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文档简介

1、消化系统用药河池市卫校药理教研室正常胃十二指肠粘膜相电镜消化性溃疡的胃镜 胃肠道粘膜在某种情况下被胃消化液所消化而造成的溃疡胃溃疡: (GU) 十二指肠溃疡: (DU)消化性溃疡. 格 言No acid,no ulcer(无酸便无溃疡)No acid,no Hp ,no ulcer(无酸,无Hp, 便无溃疡) 消化性溃疡病因认识的演变 胃酸分泌消化性溃疡的诱发因素及对策粘膜屏障幽门螺杆菌感染中和胃酸抑制分泌增强屏障作用杀灭或抑制第一节 抗消化性溃疡药CO2CO2H2OH2CO3+碳酸酐酶Active Transport pumpH+HCO3-AlkalinetideHCO3-H+组织胺cAMP

2、蛋白激酶Ca2+AchCa2+胃泌素胃 腔组织间隙壁细胞Cl-Active Transport pumpActive Transport pumpK+Cl-H2OH+OH-H2OK+K+药物分类抗酸药胃酸分泌抑制药胃粘膜保护药抗幽门螺杆菌药氢氧化铝、三硅酸镁、氢氧化镁、碳酸氢钠中和胃酸:抗酸药抑制胃酸分泌1H2R 药:西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁2M.R 药:哌仑西平、山莨菪碱普鲁本辛3胃泌素R 药:丙谷胺4H+-K+-ATP酶抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑抗生素:阿莫西林 克拉霉素、四环素合成抗菌药:甲硝唑 、替硝唑 、呋喃唑酮铋剂:枸橼酸铋钾质子泵抑制剂:奥美拉唑抗幽门螺杆菌药 抗酸

3、药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。一、抗酸药壁细胞保护屏障胃 腔H+H+H+H+H+氢氧化铝 氢氧化镁 抗酸药作用机制中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)H+Lumen of stomachH+H+H+pH含铝抗酸药 增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合(小剂量) 作用氢氧化镁三硅酸镁氧化镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度 强弱 强中较强 强起效时间 快慢 慢慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 作用

4、无有有有无无收敛作用无无无有有无碱血症 无无无无无有产生CO2 无无无无有有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无常用抗酸药物作用比较(一)、H2受体阻断药(1)常用药物:西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁二、胃酸分泌抑制药1.消化系统: 腹胀、腹泻、口苦、口干等2.中枢神经系统反应: 头晕、头痛、乏力、嗜睡等,严重者出现感觉迟钝、幻觉、妄想。不宜与抗胆碱药同时用3.造血系统反应 粒细胞缺乏、再生障碍性贫血不良反应 4.其他 抗雄激素样作用:男性乳房发育、性功能障碍;女性溢乳5.肝药酶抑制剂不良反应雷尼替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强,而且持久.主要用于十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食

5、管炎及卓-艾综合征;静脉注射可用于消化道出血法莫替丁长效,强效.抑制胃酸分泌作用比西米强30-300倍主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、返流性食管炎、上消化道出血(二)M1受体阻断药哌仑西平1.选择性阻断胃壁细胞的M1胆碱受体,抑制壁细胞泌酸功能,并减少胃蛋白分泌,保护胃粘膜2.主要用于消化性溃疡,预防溃疡病出血.合用西咪替丁效果佳丙谷胺 竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌及胃蛋白酶分泌,还可使己糖胺增多,对胃粘膜有保护和促进愈合作用 临床用于胃和十二指肠溃疡,也可用于胃炎和上消化道出血(三)胃泌素受体阻断药(四)、H+-K+-ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂 PPI) 奥美拉唑:商品名洛

6、赛克兰索拉唑 泮托拉唑雷贝拉唑:奥美拉唑1.原理:口服后在壁细胞分泌小管周围转变为次磺酰胺衍生物 促进溃疡愈合:增加胃粘膜血流量,促进胃粘膜生长。抗幽门螺杆菌2.用途:十二指肠溃疡,卓艾综合症,反流性胃炎,上消化道出血抑制胃酸形成H泵将H从壁细胞转运到硫原子与HKATP胃腔酶上巯基结合3.不良反应:发生率低,有口干、呕吐、腹胀、失眠; 孕妇、哺乳妇、恶性肿瘤者应慎用或禁用;4.药物相互作用:本品对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西泮、华法林消除。胃粘膜保护药H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘液层NaClPG粘液pH7粘膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶乙酰水杨酸

