构区别。第二十四章 抗尿失禁药物本章学习建议：学习共同点1.共同作用机制： M 受体拮抗剂。（为抗胆碱药物。拮抗剂可阻断乙酰胆碱与 M 受体结合，抑制尿肌的不尿肌收缩是通过激动 M 受体介导，M 受体收缩，降

3、低兴奋性，有效地治疗急迫性尿失禁和过度活动症。）共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁。共同副作用：M 受体拮抗剂的副作用，口干、便秘等。各代表药的其它特点。特点：1.结构含三键，是酯类。2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。特点：为竞争性 M 胆碱受体拮抗剂。代谢成 5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。特点：1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗 M 受体的作用起效快、长期使用疗效优良结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。第二十五章 性功能改善药按作用机制分 2 类：磷酸二酯酶-5 抑制剂（酶的亚型）。（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非

4、”） 受体拮抗剂（酚妥拉明）。第一节 磷酸二酯酶-5 抑制剂考点：1.结构含苯磺酰哌嗪，碱性，可与酸成盐，其它杂环有嘧啶、吡唑。2.用于治疗功能（ED）。3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张）药物共同使用会产生影响血压的相互作用，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO 供体类药物（如硝普钠）。考点：1.结构与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。2.口服迅速吸收，首过效应大， 副作用与西地那非类似。3.副作用：可延长 Q-T 间期，因此低血钾、者应避免使用。性 Q-T 间期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患考点：1.代谢产物无活性，半衰期长 17.5h。2.副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能患

5、者需减少剂量。第二节 受体拮抗剂考点：1.结构含咪唑环；2.机制：为非选择性的短效 受体拮抗剂，用于治疗外周痉挛性疾病，目前主要用于治疗勃起功能练习题。最佳选择题哪个药物可代谢生成有活性的坎利酮A.呋噻米 B.螺内酯 C.阿米洛利 D.吲达帕胺 E.乙酰唑胺答疑501226230101正确B螺内酯代谢，脱乙酰巯基，生成坎利酮，仍有利尿活性。其它利尿药，呋噻米是 Na-K-2Cl同向转运抑制剂；阿米洛利是肾内皮细胞钠通道阻滞剂；吲达帕胺是 Na-Cl同向转运抑制剂；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。配伍选择题 A.非那雄胺 B.盐酸哌唑嗪 C.依立雄胺D.甲磺酸多沙唑嗪 E.盐酸奥昔布宁结构为雄甾 3 位羧基的 5-还原酶抑制剂答疑501226230102正确C雄甾结构 3 位酮的 5-还原酶抑制剂答疑501226230103正确A多项选择题哪些是磷酸二酯酶-5 抑制剂类性功能A.枸橼酸西地那非 B.甲磺酸酚妥拉明 C.盐酸伐地那非 D.曲司氯铵E.他达拉非改善药答疑501226230