第4章影响中药药理作用的因素 中药药理学课件

第四章

影响中药药理作用的因素第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件1一、药物因素:（一）药材1．品种：(1)品种混淆:同名异种，混杂误用如大青叶：药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自5个不同科属。2010版药典收载的金钱草为报春花科植物过路黄，但各地金钱草有10科14种之多。一、药物因素:（一）药材2(2)品种多样:符合规定，来源多种如淫羊藿来源于小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿4个不同品种。

豆科植物甘草(药典收载)含甘草次酸7.2％甘草甜素11.1％光果甘草（药典收载）

含甘草次酸3.4％甘草甜素4.02％（以上甘草产地相同）(2)品种多样:符合规定，来源多种3第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件4第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件54.贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1％和39.83％刺五加、见光、高温（40～60℃）高湿（相对温度74％）存放6个月。丁香苷几乎完全损失。4.贮藏宜干燥、低温、避光贮藏6（二）炮制1.消除或降低药物的毒副作用：如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降→毒性下降。乌头碱（加热）→乌头次碱（加热）→乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200～

1/4000）又如：马钱子（砂炒）→毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）甘遂醋制后LD50提高约4倍，刺激性、泻下作用缓解

半夏、巴豆（二）炮制1.消除或降低药物的毒副作用：7（二）炮制2.增强疗效延胡索（醋炮制）生物碱溶出量↑药效增强。杜仲（炮制）：胶质破坏－有效成分溶出率上升－药效提高。

（二）炮制2.增强疗效8（二）炮制3.加强或突出某一作用：生首乌结合型蒽苷含量高→泻下作用强 ；制首乌：结合型蒽苷降低，游离型蒽苷上升→泻下作用降低，补益作用增强。炉甘石（ZnCO3）煅制→ZnO↑→消炎、收敛作用增强。红参：生成Rg2、Rg3、Rh2、Rh1（二）炮制3.加强或突出某一作用：9（二）炮制4.保持药效稳定：苦杏仁（炮制）→苦杏仁酶破坏→贮藏时苦杏仁苷分解减慢→药效稳定。芥子（炮制）→芥子酶活性降低→贮藏时芥子苷破坏减慢。（二）炮制4.保持药效稳定：10（三）制剂：1.剂型剂型决定给药方法、途径,可导致药效差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使BP升高→抗休克。不同给药方法、途径,药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。吸收速度和程度：吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉皮下〉口服〉皮肤。（三）制剂：1.剂型11（三）制剂：2.制剂工艺影响因素：有效成分得率、崩解度等。牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2～

3倍。葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的5倍；最高血浓度为普通型的12倍。3.煎煮方法影响因素：时间、火候、先煎后下（大承气汤）、分煎、合煎。（三）制剂：2.制剂工艺12（四）剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。甘草1～2g有调和诸药作用；5～10g清肺利咽,温胃养心；15～30g解毒；大于30g有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用。（四）剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂13（五）配伍七情配伍：1）单行：一种药物单独使用。2）相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效；如：石膏（退热快，作用短而弱）＋知母（起效缓，作用持久）→作用快、强、持久。3）相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。如：黄芪（补气）＋茯苓（祛湿）→利水、补气作用↑（五）配伍七情配伍：144）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。5）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性；甘草减轻乌头毒性。

4）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半156）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参＋莱菔子合煎→Rg1煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏＋五陪子、地榆，合煎→生物碱溶出率降低。7）相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花＋甘草→毒性↑（LD50减小）。6）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均16相须、相使：协同、增效；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；上述配伍为用药之所求。

相恶：药效拮抗；相反：毒副作用上升为用药之所忌。十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。相须、相使：协同、增效；17二、机体因素1.生理因素：年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。（禁用药：毒性大、药性峻烈药：莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。慎用药：破气、行滞、活血化瘀、攻下药：大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。）二、机体因素1.生理因素：18情志精神状况:鼓励积极、乐观。“安慰剂作用”（placeboaction）

遗传：高效性，耐受性。第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件192.病理因素肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可能性升高。机能状况不同→对药物反应性不同。五苓散对健康人无利尿作用，对水肿、小便不利的病人，有利尿作用。桂枝汤对高体温动物可解热，对低体温可升温。

2.病理因素肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可能性升高20三、环境因素

（一）外环境

地理、气候、季节、饮食、社会环境及家庭环境等。三、环境因素（一）外环境21（二）内环境1.

