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文档简介

1、消化系统药医学知识培训消化系统药医学知识培训消化系统药 分类 助消化药治疗消化性溃疡病的药物止吐药泻药止泻药用于利胆、肝脏疾病的药物2消化系统药医学知识培训消化系统药 分类 2消化系统药医学知识培训第一节 助消化药 Drugs Promoting Ingestion 胃蛋白酶 pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取; 临床消化功能减弱;对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶 pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物;能消化蛋白质、淀粉、脂肪;临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。 3消化系统药医学知识培训第一节 助消化药 Drugs Promoting In助消化药 Drugs Promotin

2、g Ingestion 乳酶生lactasin 乳酸杆菌干燥物,可分解糖类,产生乳酸,提高肠内酸性,抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵,减少肠内产气,促进消化和止泻作用。临床应用:消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。干酵母酵母菌:含多种B族维生素,B1、B2、B6、B12 、叶酸等。临床应用:食欲不振、消化不良。 4消化系统药医学知识培训助消化药 Drugs Promoting Ingestion第二节治疗消化性溃疡的药物5消化系统药医学知识培训第二节5消化系统药医学知识培训消化性溃疡 Peptic Ulcer胃和十二指肠溃疡常见病,发病率约10%12%。 攻击因子 作用增强(胃酸、胃蛋白酶

3、、幽门螺杆菌)防御因子 作用减弱(胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生,胃粘膜屏障及胃粘膜血流) 二者失去平衡所引起6消化系统药医学知识培训消化性溃疡 Peptic Ulcer胃和十二指肠溃疡6消化 胃酸分泌调节机理和相关药物 7消化系统药医学知识培训 胃酸分泌调节机理和相关药物 7消化系统药医学知识培训消化性溃疡 Peptic Ulcers溃疡:胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜侵蚀,胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高消化性溃疡治疗目的:降低胃液中胃酸浓度,减少胃蛋白酶活性,从而减少“攻击因子”的作用;增强胃肠粘膜的保护功能,修复或增强胃的“防御因子”。8消化系统药医学知识培训消化性溃疡 Peptic

4、 Ulcers溃疡:胃酸分泌过多治疗消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers分类抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等胃壁细胞质子(H+)泵抑制剂:奥美拉唑H2-受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等M-胆碱受体阻断药:阿托品等胃粘膜保护药:前列腺素衍生物、硫糖铝胃泌素阻断药:丙谷胺抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药 9消化系统药医学知识培训治疗消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic一、抗酸药 Antacids 作用原理:中和或降低胃内酸度,解除胃酸对十二指肠粘膜的侵蚀及刺激,缓解疼痛、促进愈合。常用药物:氢氧化铝、铝碳酸镁、碳酸钙、氧化镁氢氧化铝 Aluminium

5、hydroxide 抗酸作用缓慢,持久,中和胃酸的同时还可形成凝胶,具有对溃疡面的保护作用。 中和胃酸产生的氯化铝具有收敛止血作用,对溃疡的愈合有利。用途:胃酸过多、胃肠溃疡和反流性食管炎等。可致便秘。不宜与四环素合用。长时间应用影响磷酸吸收。10消化系统药医学知识培训一、抗酸药 Antacids 作用原理:中和或降低胃内酸度抗酸药 Antacids 碳酸钙 calcium carbonate 抗酸作用强,快而持久,产生CO2气体,进入小肠,促进胃泌素分泌,反跳性胃酸分泌增加。碳酸氢钠 sodium bicarbonate(小苏打) 作用强,快而短暂,产生CO2,碱血症。 11消化系统药医学知

6、识培训抗酸药 Antacids 碳酸钙 calcium carbo二、抑制胃酸分泌药1.胃壁细胞质子泵抑制剂质子泵抑制药(proton pump inhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)12消化系统药医学知识培训二、抑制胃酸分泌药1.胃壁细胞质子泵抑制剂质子泵抑制药(p奥美拉唑 Omeprazole又称洛赛克(losec)第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】 胃H+-K

7、+-ATP酶又称质子泵,由和两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作用强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌也有抑制作用。 13消化系统药医学知识培训奥美拉唑 Omeprazole又称洛赛克(losec)第奥美拉唑 omeprazole【临床应用】 反流性食道炎,有效率达7585。消化性溃疡,服用16月,溃疡愈合率达97,其它类药物无效用4周,愈合率达90。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%88转阴。上消化道出血。14消化系统药医学知识培训奥

8、美拉唑 omeprazole【临床应用】 14消化系统药医奥美拉唑 omeprazole【副作用】 12头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳头女性化。长期服用,胃内细菌过度生长。 15消化系统药医学知识培训奥美拉唑 omeprazole【副作用】 15消化系统药医学兰索拉唑 Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。16消化系统药医学知识培训兰索拉唑 Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。 潘多拉唑 Pantoprazole与雷贝拉

9、唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。17消化系统药医学知识培训潘多拉唑 Pantoprazole与雷贝拉唑(rabepr2.H2受体阻断药 组胺(H):存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细 胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞 上的受体结合,产生效应(胃肠绞 痛,刺激胃壁细胞,胃酸分泌增加)目的:H2受体阻断药 抑制胃酸分泌,促进溃 疡愈合。代表药:西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、 雷尼替丁ranitidein等。 18消化系统药医学知识培训2.

