注射用头孢曲松钠说明书-泛生舒复

注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】通用名称：注射用头孢曲松钠商品名称：泛生舒复英文名称：CeftriaxoneSodiumforInjection汉语拼音：ZhusheyongToubaoqusongna【成份】本品主要成份为头孢曲松钠。化学名称为（67-7-[（2氨基-4噻唑基（甲氧亚胺基乙酰]-8氧代-［(1,2,5,6-四氢-2甲基-5,6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代］甲基］-5-硫代-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物H2NS

N O

O N

S

,31化学结构式：

N H H3

S N NNO O

2H2O分子式：C18H16N8Na2O7S331/2H2O分子量：661.59CasNo：74578-69-1本品辅料：无任何辅料。【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在甲醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。（早、晚期，腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染，骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫【规格】按ＣH NO

计算1.0g18 18 8 7312ml1%15ml10ml的灭菌注射用水【用法用量】用药方法：配制后的溶液应立刻使用。肌肉注射：本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中，1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉注射1克以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射：本品0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2～4分钟。30240+2.5%葡萄糖加6%上列出的溶液之外的其它液体中。标准剂量：成人及12岁以上儿童：通常剂量是1～2克，每一次（每24小时由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。新生儿、婴儿及12岁以上儿童：建议以下剂量每日使用一次。新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20～50毫克/千克。不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童12岁）20～80/50千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。50毫克30老年病人：按成人推荐剂量用药，无须变更。48～72小时。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用特殊用药指导脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重100毫克（不超过4克证实是有效的。脑膜炎奈瑟氏菌4流感嗜血杆菌6天肺炎链球菌7天莱姆病：儿童及成人按体重50毫克/千克，最大剂量2克，每日一次，共14天。（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株250单剂。术前预防性用药：预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30～90分钟，注射本品1～2克单剂。对结直肠手术者单独使用本品或与5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。（10毫升分钟，每日用量不能超过2低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需调整剂量。【不良反应】使用本品期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的不良反应。全身性不良反应：胃肠道不适（约占病例数的2炎。血液学改变（约2少等。皮肤反应（约1：皮疹、过敏性皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑等。分钟）以减少此现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。【禁忌】已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。【注意事项】警惕与其它头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过。疗程较长的患者，应定期测定血象。可能出现假阳性结果。因此，在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。应用仍须权衡利弊。用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿。般不需调整剂量。（如呋喃苯胺酸同时使用所导致N松合用会产生拮抗作用。毒剂，应给予对症治疗。【药理毒理】头孢曲松通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌活性革兰阳性需氧菌金黄色葡萄球菌 无乳链球菌溶血性，Ｂ族）（甲氧西林敏感） 溶血性链球菌（非A、非B族）凝固酶阴性葡萄球菌 草绿色链球化脓性链球(溶血,A族)肺炎链球菌菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药。革兰阴性需氧菌鲁氏不动杆菌莫拉氏菌属（其它）＊硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌）＊摩根杆菌嗜水气单胞菌淋球菌粪产碱黄杆菌脑膜炎奈瑟氏菌粪产碱杆菌志贺氏邻单胞菌伯氏包柔体奇异变形杆菌二氧化碳嗜纤维菌属彭氏变形杆菌＊迪沃斯枸橼酸杆菌普通变形杆菌弗劳地枸橼酸杆菌＊洋葱假单胞菌大肠杆菌萤光假单胞菌产气肠杆菌假单胞菌属(其它)*阴沟肠杆菌雷极氏普鲁菲登斯氏菌杆菌属(其它)*普鲁菲登斯氏菌属(其它)杜克嗜血杆菌伤寒沙门杆菌流感嗜血杆菌沙门杆菌属(非伤寒)副流感嗜血杆菌粘质沙雷氏菌海马槽哈夫尼亚菌沙雷氏菌属(其它)催产克雷白氏菌志贺氏菌属**孤菌属卡它摩拉克氏菌(卡它布兰汉氏菌)结肠炎耶尔森杆菌奥斯陆摩克拉氏菌耶尔森杆菌属(其它)*这些种类中的一些分离菌对头孢曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的β-内酰胺酶所致。**这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于生广谱的、质粒传递的β-内酰胺酶所致。注：以上细菌的许多菌株对其它多种抗素药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢菌素和氨基糖苷抗菌素等，但对头孢曲松敏感。松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分外，对头孢曲松耐药。厌氧菌类杆菌属（胆汁敏感）＊梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群）核梭杆菌梭杆菌属（其它）厌氧加夫基氏球菌（消化球菌）消化链球菌属＊这些种类中的一些分离由于产生?－内酰胺酶而对头孢曲松耐药。注：产内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的敏感试验标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定敏感中度敏感耐药稀释试验抑制浓度ｍｇ／Ｌ扩散试验≤816-32≥64（30ｕｇ头孢曲松纸片）抑制区域直径（ｍｍ）≥2120-14≤13由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活性，故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。ICS分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。【药代动力学】据文献资料：吸收以12-381毫克/升。肌肉注射后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等100%。7～121～2克后显示出很好的组织与体液的列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松生能迅速散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。蛋白结合性头孢曲松能右逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低，例如从＜100毫克/升的血药浓度时95%的结合率降至300毫克/升的血药浓度时85%的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。代谢头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。50～100毫克，241.4毫克/升，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均18毫克/17%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2～24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。清除血浆总清除率为10～22毫升/分钟。肾脏清除率为5～12毫升/分钟。50～6