肠道内微生态环境肠道菌对中药有代谢作用。如：肠道菌使黄芩苷分解为黄芩素,抗过敏作用增强。栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增强。（二）内环境1.肠道内微生态环境222.时辰节律服药要顺应四时之序，“岁有四时，病有四时”。补肾药应在晨服。有补阳作用的右归丸，可提高垂体——肾上腺轴的兴奋性。补阴药应在“阳消阴长”中滋助。六味地黄丸、知柏八味丸、杞菊地黄丸等宜晚间服用，即“夕用六味”。

2.时辰节律服药要顺应四时之序，“岁有四时，病有四时”。23乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点死亡率最高。青藤碱相同剂量（100mg/kg,iv）7:00给药，血浓度高于19：00给药。乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点死亡率最高。24思考题影响中药药理作用的药物因素有哪些?试对每种因素举例说明。思考题影响中药药理作用的药物因素有哪些?25第四章

影响中药药理作用的因素第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件26一、药物因素:（一）药材1．品种：(1)品种混淆:同名异种，混杂误用如大青叶：药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自5个不同科属。2010版药典收载的金钱草为报春花科植物过路黄，但各地金钱草有10科14种之多。一、药物因素:（一）药材27(2)品种多样:符合规定，来源多种如淫羊藿来源于小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿4个不同品种。

豆科植物甘草(药典收载)含甘草次酸7.2％甘草甜素11.1％光果甘草（药典收载）

含甘草次酸3.4％甘草甜素4.02％（以上甘草产地相同）(2)品种多样:符合规定，来源多种28第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件29第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件304.贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1％和39.83％刺五加、见光、高温（40～60℃）高湿（相对温度74％）存放6个月。丁香苷几乎完全损失。4.贮藏宜干燥、低温、避光贮藏31（二）炮制1.消除或降低药物的毒副作用：如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降→毒性下降。乌头碱（加热）→乌头次碱（加热）→乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200～

1/4000）又如：马钱子（砂炒）→毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）甘遂醋制后LD50提高约4倍，刺激性、泻下作用缓解

半夏、巴豆（二）炮制1.消除或降低药物的毒副作用：32（二）炮制2.增强疗效延胡索（醋炮制）生物碱溶出量↑药效增强。杜仲（炮制）：胶质破坏－有效成分溶出率上升－药效提高。

（二）炮制2.增强疗效33（二）炮制3.加强或突出某一作用：生首乌结合型蒽苷含量高→泻下作用强 ；制首乌：结合型蒽苷降低，游离型蒽苷上升→泻下作用降低，补益作用增强。炉甘石（ZnCO3）煅制→ZnO↑→消炎、收敛作用增强。红参：生成Rg2、Rg3、Rh2、Rh1（二）炮制3.加强或突出某一作用：34（二）炮制4.保持药效稳定：苦杏仁（炮制）→苦杏仁酶破坏→贮藏时苦杏仁苷分解减慢→药效稳定。芥子（炮制）→芥子酶活性降低→贮藏时芥子苷破坏减慢。（二）炮制4.保持药效稳定：35（三）制剂：1.剂型剂型决定给药方法、途径,可导致药效差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使BP升高→抗休克。不同给药方法、途径,药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。吸收速度和程度：吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉皮下〉口服〉皮肤。（三）制剂：1.剂型36（三）制剂：2.制剂工艺影响因素：有效成分得率、崩解度等。牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2～

3倍。葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的5倍；最高血浓度为普通型的12倍。3.煎煮方法影响因素：时间、火候、先煎后下（大承气汤）、分煎、合煎。（三）制剂：2.制剂工艺37（四）剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。甘草1～2g有调和诸药作用；5～10g清肺利咽,温胃养心；15～30g解毒；大于30g有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用。（四）剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂38（五）配伍七情配伍：1）单行：一种药物单独使用。2）相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效；如：石膏（退热快，作用短而弱）＋知母（起效缓，作用持久）→作用快、强、持久。3）相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。如：黄芪（补气）＋茯苓（祛湿）→利水、补气作用↑（五）配伍七情配伍：394）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。5）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性；甘草减轻乌头毒性。

4）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半406）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参＋莱菔子合煎→Rg1煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏＋五陪子、地榆，合煎→生物碱溶出率降低。7）相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花＋甘草→毒性↑（LD50减小）。6）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均41相须、相使：协同、增效；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；上述配伍为用药之所求。

相恶：药效拮抗；相反：毒副作用上升为用药之所忌。十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。相须、相使：协同、增效；42二、机体因素1.生理因素：年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。（禁用药：毒性大、药性峻烈药：莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。慎用药：破气、行滞、活血化瘀、攻下药：大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。）二、机体因素1.生理因素：43情志精神状况:鼓励积极、乐观。“安慰剂作用”（placeboaction）

遗传：高效性，耐受性。第4章影响中药药理作用的因素中药药理学课件442.病理因素肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可能性