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文档简介

利多卡因通过降低自律性(4位相除极斜率降低)来抑制室性心律失常。此外,其局部麻醉作用有助于抑制心肌梗死后发生的室性早搏(降低动作电位0位

相斜率),通过影响折返途径的传

导速度终止折返性室性心律失常。抑制室性异位节律,包括室速和

室颤,利多卡因是首选药物。利多卡因不良反应:神经方面:视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、

倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥。心血管方面:心动过缓、心脏停博、室颤过敏反应:有皮疹及水肿等表现应停药。。利多卡因普罗帕酮也用于控制房性心动过速(房室结折返和房室折返)以及心房扑动或颤动。

其剂量为,静脉注射一次

70mg,3~5min内注完。

如无效,可于10~20min后

重复给予,总量不超过350mg。不良反应:有口干、唇舌麻木、

头痛、眩晕、眼闪光、嗜睡、恶心、呕吐、便秘等。普罗帕酮(心律平)普萘洛尔本品为β-受体阻断剂,可降低心肌收缩性、自律性、传导性和兴奋性,减慢心率,减少心输出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏,窦性及室上性心动过速、心绞痛、急性心梗、高血压等;对慢性心房颤动和扑动,如果用洋地黄疗效不佳,加用本品常可减慢心室率,对二尖辨脱垂综合症有关的房性或室性心律失常,本品常作为第一线药物使用;对肥大性心肌病患者,可降低室上性心律失常的发生率。

临床应用

1治疗甲亢:普奈洛尔能阻滞β受体与儿茶酚胺相互作用,除可抑制儿茶酚胺所致的心率加快、心肌收缩力增加等交感神经活性增强等症状外,还可以纠正甲亢病人的负氮平衡,使其体重增加。其次,亦能适当地减少甲状腺素分泌

2治疗偏头痛:普奈洛尔能防止动脉扩张,可抑制肾上腺素释放时凝血因子的增加,使

氧合血红蛋白离介曲线移位,促进

释放到组织,并可抑制肾上腺素分

泌。

3治疗焦虑症

4治疗红斑性肢痛普萘洛尔用法介绍口服:治疗各种心律失常,10mg/次,一天3次。盐酸普萘洛尔片治疗心绞痛:40~80mg/d,分3-4次服用。治疗高血压:5mg/次,一天4次,1-2周后增加1/4量,在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。副作用有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。普萘洛尔卡托普利药理作用本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl),能抑制血管紧张素转化酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,减少缓激肽的失活,血管张力降低,血管扩张(包括舒张小动脉),从而使血压下降,进而可降低心脏负荷,改善心排血量。增加肾血流量,但不影响肾小球滤过率。临床应用用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。不良反应

1、中枢神经系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。

2、心血管系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。

3、胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。

4、血液系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周

卡托普利缬沙坦药理作用缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体提起拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;该品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心律。对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。缬沙坦功能主治:本品用于治疗轻、中度原发性高血压。用法用量:推荐剂量:本品80mg,每天一次。不良反应:偶见肝功能指标升高。缬沙坦地高辛适应症1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;

2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。用法用量成人口服:饱和量1-1.5mg。速给法,未用过强心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以后每6-8日服0.25mg,于2-3d内获全效;近期内已用过强心甙者,则宜在4-7d内,分次小量服完饱和量,在获全效后,维持量:0.125-0.25mg/d,分1-2次服。地高辛硝本地平药理作用1.硝苯地平选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。1)阻止钙内流;2)阻碍细胞壁内钙的释放;3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体;4)抑制磷酸二酯酶的活性;5)与钙调节素相作用;6)激活Na+,K+-ATP酶;7)激活钙离子泵;3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。功能主治硝苯地平缓释片硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,

对顽固性、重度高血压也有较

好疗效。由于能降低后负荷,

对顽固性充血性心力衰竭亦有

良好疗效,宜于长期服用。另

外,也适用于患有呼吸道阻塞

性疾病的心绞痛病人,其疗效

优于β受体阻滞剂。硝本地平美托洛尔药理作用本品系选择性的β1受体阻滞药,其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。适应症状

用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞,指证同盐酸普萘洛尔。适用于轻、中型高血压,其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。美托洛尔用法用量

1.口服成人常用量:开始一次25—50mg,一日2—3次,以后按需要可增加至一日450mg,分3次服。

2.静脉注射用于心律失常,首次2.5mg,最大量5mg,以每分钟1—2mg速度注入,根据需要及耐受程度5分钟重复一次,总量不

超过10—15mg。

3.高血压:每次

100~200mg,一日两

次的疗效相当于阿替

洛尔100mg/次,一日

一次,在血液动力学稳

定后立即使用。单硝酸异山利酯适应症:冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治

疗;与洋地黄或

利尿剂联合应用,

治疗慢性充血性

心力衰竭。单硝酸异山利酯用法用量:用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。不良反应:用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。辛伐他汀作用与用途

辛伐他汀可抑制内源性胆固醇的合成,为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症,冠心病。

用法高胆固醇血症:

始服量为每天

10mg,晚间

顿服。对于胆

固醇水平轻至

中度升高者,始服剂量为每天5mg。冠心病:始服量为每天晚上服用20mg。

肾上腺素是人体内天然存在的儿茶酚胺,同时兼有拟α和β肾上腺素能活性,其药理作用复杂,包括以下心血管方面的效应:

