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1、喜树碱研究介绍cpu0945824 李熙莼简介 中文名：喜树碱 英文名：Camptothecin CPT化学名：1H-Pyrano34:6,7indolizino1,2-6puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)- 分子式: C20H16N2O4 分子量： 348.34 来源： 珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。 理化性质浅黄色针状结晶,分解点264267, 25/D+31.3(氯仿-甲醇)。在紫外光下表现强烈的兰色萤光。水溶性极差，和酸不能生成稳定的盐。药物作用与构效关系喜树碱的结构药

2、物作用抗癌作用机制嵌入式药物活性影响因素喜树碱的结构吡咯3,4-b喹啉环-羟基六元内酯环20-S构型作用机理：三元复合物DNA 拓扑异构酶 ITopo I 与DNA结合形成可裂解复合物，在DNA磷酸二酯上形成一个单链缺口，让未受损的单链从缺口中回转，使DNA松弛，以利于 复制核转录，随后将缺口连接。CPT-Topo I-DNA 三元复合物的形成，使其可裂解复合物稳定化，导致DNA单链断裂，不能再度连接。不同种癌细胞拓扑酶过度表达其他模式药物堆积模式 CPT 的E环与DNA、Topo I之间存在四个氢键二聚体模式 连接两条DNA双链形成二聚体，从而显示其生理活性构效关系内酯环是其抗癌活性的关键部

3、位。其环上的羰基氧与20-OH共同影响其活性。ABCD四个环的平面结构有利于其嵌入。20-C的S构型对其活性有一定贡献。衍生物脂溶性的大小。分子内氢键。活化内酯，削弱羟基与酶的相互作用。毒性肠胃毒性血液学改变胆、肝、肾等脏器的毒性临床表现：易引起骨髓抑制，呕吐和血尿等副作用衍生物的合成、开发与利用喜树根粉75%乙醇，50，提取乙醇提取液浓缩至膏状浸膏水处理，过滤水液不溶物CHCl3萃取CHCl3液水液蒸干固体甲醇溶解甲醇液固体CHCl3:MeOH (1:1) 重结晶喜树碱CHCl3捏溶残渣CHCl3液回收至干固体甲醇回流，室温放置，过滤固体甲醇液石油醚脱脂后，10%NaOH水溶液，沸水浴上加热，趁热过滤残渣滤液甲醇及2NHCl在60酸化过滤滤液喜树碱沉淀氯仿:甲醇 (1:1)重结晶喜树碱结晶提取分离纯化结构鉴定紫外-可见光谱红外光谱质谱核磁共振图谱紫外-可见光光谱红外

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