2022-2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前模拟押题密卷一（有答案）试卷号3

1、2022-2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前模拟押题密卷一（有答案）一.综合考核题库(共35题)1.Tether方法中需引入（ 难度：1)A、二硫键B、氢键C、氨基D、羧基E、甲基正确答案:A2.（）是指，将已知有生物活性的分子连接载体基团，使之成为没有活性的药物，然后在体内经酶促代谢释放出母药以发挥其治疗作用。（ 难度：1)A、硬药设计B、软药设计C、前药设计D、孪药设计E、活性代谢产物正确答案:C3.软药与前药最大的不同是，前者本身具有生物活性，并经代谢失活；后者是无活性，经代谢活化（难度：1）正确答案:正确4.片断演化成先导物的三种模式分别是（，难度：1）A、片断的生

2、长B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合正确答案:A,B,C5.用硒及衍生物进行生物电子等排研究比较少的原因（ ）（ 难度：1)A、活性不高B、疏水性太强C、代谢较快D、极性太大E、具有很强的毒性正确答案:E6.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）A、成盐B、成酰胺C、加氢D、氨甲基化E、以上都不是正确答案:A,B7.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）正确答案:错误8.药物的毒性不包括下列哪方面（ 难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素正确答案:E9.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）A

3、、与化合物的水溶性有关B、与化合物的解离度有关C、与化合物的脂溶性和解离度有关D、与5-位取代基是否易于氧化有关E、与5-双取代基的碳原子数目有关正确答案:C,D,E10.下列关于先导化合物的说法错误的是（ 难度：1)A、活性不高B、化学结构不稳定C、毒性较大D、药代动力学性质不合理E、理想的药物正确答案:E11.下列关于me too 药物说法错误的是（ ）（ 难度：1)A、投入少B、产出少C、风险低D、成功率高E、周期短正确答案:B12.构建片段库需要考虑的因子是（，难度：1）A、库容量B、可溶性C、化学结构多样性D、命中率E、类药性正确答案:A,C,E13.高通量筛选的化合物过于“成熟”，

4、留给后续的结构变换的余地大。（难度：1）正确答案:错误14.( )方法认为药物分子与生物大分子的相互作用是分子设计的理论依据。（ 难度：2)A、基于受体的结构的药物分子设计B、基于酶促反应的药物分子设计C、基于生物电子等排的药物设计D、基于核酸代谢的药物分子设计E、基于前药原理的药物设计正确答案:A15.ADMET中A代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:A16.更为广义的电子等排体是由（ ）来决定的。（ 难度：2）正确答案:内外层电子数17.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（ 难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过

5、增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物正确答案:B18.卡托普利的作用靶点为（ 难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A19.羧基与四氮唑相互交换是（ ）电子等排（ 难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于正确答案:B20.抗菌药磺胺类药物的发现可以说是可交换基团作为电子等排原理运用到药物设计中的里程碑。（难度：1）正确答案:正确21.logBB（ 难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:C22.类药片段分析法中常见骨架是（ 难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七

6、元环正确答案:B23.药物代谢性相互作用中，由酶的抑制引起的占（ 难度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正确答案:C24.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（ 难度：3)A、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药正确答案:D25.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（ ）。（ 难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构正确答案:D26.前药与母药最大的区别是（ 难度：1)A、结构新颖B、药物活性相当C、有一个或多个载体D

7、、体外无活性，体内释药后发挥作用E、药动学性质佳正确答案:D27.下列不属于me too药物的是（）（ 难度：4)A、西咪替丁与法莫替丁B、奥美拉唑与兰索拉唑C、昂丹司琼与托烷司琼D、硝苯地平与尼卡地平E、依替米星与头孢硫脒正确答案:E28.下列有关伪不可逆抑制剂的描述是正确的有（，难度：3）A、与靶酶形成共价键B、与靶酶非共价结合C、实质上对靶酶无抑制作用D、抑制剂与靶酶所形成的复合物具半衰期E、以上都不是正确答案:B,C,D29.配体效率的英文缩写是（ ）。（ 难度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正确答案:D30.LogS代表（ 难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:B31.蛋白质三维结构预测主要有（）、折叠识别和从头预测。（ 难度：1）正确答案:同源模建32.对me too药物进行专利边缘的创新不包括下列（ ）（ 难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究正确答案:C33.随着社会的发展，苗头化合物的数量在增加，但上市的新化合物实体减少的原因（，难度：1）A、药动学性质不良B、临床疗效差C、副作用大D、毒性大E、商业原因正确答案:A,B,C,D,E34.与靶标结合