10、H2受体阻断药 组胺(H):存在于皮肤、支气管粘膜的肥H2受体阻断药 【药理作用】竞争性拮抗壁细胞(parietal cells)上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。46周7792十二指肠溃疡愈合,胃溃疡8周愈合率7588。雷尼替丁,尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强410倍,法莫替丁famotidine比西咪替丁强2050倍。 19消化系统药医学知识培训H2受体阻断药 【药理作用】19消化系统药医学知识培训H2受体阻断药 【临床应用】十二指肠溃疡,胃溃疡(6 8周);胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【副作用】长期

11、服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育。治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。 20消化系统药医学知识培训H2受体阻断药 【临床应用】20消化系统药医学知识培训3.M胆碱受体阻断药 阿托品atropine:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,副作用多,临床应用少。 哌仑西平pirenzepine:选择性M1受体阻断药,抑制胃酸分泌作用强,其他作用弱,用于治疗胃及十二指肠溃疡时副作用轻微。21消化系统药医学知识培训3.M胆碱受体阻断药 阿托品atropine:可减少胃酸分4.胃泌素受体阻断

12、药丙谷胺(proglumide) 竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合;用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。不良反应包括: 恶心、腹痛等胃肠道症状。 头痛、头晕、失眠、外周神经炎等神经系统反应。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。22消化系统药医学知识培训4.胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide) 22消三、黏膜保护药Mucosal Protective Agents增强胃黏膜屏障功能的药物 胃黏膜屏障细胞屏障粘液HCO3- 盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用胃黏膜屏障作用23消化系统药医学知识培训三、黏膜保护药Muc

13、osal Protective Age米索前列醇(misoprostol)是前列腺素E1的衍生物; 抑制基础胃酸分泌;抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌;提高粘液和HCO3- 盐分泌;促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖;增加胃粘膜血流。24消化系统药医学知识培训米索前列醇(misoprostol)24消化系统药医学知识培米索前列醇(misoprostol)【临床应用】 胃和十二指肠溃疡,有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血,作为细胞保护药有特效。有子宫收缩作用,可用于产后止血。【不良反应】腹泻、头痛、头晕等。孕妇及前列腺素过敏者禁用。 25消化系统药医

14、学知识培训米索前列醇(misoprostol)【临床应用】 25消化系 硫糖铝 sucralfate 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍,形成保护屏障;促进胃和十二指肠粘膜合成PFE2;增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡愈合。26消化系统药医学知识培训 硫糖铝 sucralfate 26消化系统药医学知识硫糖铝 sucralfate 临床应用治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用,应在饭前1h空腹服用。服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。不良反应不良反应轻,约有2%患者可有便秘。肾衰病人应特别谨慎

15、。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。 27消化系统药医学知识培训硫糖铝 sucralfate 临床应用27消化系统药医学知识枸橼酸铋钾 bismuthpotassium citrate胶体铋的一种。吸附胃蛋白酶并降低其活性。覆盖于溃疡表面形成保护层,以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激,促进溃疡愈合。胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离,随后细菌溶解。抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。也用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。肾功能不良者仍禁用。28消化系统药医学知识培训枸橼酸铋钾 bismuthpotassium ci四、抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helic

16、obacter Pylori溃疡病的复发是一个非常令人困扰的问题。抑制胃酸药物虽然能促进其愈合,但其复发率常达到80,最后不得不用外科手术治疗。1983年,Warren和Marshall从人的胃粘膜中分离出幽门螺杆菌(H. pylori)。证明其感染与消化性溃疡的关系。29消化系统药医学知识培训四、抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in inf抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helicobacter Pylori十二指肠溃疡患者的幽门螺杆菌感染阳性率占93 97。胃溃疡患者的阳性率为70。幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有密切关系。在抗酸治疗的同时,

17、必须根除幽门螺杆菌感染才能真正达到临床治愈消化性溃疡的目的。30消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infec抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helicobacter Pylori幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP )为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。31消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infec抗幽门螺旋杆菌药 Agents Us

18、ed in infection of Helicobacter Pylori在体外试验中,幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。但实际上使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。临床使用有效的多种药物合用的治疗方案,其根治率能达到8090。32消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infec抗幽门螺旋杆菌药Agents Used in infection of Helicobacter Pylori临床常用的抗菌药物 庆大霉素(gentamicin) 阿莫替林(amotriptyline) 克拉霉素(clarithromycin) 四环素(tetracyclin

19、e) 甲硝唑(metronidazole)等33消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药Agents Used in infect抗幽门螺旋杆菌药+抗酸药临床常采用三药联合有:奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline甲硝唑metronidazole也可采用奥美拉唑 omeprazole阿莫替林amotriptyline克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、甲硝唑metronidazole、铋制剂(bismuth preparation)联合治疗。34消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药+抗酸药临床常采用三药联合有:34消化系统药第三节