7、吲哚美辛粘液层的保护作用PG硫糖铝1.作用机制:在PH4情况下,可聚合成胶体,覆盖溃疡面上形成保护膜。 促进PG的合成。 刺激表皮生长因子分泌,促进溃疡愈合 硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,故不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用!2.用途:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎;1.作用机制:与溃疡面渗出的蛋白质相结合,形成一层保护膜覆盖溃疡. 能刺激内源性前列腺素释放 促进上皮分泌粘液和HCO3-能杀灭Hp,与抗菌药合用有协同作用。 2.副反应:服药可使口、舌、粪便染黑;有蓄积中毒;餐前服 枸橼酸铋钾一、作用机制:保护胃粘膜、抑制胃酸分泌。二、用途:胃及十二指肠溃疡,消化道出血三、不良反应:腹绞

8、痛和腹泻。孕妇禁用,因可致子宫收缩。对前列腺素过敏及严重心血管疾病患者禁用.米索前列醇抗幽门螺杆菌药抗生素: 阿莫西林 /克拉霉素联合用药抑制胃酸分泌药 + 阿莫西林 /克拉霉素eg: omeprazole-clarithromycin- amoxicillin (2周)H.pylori 感染治愈率 (75%) H.pylori根除率 溃疡复发率PU的治疗策略Hp阳性:根除Hp ,24周的抑酸治疗Hp阴性:H2RA或PPI,DU46周, GU68周或粘膜保护剂 维持治疗: Hp未根除,长期服用NSAID, 高胃酸,吸烟,合并症 小剂量维持或间断服用抑酸剂手术适应证第二节消化功能调节药一 助消化

9、药稀盐酸可提高胃内酸度,使胃蛋白酶活性增强促进胰液和胆汁的分泌,助于钙铁吸收主要用于胃酸缺乏症及发酵性消化不良胃蛋白酶在酸性环境中可迅速消化蛋白质用于蛋白性消化不良,消化机能减退,胃蛋白缺乏症不宜与抗酸药合用胰酶可消化蛋白质,淀粉和脂肪在中性和弱碱性环境中活性较强,酸性中易破坏用于消化不良,食欲不振等乳酶生在肠道能分解糖类产生乳酸,使肠内酸度增高用于消化不良,肠胀气及小儿腹泻 H1R阻断药:苯海拉明、异丙嗪MR阻断药:东莨菪碱D2R阻断药:氯丙嗪、氟奋乃静、舒必 利、多潘立酮、甲氧氯普胺拟胆碱药:西沙必利、莫沙必利5-HT3R阻断药:昂丹司琼、格雷司琼、 托烷司琼止吐药的分类二止吐药及胃肠动力

10、药胃肠动力药:增加胃肠动力,促进胃排空而产生止吐作用。用于各种原因引起的呕吐不良反应:头晕、昏睡、倦怠无力;长期用药引起锥体外系反应甲氧氯普安胃动力药无锥体外系反应用于消化不良、呕吐多潘立酮(吗丁啉)容积性泻药:硫酸镁 硫酸钠 纤 维素类刺激性泻药:酚酞 醌类(大黄, 番泻叶等)润滑性泻药:液体石蜡 甘油(开 塞露)泻药的分类三泻药与止泻药 硫酸镁 Mg2 SO42-渗透压水分水分肠腔肠壁肠壁口服高渗MgSO4 肠腔内Mg2、SO42-很难吸收 肠内容物高渗 阻止大肠内水分的吸收 肠容积 刺激肠壁而推进性蠕动 泻下(-)(-)硫酸镁 一、作用和用途: 1.导泻作用(口服) 强大 多饮水用途:排除肠内毒物;配合驱虫药驱虫 2.利胆作用(口服) 胆总管括约肌松驰,胆囊收缩用途:慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸容积性泻药3.抗惊厥作用(注射) 拮抗Ca2+参与的神经递质释放和骨骼肌收缩用途:子痫(首选)、破伤风4.降压作用(注射 ) 拮抗Ca2+引起血管扩张用途:高血压脑病、高血压危象5.消除局部水肿 50%溶液外敷二、不良反应: 1.眩晕、头昏 2.过量可引起急性中毒:中枢抑制、血压骤降、呼吸抑制等。酚酞 刺激结肠粘膜,促进肠蠕动而导泻 作用温和持久 用于慢性或习惯性便秘 经肾排泄时在碱性尿液中呈红色接触性泻药液体石蜡

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