药物化学胃动力药和止吐药考点归纳

1、文档编码 : CQ8X10L2C5Q1 HN1Y9J8E7T7 ZW5Z3N3N8C1更多资料请关注/wxiaoxiao151 其次十九章 胃动力药和止吐药第一节 胃动力药也称为促动力药,临床作用 ：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等本节的代表药按作用机制分三类：1. 多巴胺 D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺2. 外周性多巴胺 D2受体拮抗剂 多潘立酮3. 通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利（一）甲氧氯普胺考点：1. 结构为 苯甲酰胺类似物,无局麻和抗心律失常作用2. 机制： 中枢性和外周性多巴胺 3. 第一个用于临床的促动力药D2受体拮抗剂 , 具促动力和止吐双重作用4.

2、 大剂量使用 多巴胺 D2受体拮抗剂 ,实际起着 5-HT3 受体拮抗剂的作用,（由于多巴胺 D2受体和 5-HT3 受体有相像的分布）,故 大剂量时用作止吐药；用于肿瘤化疗引起的各种呕吐；,常见嗜睡和倦 5. 副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障,有 中枢神经系统 的副作用 （锥体外系症状）怠； 孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用；（二）多潘立酮考点：1. 结构含两个 苯并咪唑 -2- 酮 2. 作用机制： 外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂 3. 副作用小；（由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用；）4. 生物利用度低 ,缘由是几乎全部在肝内代谢 ,生成 N-去烃

3、化物和羟基化物,无活性；饭后服用 多潘立酮,其生物利用度会增加；5. 用于促进胃动力及止吐；（三）伊托必利（新）仍需什么资料请直接给我留言；考点：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 1. 结构为 苯甲酰胺类似物2. 双重机制： 阻断多巴胺D2 受体和抑制乙酰胆碱酯酶；3. 副作用少；4. 代谢：代谢不依靠于细胞色素 P450,故不会发生药物代谢方面的相互作用；二甲氨基发生代谢；（包括 N-2 去甲基 、脱氨基和氧化反应形成羧酸及 N-2 氧化物形式；）（四） 莫沙必利考点：1. 结构为 苯酰胺衍生物2. 新型胃动力药,是强效、选择性 5-HT4 受体,无导致 QT间期延长和室性心律失常

4、作用；3. 作用特点： 不良反应小 ,耐受性好；（与多巴胺 D2 受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）；4. 代谢： 有活性的产物为脱 4- 氟苄基莫沙必利,具有 5-HT3受体阻断作用 ；其次节 止吐药按其拮抗的受体可分为：1. 抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）2. 抗多巴胺 D2 受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）3. 新型的 5-HT3受体拮抗剂 （词干 XX司琼 ）本节学习建议：1.5-HT 3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼 ”2. 共有 5 个代表药： 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼；用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐3. 结构均有吲哚甲酰胺或

5、其电子等排体吲哚甲酸酯 或类似的含氮双环；,连接的脂杂环大都较为复杂,通常接的是托品烷4. 以昂丹司琼 为重点,其它比照不同的结构和特点（一） 盐酸昂丹司琼仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 考点： 1. 结构含 吲哚环 ,（三个环 称咔唑环 ）2. 咔唑环上的 3 位手性碳, R异构体 的活性较大,使用外消旋体；3. 作用特点：为 强效、高选择性的5-HT3 受体拮抗剂 ；对其它受体无拮抗作用；4. 无锥体外系的副作用,毒副作用微小；（二） 盐酸格拉司琼考点： 1. 结构：含 苯并吡唑 , 含氮双环 ；2. 机制：最早发觉拮抗5-HT3受体作用的化合物之一,

6、是高选择性的5-HT3 受体拮抗剂；3. 无锥体外系反应及过度冷静等副作用；（三） 托烷司琼考点： 1. 结构含 吲哚环 ,有含氮双环 2. 对外周和中枢神经内 5-HT3受体 具高选择性拮抗作用 3. 对预防癌化疗的呕吐也有高效（四） 盐酸帕洛诺司琼仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 考点： 1. 结构不含吲哚,有含氮双环 ；2. 作用特点：有止吐作用强、作用时间长 、用量小、不良反应少等优点；3. 代谢：（代谢为 N-去氧帕洛诺司琼和 6-S- 羟基帕洛诺司琼）两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的 1%）；（五） 盐酸阿扎司琼考点： 1. 结构不含吲哚

7、,有含氮双环 ；2. 为选择性 5-HT3受体拮抗剂 ,对 顺铂 等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用；3. 药物相互作用：与碱性注射液 （甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍 会发生浑浊或结晶析出,应防止配伍使用；正确选择题不符合昂丹司琼的是A. 结构含吲哚环B.3 位手性碳, R异构体的活性较大C.无锥体外系的副作用,毒副作用微小D.抗多巴胺受体止吐药E. 为强效、高选择性的 5-HT3受体拮抗剂 答疑编号 700535290101答案： A B C D E 仍需什么资料请直接给我留言；配伍选择题更多资料请关注 /wxiaoxiao151 A. 奥美拉唑 B. 西咪替丁

8、C.雷贝拉唑 D.埃索美拉唑 E. 兰索拉唑 1. 是奥美拉唑的 S 异构体 2. 组胺 H2 受体拮抗剂 3. 苯并咪唑环上无取代基,具有含氟烷氧基结构的质子泵抑制剂 4. 临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂其次十九章 胃动力药和止吐药 一、 A 1、属于外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂的药物是 A、托烷司琼 B、甲氧氯普胺 C、莫沙必利 D、昂丹司琼 E、多潘立酮 2、与莫沙必利结构不符的是 A、具有苯甲酰胺结构 B、含有两个手性碳 C、含有吗啉环 D、含有芳伯胺基 E、含有 4-氟苯基 3、以下哪个药物的作用机制与 5-HT 3 或 5-HT 4 受体无关 A、盐酸格拉司琼仍需什么资料请

