2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）1

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）一.综合考核题库(共40题)1.简述前药原理(principles of prodrugs)（ 难度：4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。2.下列可作为氢键受体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、亚甲基酮D、亚甲基亚砜E、以上都不是正确答案:B,C,D3.化学结构进行修饰时一般可以去除基团或片断

2、。（难度：1）正确答案:错误4.理想的研发模式中，ADME的研究应在（ 难度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以正确答案:A5.与雌二醇互为环与非环生物电子等排体的是（ ）己烯雌酚（ 难度：4）正确答案:反式6.下面哪个药物的作用与受体无关（ 难度：4)A、氯沙坦B、奥美拉唑C、降钙素D、普仑司E、以上都不对正确答案:B7.me too 药物的研究开发在我国新药研制初级应成为最主要的途径（难度：3）正确答案:错误8.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（ ）（ 难度：1)A、电性B、芳香性C、极性D、范德华半径E、疏水性正确答案:B9.对药物进行设计时，一般对药物的要求是钠

3、摩尔级别。（难度：3）正确答案:正确10.分子对接软件中，（ ）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（ 难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:C11.片段生长时需要两个相邻的片段。（难度：1）正确答案:错误12.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）正确答案:错误13.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D14.可旋转键数属于类药性中（ 难度：1)A、理化性质B、拓扑结构

4、特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案:B15.下列哪些基团不能作为-COOH的可交换基团（ ）（ 难度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、异羟肟酸正确答案:C16.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（ 难度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者经代谢失活C、后者无活性D、后者经代谢活化E、均不对正确答案:E17.根据受体存在的位置，受体可大致分为（ 难度：1)A、细胞膜受体B、胞浆受体C、胞核受体D、以上都不是E、以上都是正确答案:E18.HTS是下列哪个的缩写（ 难度：1)A、基于片断的药物设计B、基于高通量筛选的药物设计C、A.基于组合化学的药物设

5、计D、基于酶促反应的药物设计E、基于生物电子等排的药物设计正确答案:B19.me too 药物不具有下列哪些性质（ ）（ 难度：1)A、结构类似B、带有相仿药效构象C、可与同一酶或受体作用D、产生类似药效E、活性发生较大变化正确答案:E20.对先导化合物的优化不包括（ 难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、改变剂型D、类药设计E、软药设计正确答案:C21.ADMET中A代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:A22.药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。（难度：1）正确答案:正确23.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（ 难度：3)A

6、、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药正确答案:D24.定义能被受体所识别的、与受体受点所识别结合起关键作用的药物分子的分子片断及三维空间位置的排布为（ 难度：4)A、药效基团B、药动基团C、毒性基团D、药效构象E、以上都不对正确答案:D25.（）是药物具有选择性作用的前提。（ 难度：1）正确答案:特异性分布26.下列哪些基团不可作为-Cl的非经典电子等排体（ ）（ 难度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正确答案:D27.氯霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、性质稳定，耐热

7、B、能被锌和盐酸还原为氨基物C、能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物D、与茚三酮试液产生紫红色反应E、具有左旋光性正确答案:A,B,C,E28.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（ 难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻正确答案:C29.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性30.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（ 难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小正确答案:A3

8、1.二价原子或基团进行生物电子等排，立体的相似性是借助于（）相似性实现的（ 难度：1)A、范德华半径B、键角C、键长D、pKaE、电性正确答案:B32.三醋汀是醋酸的前药，可减少对皮肤的刺激和腐蚀性（难度：1）正确答案:正确33.一般分子量越大，从激发态回到基态的时间越( )。（ 难度：1）正确答案:短34.提高药物代谢稳定性的途径不包括（ 难度：2)A、引入不易代谢的原子或基团B、增加易代谢片段的位阻C、将易代谢基团环合D、改变化合物的手性E、提高化合物的亲脂性正确答案:B35.判断化合物具有类药性的最常用规则是（ 难度：3)A、药效团模型B、Lipinski规则C、分子场分析D、遗传算法E、以上都不对正确答案:A36.基于受体结构的药物设计不是应用（ ）提供的蛋白质结构信息，来辅助设计具有生物活性的化合物的过程。（ 难度：2)A、X-射线衍射B、磁共振C、分子模拟D、同源模建法E、红外正确答案:E37.分子中无氧原子、氮原子或硫原子属于基于经验判断的类药性评价中（ 难度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:E38.下述哪个说法不正确（ 难度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在肠中吸收很好C、季铵盐在胃肠道均不