中药及其制剂分析1课件

1、中药及其制剂分析1Analysis of Pharmaceutical Preparations and Traditional Chinese Medicine1黄帝内经伤寒论金匮要略神农本草经本草纲目 Compendium of Materia Medica 2 Traditional Chinese Medicine / herbal medicine 以中医药学理论体系的术语表述其性能、功效和使用规律，并且按中医药学理论指导其临床应用的传统药物。 什么是中药？3用中药为原料，按中医药理论基础遣药配伍、组方，以一定制备工艺和方法制成一定剂型，供医生临床辨证使用的一类药物制剂。中药制剂一般

2、又称为中成药Chinese patent medicine 。什么是中药制剂？4同物异名 同名异物（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）贯众中药制剂分析的特点 中药市场混乱1.6生长环境、采收季节及部位差异麻黄 东北西北（-）麻黄碱含量 （+）麻黄碱含量GAP 中药材生产质量管理规范中药材质量的不稳定性2.丹参酮 11、12月份含量最高7五倍子 鞣质（70%）槐米 芦丁（20%）长春花 长春新碱（百万分之一）各种有效成分含量相差悬殊3.成分复杂且大多数有效成分尚不十分清楚4.9鞣质 地榆（止血） 其他（无药效）有效 无效同一成分在不同药材中的药理作用不同5.10例 三黄泻心汤干浸膏

3、有效成分与浓缩干燥方法的关系(%) 常压 减压 逆浸透 成分 浓缩 浓缩 喷雾大黄酸葡萄糖苷 41.1 51.6 96.8小檗碱 34.5 37.5 94.5黄连碱 6.3 12.0 93.7黄岑苷 77.4 77.6 98.5制剂工艺不同，有效成分的量也不同6.11针对不同的剂型，采用相应的方法进行分离纯化后测定蜡丸 蜂蜡蜜丸 蜂蜜糊剂 糯米粉、黄米粉曲剂 发酵胶剂 豆油、黄酒、冰糖7.剂型繁多，辅料干扰大12中药制剂易含有较高的重金属、砷盐和残留农药等杂质非药用部位、泥沙重金属、残留农药包装、保管不当发生霉变、虫蛀洗涤原料的水质二次污染8.杂质来源复杂，需控制13中药制剂的分类中国药典（2

4、010年版）一部（二十六种）丸剂 胶剂 膏药 颗粒剂 贴膏剂 散剂 合剂 露剂 糖浆剂 软膏剂 片剂 酒剂 茶剂 滴丸剂 注射剂 锭剂 酊剂 栓剂 胶囊剂 凝胶剂 眼用制剂 鼻用制剂 气雾剂喷雾剂 煎膏剂（膏滋） 流浸膏剂与浸膏剂 搽剂洗剂涂膜剂 141、合剂与口服液合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体制剂pH微生物限度装量相对密度一般检查项目单剂量合剂也可称为“口服液”162、酒剂与酊剂酒剂酊剂药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂一般检查项目甲醇量（GC）总固体微生物限度乙醇量（GC）装量17药材用水煎煮、去渣浓缩

5、后，加炼蜜或糖制成的半流体制剂1、煎膏剂(膏滋) 相对密度不溶物 装量微生物限度检查项目应无焦臭、异味，无糖结晶析出192、流浸膏剂与浸膏剂（半/固）药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂装量微生物限度检查项目1ml流 浸膏 1g 原药材1g 浸膏 2 5g 原药材20（三）固体制剂药材提取物、药材粉末加赋形剂制备而成丸剂、颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂、锭剂、栓剂（有植物组织与细胞，可做显微鉴别）21装量差异(按一次剂量分装的)水分、重量差异(按丸或重量)溶散时限微生物限度检查项目指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成球形或类球形制剂，如蜜丸、水丸、

6、蜡丸、微丸等1、丸剂22水分规定大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸 15.0%水蜜丸、浓缩水蜜丸 12.0%水丸、糊丸、浓缩水丸 9.0%装量差异高低溶散时限6丸，照崩解时限检查法23 2、散剂 一种或多种药材混合制成的粉末状制剂，分内服和外用散剂 检查项目均匀度水分装量差异微生物限度243、颗粒剂 药材提取物与适宜辅料或药材细粉制成的颗粒状制剂，分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂 检查项目粒度 水分 溶化性装量差异 微生物限度26粒度 1号筛5号筛15%(左右轻轻往返3分钟)溶化性装量差异单剂量包装 同丸剂多剂量包装 最低装量检查法(附录 C) 平均装量标示装量 每个装量限量% 275、胶囊

7、剂硬胶囊剂软胶囊剂肠溶胶囊剂 检查项目水分装量差异崩解时限微生物限度29中药制剂分析的一般程序含量测定检查鉴别取样30一、供试品溶液的制备1、萃取法利用溶质在两种互不相溶的溶剂中溶解度的不同，使物质从一种溶剂转移到另一种溶剂中，将测定组分提取出来的方法31用于皂苷类正丁醇氯仿乙醚、石油醚醋酸乙酯（1）萃取溶剂的选择用于生物碱类用于黄酮类用于挥发油32（2）水相pH的选择酸性成分 比其pKa低12个pH单位碱性成分 比其pKa高12个pH单位 332、冷浸法样品置溶剂里，室温下浸泡一段时间的提取方法适宜易溶出的组分适宜遇热不稳定的药物 费时（8 24小时）特点适用范围适宜植物性粉末不宜动物性粉末

8、34石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水亲脂性亲水性353、回流提取法 样品置有机溶剂中加热回流的提取方法加快溶出速度，省时适宜受热稳定的药物适宜较难溶出的组分特点仪器普通回流装置通过更换溶剂，使提取更完全364、连续回流提取法样品置有机溶剂中加热，蒸发的溶剂经冷凝流回样品管的提取方法节省溶剂，提高提取效率适宜受热稳定的药物费时特点仪器索氏提取器37385、水蒸气蒸馏法 适用于具挥发性的可随水蒸气蒸出的组分的测定6、超声提取法 利用超声波的助溶作用进行提取超声波振荡器（超声波清洗器） 简便 省时 提取率高 397、超临界流体萃取（SFE法）Supercritical Fluid是指在临界温度和临界压力以上的流体，介于气体与液体之间的一种物相。物质状态密度(g/cm3)粘度(g/cm/s)扩散系数(cm2/s)气态(0.6-2)x10-3(1-3)x10-40.1-0.4液态0.6-1.6(0.2-3)x10-2(0.2-2)x10-5SCF0.2-0.9(1-9)x10-4(2-7)x10-4超临界CO2：Pc=7.37MPa ；Tc=31.3 40超临界流体萃取法的技术优势CO2萃取过程不发生化学反应, 不燃性气体，无味、无