9、直接给我留言；B、莫沙必利更多资料请关注 /wxiaoxiao151 C、托烷司琼 D、多潘立酮 E、盐酸昂丹司琼 二、 B 1、A.多潘立酮 B.盐酸昂丹司琼 C.甲氧氯普胺 D.莫沙必利 E.伊托必利 、分子中含有二乙胺基的是 A、B、C、D、E、 、分子中含有二甲氨基的是 A、B、C、D、E、 、R 体活性大于 S 体,临床使用外消旋体的是 A、B、C、D、E、 、分子中含有苯并咪唑结构的是 A、B、C、D、E、2、A昂丹司琼 B甲氧氯普胺 C多潘立酮 D奥美拉唑 E盐酸氯丙嗪 、结构与普鲁卡因类似的胃动力药 A、B、仍需什么资料请直接给我留言；C、D、E、更多资料请关注 /wxiaox

10、iao151 、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是 A、B、C、D、E、 、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是 A、B、C、D、E、三、 X 1、以下哪些是药物多巴胺 D2 受体拮抗剂类胃动力药 A、多潘立酮 B、西沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺 2、以下哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药 A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺 3、按作用机制分类,胃动力药物有 A、中枢多巴胺 D 2 受体拮抗剂 B、外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂 C、 受体拮抗剂 D、通过乙酰胆碱起作用的药物 E、磷酸二酯酶抑制剂 4、盐酸昂丹司琼具有哪

11、些特性 A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子,其 S 体活性大于 R 体活性 C、具有手性碳原子,其 R 体活性大于 S 体活性 D、为选择性的 5-HT 3 受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环 5、属于 5-HT 3 受体拮抗剂的有 A、盐酸格拉司琼仍需什么资料请直接给我留言；B、甲氧氯普胺 C、托烷司琼D、多潘立酮更多资料请关注 /wxiaoxiao151 E、盐酸昂丹司琼 6、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是A、B、C、D、E、答案部分一、 A 1、【正确答案 】 E 【答案解析 】 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D 2 受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力复原正常,促进

12、胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,和谐幽门的收缩,通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力,但对小肠和结肠平滑肌无明显作用；【该题针对 “胃动力药 ,单元测试 -胃动力药和止吐药”学问点进行考核】【答疑编号 100271618 】2、【正确答案 】 B 仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【答案解析 】 考查莫沙必利的结构特点；【该题针对 “单元测试 -胃动力药和止吐药【答疑编号 100271617 】3、【正确答案 】 D 【答案解析 】 多潘立酮为外周性多巴胺,胃动力药 ”学问点进行考核】D 2 受体拮抗剂,促进上胃肠道的蠕动,使张力复原正常,促进胃排空

13、,增加胃窦和十二指肠运动,和谐幽门的收缩,通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力；但对小肠和结肠平滑肌无明显作用；【该题针对 “单元测试 -胃动力药和止吐药【答疑编号 100027742 】二、 B 1、 、【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271620 】 、【正确答案 】 E 【答案解析 】【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271621 】 、【正确答案 】 B 【答案解析 】【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271622 】 、【正确答案 】 A ,止吐药 ”学问点进行考

14、核】【答案解析 】 昂丹司琼的咔唑环上的3 位碳具有手性,其中R 异构体的活性较大,临床上使用外消旋体；【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271623 】2、仍需什么资料请直接给我留言； 、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 【正确答案 】 B 【答案解析 】 甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的 作用；【该题针对 “止吐药 ,胃动力药和止吐药【答疑编号 100020525 】 、【正确答案 】 A -单元测试 ”学问点进行考核】【答案解析 】 多潘立酮促进胃动力及止吐 昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,帮忙

15、癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和 呕吐；临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的四周神经炎、自细 胞削减症及痤疮、脂溢性湿疹等；【该题针对 “胃动力药和止吐药-单元测试 ,止吐药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020529 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 多潘立酮促进胃动力及止吐 昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,帮忙癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和 呕吐；临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的四周神经炎、自细 胞削减症及痤疮、脂溢性湿疹等；【该题针对 “止吐药 ,胃动力药和止吐药

16、【答疑编号 100020533 】三、 X 1、【正确答案 】 ABCE -单元测试 ”学问点进行考核】【答案解析 】 现常用的有多巴胺D 2 受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D 2 受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等；【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100028097 】2、【正确答案 】 BCE 【答案解析 】 苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺【该题针对 “胃动力药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100028089 】3、【正确答案 】 ABD 【答案解析 】 现常用的有多巴胺D 2 受体拮抗剂甲氧氯普

17、胺、外周性多巴胺D 2 受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等；【该题针对 “胃动力药和止吐药-单元测试 ,胃动力药 ”学问点进行考核】仍需什么资料请直接给我留言；【答疑编号4、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 100028058 】【正确答案 】 ACDE 【答案解析 】 考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制；【该题针对 “单元测试 -胃动力药和止吐药【答疑编号 100271624 】5、【正确答案 】 ACE ,止吐药 ”学问点进行考核】【答案解析 】 此题考查 5-HT 3 受体拮抗剂代表药物；近年来发觉了影响呕吐反射弧的 5-羟色胺 5-HT 受体的亚型 5-HT 3,主要分布在肠道,在中枢神经系统相对较少；由此开发出新型的 5-HT 3 受