20、止吐药及胃肠动力药恶心、呕吐可由多种因素引起。 如恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕早期及外科手术等均可引起。呕吐是呕吐中枢的一种极其复杂的反射过程。延脑催吐化学感受区(CTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动作用于延脑呕吐中枢,使呕吐中枢发出传出冲动到达效应部位引起呕吐。部分止吐药如5-HT1受体拮抗药及多巴胺受体拮抗药可增加胃肠蠕动,协调胃肠运动,故称胃肠动力药。35消化系统药医学知识培训第三节 止吐药及胃肠动力药恶心、呕吐可由多种因素引起。 3止吐药 Antiemetic DrugsH1受体阻断药 M受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT3受体拮抗药:昂丹司琼、托烷司琼等。36消化系统药医

21、学知识培训止吐药 Antiemetic DrugsH1受体阻断药 36多巴胺受体阻断药Dopamine Receptor Antagonists甲氧氯普胺(Metoclopramide灭吐灵、胃复安) 药理作用 CNS:作用于中枢化学感受区( CTZ),阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道:促进运动,增加贲门括约肌张力松弛幽门,加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。37消化系统药医学知识培训多巴胺受体阻断药Dopamine Receptor Ant甲氧氯普胺Metoclopramide (灭吐灵、胃复安。)【临床应用】 慢性消化不良引起的恶心、呕吐。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。

22、常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。【不良反应】锥体外系症状(大剂量或长期应用),疲劳、精神抑郁。偶见溢乳,男性乳房发育。38消化系统药医学知识培训甲氧氯普胺Metoclopramide (消化系统药医学知识培训培训课件第四节 泻药 (Laxatives)促进排粪便的药物,分三类: 渗透性泻药(osmotic laxatives, 容积性泻药)刺激性泻药(contact cathartics, 接触性泻药)润滑性泻药(surface-active agents)40消化系统药医学知识培训第四节 泻药 (Laxatives)促进排粪便的药物,分1.渗透性泻药(osmotic laxatives,容积性泻

23、药)口服后肠道很少吸收,增加肠容积而促进肠道推进性蠕动,产生泻下作用。 硫酸镁(magnesium sulfate) 和硫酸钠(sodium sulfate)又称盐类泻药。甘油(glycerol)和山梨醇(sorbitol纤维素类(celluloses) 如植物纤维素、甲基纤维素(methylcellulose)41消化系统药医学知识培训1.渗透性泻药(osmotic laxatives,容积性硫酸镁(magnesium sulfate)大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收,产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收,增加肠腔容积,扩张肠道,刺激肠道蠕动。硫酸镁还有利胆作用。主要用于外科

24、术前或结肠镜检查前排空肠内物; 辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。通常用1015g加250ml温水服用,14h发生较剧烈的腹泻。42消化系统药医学知识培训硫酸镁(magnesium sulfate)大量口服后其硫酸甘油(glycerol)和山梨醇(sorbitol)有轻度刺激性导泻作用,直肠内给药后,很快起作用。 适用于老年体弱的和小儿便秘患者。43消化系统药医学知识培训甘油(glycerol)和山梨醇(sorbitol)43消化纤维素类(celluloses) 如植物纤维素、甲基纤维素(methylcellulose)等,(谷物、蔬菜、水果、海草)口服后不被肠道吸收,增加肠腔内容积,保持粪便

25、湿度,产生良好的通便作用。44消化系统药医学知识培训纤维素类(celluloses) 44消化系统药医学知识培2.刺激性泻药 contact cathartics刺激结肠推进性蠕动产生作用 酚酞(phenolphthalein) 口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠肠壁蠕动,同时有抑制肠内水分吸收作用。服药后68h排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。蒽醌类(anthraquinones) 大黄(rhubarb)、番泻叶(senna)等中药含有蒽醌苷类物质,它在肠道内分解释出蒽醌,刺激结肠推进性蠕动,48h可排软便或引起腹泻。45消化系统药医学知识培训2.刺激性泻药 contact ca

26、thartics刺激结肠3.润滑性泻药(surface-active agents)通过局部润滑并软化粪便发挥作用。如:液体石蜡(liquid paraffin)有明显润滑作用;此外,甘油、纤维素类等也有些作用。(开塞露) 46消化系统药医学知识培训3.润滑性泻药(surface-active agents)第五节 止泻药Antidarrheal drugs腹泻病人的治疗应以对因治疗为主。 但对腹泻剧烈而持久的病人,可适当给以止泻药物。阿片制剂用于较严重的非细菌感染性腹泻。制剂有:阿片酊(opium tincture);复方樟脑酊(tincture camphor compound),是阿片酊的复方制剂。其他药物还有:地芬诺酯、洛哌丁胺和活性碳等。47消化系统药医学知识培训第五节 止泻药Antidarrheal dru

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