中药药剂学-靶向制剂.课件

1、第二节：靶向制剂目录点击添加标题二、被动靶向制剂点击添加标题三、主动靶向制剂点击添加标题四、物理化学靶向制剂点击添加标题一、概述五、靶向制剂的评价过渡页一、概述一、概述（一）靶向制剂的含义：靶向制剂是通过载体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。（二）靶向制剂的特点： 可以提高药效； 降低毒性； 可以提高药物的安全性，有效性； 可以提高病人用药的顺应性。（三）靶向制剂的三要素： 靶向性 控制释药 可生物降解 二、被动靶向制剂（一）被动靶向制剂的含义：被动靶向制剂是载药微粒被单核巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运送至

2、肝、脾等器官而实现靶向的制剂，又称为自然靶向制剂。脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球等都可以作为被动靶向制剂的载体。（三） 脂质体（属于胶体系统）可以包封脂溶性药物或水溶性药物进入体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单核巨噬细胞较丰富的器官中浓集。脂质体在体内细胞水平上的作用机制：吸附、脂交换、内吞和融合。（四） 微球系药物溶解或分散在高分子材料中形成的微小球状实体，亦称基质型骨架微粒。粒径多在1250m 之间，一般供注射或口服。（五）纳米粒，系固体胶体颗粒。粒径101000nm，作为靶向药物传递的载体。可穿透细胞壁打靶点，不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。三、主动靶向

3、制剂（一）修饰的药物微粒载体系统：可将疏水表面亲水化，减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。修饰的脂质体： 1、长循环脂质体：可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬，延长在体内的时间。 2、免疫脂质体：在脂质体表面连接上某种抗体，可提高脂质体的专一靶向性。 3、糖基修饰的脂质体：不同糖基结合中脂质体表面，可产生不同分布。 (二)、修饰的微乳 (三)|修饰的微球 (四)、修饰的纳米球 （一）主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。前者是用用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。后者是将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定的靶区被激活发挥作

4、用。1、磁性制剂的特点2、磁性制剂的组成材料：磁性材料、骨架材料、药物3磁性制剂的制法：磁性微球的制法、磁性微囊的制法、磁性片剂的制法、磁性胶囊的制法（二）热敏靶向制剂：利用相变温度不同可制成热敏脂质体。（三）PH敏感靶向制剂：在抗肿瘤药物的设计中，可根据肿瘤间质液的PH值比周围正常组织低的特点设计PH敏感制剂。（四）栓塞靶向制剂药物制剂的靶向性可由以下三个参数来衡量：1相对摄取率 （re）re=(auci)p/(auci)s式中，auci-由浓度-时间曲线求得的第i个器官或组织的药时曲线下面积；脚标p和s分别表示药物制剂及药物溶液。re大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好；等于或小于1表示无靶向性。2靶向效率 （te）te=(auc)靶/(auc)非靶式中，te-表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。te值大于1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性；te值愈大，选择性愈强；药物制剂的te值与药物溶液的te值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。3峰浓度比 （ce）ce=(cmax)p/(cmax