fname=15、药物制剂设计

第十五章药物制剂设计一、名词解释1.biopharmaceutics 2.absorption 3.activetransport4.bioavailability 5.AUC、Tmax、Cmax 6.生物等效性7.生物膜8.表观分布容积9.10.相互作用11.配伍禁忌12.协同作用二、思考题处方设计的基本原则是什么？试述药物在体内的转运过程，并简述各过程。试述药物在胃肠道的吸收机理，并比较各吸收机理特征。试述影响药物在胃肠道吸收的主要因素。试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序，为什么？药物在体内的蓄积可分为哪几类？绝对和相对生物利用度有何异同点？试设计生物利用度和生物等效性试验方案普通制剂和缓控释制剂的生物利用度和生物等效性试验方案有何异同点？配伍变化有哪些类型？药物制剂配伍变化属于哪一类？主要现象有哪些？参考答案：一、名词解释absorption：吸收，是指药物从给药部位进入体循环的过程。activetransport促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运。bioavailability：生物利用度，是指药物被机体利用的速度与程度。AUC、Tmax、Cmax：AUC:所得曲线下的面积。Tmax:是指血药浓度对时间作图所得曲线达峰时的时间。反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。生物膜：细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个重要参数。的质变而减效或失效。程。配伍禁忌：是指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时,发生体外的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应,这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，给治疗上带来不便或不良后果的药物配伍。12.协同作用：多种药物配伍使用时，所产生的作用的强度远超过各自单独作用的总和。二、思考题处方设计的基本原则是什么？答：1）药物制剂处方设计应能提高药物治疗的安全性；药物制剂处方设计应能增强药物治疗的有效性，至少不能减弱药物的效果。药品的质量是决定其有效性安全性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控；药物制剂的设计应使药物具有足够的稳定性；药物制剂的设计应还具有一定的病人顺应性；此外，制剂设计时还应考虑降低成本，简化制备工艺等。试述药物在体内的转运过程，并简述各过程。答：药物在体内的转运过程大致可以分为四个阶段：吸收：是指药物从给药部位透过生物膜进入体循环的过程；代谢：又称为生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体的代谢；排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称为药物的消除。试述药物在胃肠道的吸收机理，并比较各吸收机理特征。答：药物在胃肠道的吸收是指药物通过胃肠道的上皮细胞膜进入体循环的过程，这主要包括两种机制：细胞通道转运：是指药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细吸收的主要途径。体循环的过程。小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。4．试述影响药物在胃肠道吸收的主要因素。答：影响因素主要有：剂型因素：①药物的理化性质：包括解离度与脂溶性、溶解度、粒子大药物的剂型、辅料，以及药物间和药物辅料间的相互作用，制备工艺等。5．试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序，为什么？答：口服制剂在胃肠道的吸收速度由高到低的次序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片>胶囊剂>片剂>的顺序亦为颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。6．药物在体内的蓄积可分为哪几类？答：药物在体内的蓄积可以分为可逆和不可逆两大类：在组织中蓄积；代谢中间产物可与组织蛋白以共价键不可逆结合，从而产生不可逆蓄积现象。7．绝对和相对生物利用度有何异同点？答：绝对生物利用度是指某药物非血管给药剂型所产生的血药浓度时间曲线下面积与静脉途径给药所产生的药时曲线下面积的比值；相对生物利用度是指同一药物制成的两种不同剂型制剂所产生的药时曲线下面积的比值。二者相同之处均是利用药代动力学参数AUC，不同之处在于所用的参比不8．试设计生物利用度和生物等效性试验方案GLP要求的研究单位；②根据绝对生物利用度和相对生物利用GMP要求的合适的参比制剂和受试制剂；③进行随机交叉试验设计，选择好合适的检测方法与评价指标；④筛选健康志愿者，并确定受物等效性的评价。9．普通制剂和缓控释制剂的生物利用度和生物等效性试验方案有何异同点？GLP要求的研究单位；②根据绝对生物利用度和相GMP答：配伍变化的类型主要包括三种：第一，药理性配伍禁忌，两种作用相反的药物同时使用时，使药物的作用减弱或消失，产生明显的拮抗作用。第二，物理性变色、产气、爆炸等