●增加周围血管阻力

●提高收缩压和舒张压

●增强心肌电活动

●增加冠状动脉和脑血流量

●增强心肌收缩力

●增加心肌氧耗量

●提高心脏的自动节律性

肾上腺素在心脏骤停的抢救中,肾上腺素的主要作用是使外周血管收缩,从而提高冠状动脉和脑血管灌注压。在心肺复苏过程中,肾上腺素使血流发生有益的重分布:由外周趋向中央循环。在各种形式的心跳呼吸骤停中给予肾上腺素后冠脉灌注压增高都是有利的。肾上腺素不良反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高,尿潴留、支气管及肺水肿,短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为脑溢血、心室颤动。肾上腺素阿托品阻断迷走神经,增加窦房结的自律性和加快房室传导。在己有病变的心脏,迷走神经张力增高可引起传导阻滞或心脏静止。阿托品可作为有症状的窦性心动过缓患者的最初治疗。

对I度或Ⅱ度I型的房室传导阻滞,以及某些心动过缓性心脏停顿的患者,阿托品能使房室结传导和电活动恢复正常。对非心脏骤停着静脉注射0.5~1.0mg,每5min一次,直至出现所需反应(心率>60次/min,症状体征消失)。

阿托品对心动过缓致心脏骤停者,静脉注射1.0mg。如无效,可每3~5min重复注射。对大多数患者,静脉注射3mg已可达到对迷走神经作用的充分

阻断。这一剂量应保留给心动过

缓致心脏骤停的患者。不良反应:便秘、出汗减少、

口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮

肤潮红、排尿困难等。阿托品硝普钠为强力的外周血管扩张剂,对动脉和静脉平滑肌均有作用。给药后即刻起效,停止滴注后数min内作用即消失

临床上,硝普钠用于高血

压和心力衰竭的急症治疗。

硝普钠通过降低周围动脉

血管阻力和增加静脉容量、

减轻心脏前负荷使血压下

降。无心力衰竭存在时,给

予硝普钠后心输出量减少或不变。硝普钠硝普钠对治疗急性左心衰竭也十分有用,特别在

心衰为急性,且难以用利尿剂控制者。此时,硝普钠可与多巴胺合用,较两药单用更为有效。50~l00mg硝普钠加人5%葡萄糖溶液250ml(不可用盐水!),配制后即刻使用。最好使用输液泵。起始剂量为0.1μg/kg/min(如为泵则0.36-3.6ml/h),调整滴速,直至达到所需疗效。平均治疗剂量为0.5~8.0μg/kg/min。输注过程中应注意避光。低血压是硝普钠最常见的不良反应。硝普钠主要讨论舌下含服和静脉给予硝酸甘油治疗心绞痛、急性心肌梗死和左心衰竭。

硝酸甘油能有效地减轻心绞痛。症状的缓解通常发生于含药后1至2min内,但也有长至10min者。这一反应常被作为心绞痛的诊断试验,舌下合服硝酸甘油(0.5~0.6mg)是心绞痛发作的首选治疗,对劳力型和自发型心绞痛均有效。必要时可于5min后重复合服两次。硝酸甘油对不稳定性心绞痛或心梗,建议采用静脉给与硝酸甘油。因硝酸甘油是急性心衰(尤其冠心病患者)静脉用药的首选制剂之一。静脉给予硝酸甘油和给予硝普钠具有相似的血流动力学益效,均降低外周动脉阻力,增大静脉容量。硝普钠扩张动脉的作用较大,而硝酸甘油扩张静脉的作用较大。因此,两者都能用于改善血流动力学效应。由于其改善心肌缺血的作用,硝酸甘油更多用于冠心病急性发作。硝酸甘油对急性心肌梗死病人使用硝酸甘油必须十分谨慎,因为硝酸甘油可诱发低血压,从而减少冠状动脉灌注,加重心肌缺血。血压下降不应超过10%。不良反应:头痛是硝酸甘油的

最常见副作用。可伴有血压下

降,导致恶心、眼花、眩晕和

晕厥,常于立位时加重。因此,

应告诉病人在服药时应取坐位

或卧位,含服缓解胸痛的最小有效剂量。硝酸甘油【性状】本品为无色澄明的液体,遇光易变质。

【药理毒理】

:本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。

对呼吸中枢有抑制作用,使其

对二氧化碳张力的反应性降低

,过量可致呼吸衰竭而死亡。急性心梗时止痛药首选吗啡。连用3~5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。盐酸异丙肾上腺素适应症:①治疗支气管哮喘;②治疗心源性或感染性

休克;③治疗完全性房室传导

阻滞、心搏骤停。盐酸异丙肾上腺素用法用量:1、支气管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;极量,1次20mg,1日60mg。小儿,5岁以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。气雾剂吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;极量,1次0.4mg,1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。2、心跳骤停:心腔内注射0.5—lmg。盐酸异丙肾上腺素3、房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时,可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。4、抗休克:以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,静滴,滴速0.5—2μg/分,根据心率调整滴速,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。盐酸异丙肾上腺素选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。尼可利米剂量用法口服:每次0.25一0.5g,每日0.5-1g。皮下、肌注、静注或静滴:每次0.25—0.5g,必要时1—2小时重复用药,极量,每次

1.25g;小儿6个月以上每次

75mg,1岁以上每次0.125g,

4—7岁每次0.175g。不良反应:有出汗、恶心、

呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。尼可刹米适应症:本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒等。作用原理:可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动

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