生物药剂学课件

药剂学重庆医药高等专科学校职业药师考试考前培训药剂学重庆医药高等专科学校职业药师考试考前培训第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念

生物药剂学的概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，即研究“药物在体内的命运”规律的科学1.剂型因素包括：

（1）药物的某些化学性质

（2）药物的某些物理性状

（3）药物制剂的处方组成

（4）药物的剂型与用药方法

（5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件

2.生物因素包括：

种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异第十五章生物药剂学第一节概述二、药物的跨膜转运1.被动扩散（被动转运）

（1）指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程

（2）被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：

dc/dt=-KC1

（3）被动扩散的特点

1）顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征；

2）不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；

3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；

4）扩散过程不需要能量二、药物的跨膜转运2.主动转运

（1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。

（2）主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。

（3）主动转运的特点：

1）逆浓度梯度转运；

2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供；

3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；

4）可与结构类似物质发生竞争现象；

5）受代谢抑制剂的影响；

6）主动转运有结构特异性；

7）有部位特异性；2.主动转运

（1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向3.促进扩散

又称中介转运或易化转运

（1）药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。

（2）促进扩散特点：

具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。3.促进扩散

又称中介转运或易化转运

（1）药物的吸收需要4.膜动转运

借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散－－－主动转运＋＋＋促进扩散＋－－4.膜动转运

借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散－－－主动第二节药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收

1.胃的结构与药物吸收

2.小肠的结构与药物吸收：小肠是药物、食物等吸收的主要途径。

3.大肠的结构与吸收

二、生理因素对药物吸收的影响

（一）胃肠液成分与性质

1.胃肠道pH对吸收的影响

吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。

2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。

3.胃肠道粘膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。

（二）胃排空与胃肠道蠕动

1.胃排空速率

（1）以胃部吸收为主的药物，胃排空速率大，不利于吸收

（2）以肠道吸收为主的药物，胃排空速率大，有利于吸收

2.胃肠道蠕动第二节药物的胃肠道吸收及其影响因素（三）循环系统的影响

在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。药物从消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收的途径之一。

（四）食物的影响三、影响药物吸收的剂型因素

（一）药物的理化性质对吸收的影响

1.药物的解离度和脂溶性的影响

（1）吸收仅与药物的非解型浓度有关，并与其浓度成正比。

（2）弱酸、弱碱非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

（3）油水分配系数应适度。

2.药物的溶出速度

任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收3.药物在胃肠道中的稳定性

（二）药物剂型与给药途径对吸收的影响

剂型不同药物的吸收速度不同

口服剂型吸收一般顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂>胶囊剂＞片剂＞包衣片剂（三）循环系统的影响

在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。第三节药物的非胃肠道吸收一、注射部位的吸收

1.注射给药、吸收快、生物利用度高；

2.药物的理化性质影响药物的吸收，分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收。

3.难溶性药物的溶解度影响药物的吸收，如混悬型注射剂中药物的溶解度是药物吸收的限速因素等。

4.各种注射剂吸收速度的顺序为：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。

二、肺部吸收

1.药物从肺部吸收为被动扩散过程，所以脂性药物易吸收，油水分配系数大的极快。

2.与其他吸收部位比较多肽、蛋白质大分子较易吸收。

3.可避免肝脏首过效应第三节药物的非胃肠道吸收三、鼻粘膜吸收

1.药物在鼻粘膜的吸收主要为被动扩散过程，故脂溶性药物易吸收。

2.亲水性大分子可经细胞间隙旁路慢速转运。

3.药物通过鼻黏膜吸收后直接进入体循环，可避免肝脏的首过效应。

四、口腔黏膜吸收

1.吸收机理多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。同时载体可参与药物的转运过程。

2.避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏。

五、阴道黏膜吸收

药物通过阴道粘膜以被动扩散通过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可以通过含水的微孔通道。三、鼻粘膜吸收

1.药物在鼻粘膜的吸收主要为被动扩散过程，第四节药物的分布、代谢和排泄一、分布

药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。（保证安全用药）

（一）表观分布容积

根据药物的性质不同，在体内的分布大致分为三种情况：

1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积为36L。

2.组织中的药物比血液中的药物浓度低，分布容积比实际小。

3.组织中的药物高于比血液中的药物浓度，分布容积比实际大。

第四节药物的分布、代谢和排泄（二）影响分布的因素

1.体液循环速率与血管透过性的影响

2.血浆蛋白结合

3.组织结合与蓄积

（三）淋巴系统转运

淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要；（四）血脑屏障与胎盘屏障（二）影响分布的因素

1.体液循环速率与血管透过性的影响

二、药物的代谢

药物的代谢主要在肝脏中进行。

1.代谢过程（主要在肝内进行）：第一阶段反应：氧化、还原、水解、开环等；第二阶段反应：发生结合。

2.肝脏的首过效应：由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏，肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用，可使某些药物进入大循环前，就受到较大的损失，这种作用为肝的首过作用（效应）。

3.许多研究证明，药物在肠道时的代谢率很高。

4.影响代谢的因素：给药途径、剂量与剂型、酶抑或酶促作用、合并用药及生理因素等

二、药物的代谢

药物的代谢主要在肝脏中进行。

1.代谢过三、药物的排泄

（一）肾脏排泄

1.肾小球的滤过作用

2.肾小管的重吸收

3.肾小管分泌

（二）胆汁排泄

1）胆汁排泄

2）肠肝循环三、药物的排泄

（一）肾脏排泄

1.肾小球的滤过作用

ThankYou!ThankYou!药剂学重庆医药高等专科学校职业药师考试考前培训药剂学重庆医药高等专科学校职业药师考试考前培训第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念

生物药剂学的概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，即研究“药物在体内的命运”规律的科学1.剂型因素包括：

（1）药物的某些化学性质

（2）药物的某些物理性状

（3）药物制剂的处方组成

（4）药物的剂型与用药方法

（5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件

2.生物因素包括：

种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异第十五章生物药剂学第一节概述二、药物的跨膜转运1.被动扩散（被动转运）

（1）指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程

（2）被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：

dc/dt=-KC1

（3）被动扩散的特点

1）顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征；

2）不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；

3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；

4）扩散过程不需要能量二、药物的跨膜转运2.主动转运

（1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。

（2）主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。

（3）主动转运的特点：

1）逆浓度梯度转运；

2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供；

3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；

4）可与结构类似物质发生竞争现象；

5）受代谢抑制剂的影响；

6）主动转运有结构特异性；

7）有部位特异性；2.主动转运

（1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向3.促进扩散

又称中介转运或易化转运

（1）药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。

（2）促进扩散特点：

具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。3.促进扩散

又称中介转运或易化转运

（1）药物的吸收需要4.膜动转运

借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散－－－主动转运＋＋＋促进扩散＋－－4.膜动转运

借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散－－－主动第二节药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收

1.胃的结构与药物吸收

2.小肠的结构与药物吸收：小肠是药物、食物等吸收的主要途径。

3.大肠的结构与吸收

二、生理因素对药物吸收的影响

（一）胃肠液成分与性质

1.胃肠道pH对吸收的影响

吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。

2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。

3.胃肠道粘膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。

（二）胃排空与胃肠道蠕动

1.胃排空速率

（1）以胃部吸收为主的药物，胃排空速率大，不利于吸收

（2）以肠道吸收为主的药物，胃排空速率大，有利于吸收

2.胃肠道蠕动第二节药物的胃肠道吸收及其影响因素（三）循环系统的影响

在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。药物从消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收的途径之一。

（四）食物的影响三、影响药物吸收的剂型因素

（一）药物的理化性质对吸收的影响

1.药物的解离度和脂溶性的影响

（1）吸收仅与药物的非解型浓度有关，并与其浓度成正比。

（2）弱酸、弱碱非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

（3）油水分配系数应适度。

2.药物的溶出速度

任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收3.药物在胃肠道中的稳定性

（二）药物剂型与给药途径对吸收的影响

剂型不同药物的吸收速度不同

口服剂型吸收一般顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂>胶囊剂＞片剂＞包衣片剂（三）循环系统的影响

在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。第三节药物的非胃肠道吸收一、注射部位的吸收

1.注射给药、吸收快、生物利用度高；

2.药物的理化性质影响药物的吸收，分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收。

3.难溶性药物的溶解度影响药物的吸收，如混悬型注射剂中药物的溶解度是药物吸收的限速因素等。

4.各种注射剂吸收速度的顺序为：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。

二、肺部吸收

1.药物从肺部吸收为被动扩散过程，所以脂性药物易吸收，油水分配系数大的极快。

2.与其他吸收部位比较多肽、蛋白质大分子较易吸收。

3.可避免肝脏首过效应第三节药物的非胃肠道吸收三、鼻粘膜吸收

1.药物在鼻粘膜的吸收主要为被动扩散过程，故脂溶性药物易吸收。

2.亲水性大分子可经细胞间隙旁路慢速转运。

3.药物通过鼻黏膜吸收后直接进入体循环，可避免肝脏的首过效应。

四、口腔黏膜吸收

1.吸收机理多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。同时载体可参与药物的转运过程。

2.避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏。

五、阴道黏膜吸收

药物通过阴道粘膜以被动扩散通过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可以通过含水的微孔通道。三、鼻粘膜吸收

1.药物在鼻粘膜的吸收主要为被动扩散过程，第四节药物的分布、代谢和排泄一、分布

药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。（保证安全用药）

（一）表观分布容积

根据药物的性质不同，在体内的分布大致分为三种情况：

1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积