金港榄香烯注射液口服乳DA解读课件

金港榄香烯注射液、口服乳DA解读学术部陈晶DA解读-金港榄香烯注射液（综合）-封产品定位：

有效抑制肿瘤（直接杀伤、诱导凋亡、抑制生长）

高浓度富集淋巴系统（防治转移）

对阿霉素、顺铂、吉非替尼耐药有逆转作用批准文号：H（化学药品）目前文献：SCI92篇（已制成论文集）

国内文献：3000+篇作为我国自主研发的原研抗肿瘤药榄香烯注射液、口服乳获得多项大奖DA解读-金港榄香烯注射液（综合）-内1推广点：小分子抑脑瘤分子式：C15H24分子量：204.35高脂溶性血脑屏障对药品的隔离作用是脑瘤难以药物治疗的原因大脑内存在淋巴系统对于榄香烯的推广提供依据2000-β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学及体内过程大鼠尾静脉给药榄香烯15min后，在肝、脑、肺等组织中浓度高于血浆浓度。证明：具有靶向性，并能通过血脑屏障，进入脑组织。SCI文献：Thecytotoxiceffectofβ-elemeneagainstmalignantgliomaisenhancedbybase-excisionrepairinhibitormethoxyamine碱基切除修复抑制剂甲氧胺可加强β-榄香烯对恶性脑胶质瘤的细胞毒作用发表时间：2013年发表文献：神经肿瘤学作者：浙江大学医学院附属第二医院神经外科朱永坚榄香烯单用对脑胶质瘤C6细胞具有抑制增殖作用，与甲氧胺联合效果显著

DA解读-金港榄香烯注射液（综合）-内3推广点：逆转多药耐药多药耐药性（MDR）：是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗肿瘤药物也具有耐药性。多药耐药性是导致抗感染药物治疗和肿瘤化疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。SCI文献P21(waf1/cip1)isrequiredfornon-smallcelllungcancersensitivetoGefitinibtreatmentP21（waf1/cip1）是非小细胞肺癌对吉非替尼治疗敏感的必要因素发表杂志：《生物医学与药物疗法》作者：浙江省肿瘤医院马胜林

榄香烯具有增加NSCLC细胞中P21蛋白表达作用，增加耐药细胞对吉非替尼的敏感性

SCI文献Investigationofelemene-inducedreversaloftamoxifenresistanceinMCF-7cellsthroughoestrogenreceptora(ERa)re-expression榄香烯通过诱导雌激素受体α(ERα)的重新表达逆转MCF-7细胞对它莫西芬耐药的研究发表杂志：《乳腺癌研究与治疗》IF：4.469榄香烯联合他莫昔芬显著降低耐药乳腺癌细胞活性SCI文献：TheRoleofE3UbiquitinLigaseCblProteinsinβ-ElemeneReversingMulti-DrugResistanceofHumanGastricAdenocarcinomaCells

E3泛素连接酶边界层蛋白的β榄逆转人胃腺癌细胞的多药耐药性中的作用《国际分子科学杂志》β-榄香烯可显著增强阿霉素对裸鼠SGC7901/ADR异种移植的抗肿瘤活性。总之，本研究结果表明，β-榄香烯可针对性作用于P-gp过表达的白血病和胃癌细胞以增强阿霉素治疗的功效。DA解读-金港榄香烯注射液（综合）-内4推广点：靶向防治转移榄香烯乳淋巴吸收途径对进展期胃癌淋巴转移的作用《中国肿瘤临床》结论：口服或胃浆膜面注射榄香烯乳，可诱导胃癌转移淋巴结中肿瘤细胞的凋亡，对预防和治疗胃癌淋巴转移具有一定的疗效。榄香烯单药或联合放化疗治疗脑恶性肿瘤的分析

《中国肿瘤临床》2010加用榄香烯组与对照组治疗脑转移癌疗效更优。结论：榄香烯治疗脑恶性肿瘤已显示出一定的疗效,但仍需要多中心大样本随机对照进一步验证此结果榄香烯乳治疗骨转移癌的临床研究《中国肿瘤临床》结论：榄香烯治疗骨转移癌客观缓解率：62.1%

骨病变总有效率：33.3%DA解读-金港榄香烯注射液（综合）-底推广点总结：

提高放化疗有效率、降低不良反应发生率、改善

生活质量特点回顾：小分子抑脑瘤、绿色安全有效、选择性抗肿瘤、

逆转多药耐药、靶向防治转移适应症：本品合并放、化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤可以增强疗效，降低放、化疗的毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。药理作用：降低肿瘤细胞有丝分裂能力，诱发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。毒理作用：本品毒副作用较小，对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射LD50为（270.07±18.93）mg/kg，口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。代谢途径：自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。剂型：脂质体注射液规格：20ml:0.1gDA解读-金港榄香烯注射液（外科）-封术前、术中、术后推广点：

降低复发转移、提高生活质量、延长生存期作为我国自主研发的原研抗肿瘤药榄香烯注射液、口服乳获得多项大奖临床数据证明榄香烯优势榄香烯乳剂在晚期非小细胞肺癌_B_期_综合治疗中应用

《中国肿瘤》

北京协和医院：胸外科郭惠琴术中淋洒并术后第二天联用化疗方案静滴4周显著提高患者中位生存期和生存率榄香烯在肺癌围术期使用的疗效观察术中局部注射、静滴，术后单用榄香烯静滴一周，显著降低术后引流量，加速伤口恢复静滴榄香烯注射液对白细胞无显著影响DA解读-金港榄香烯注射液（外科）-内2放疗科癌肿类型：

脑瘤、鼻咽癌、食管癌、肺癌、骨转移癌、妇科肿

瘤、等放疗科推广点：

联合放疗具有增敏作用，

并直接杀伤肿瘤细胞作用，增效

降低放疗不良反应发生率DA解读-金港榄香烯注射液（放疗）-内2作为我国自主研发的原研抗肿瘤药榄香烯注射液、口服乳获得多项大奖DA解读-金港榄香烯注射液（放疗）-内2基础研究数据榄香烯联合放疗增敏原理：放疗对G2/M期敏感度最高，杀伤强度大榄香烯具有调节细胞周期在分布作用，增加G2/M期细胞比例，降低S期细胞比例榄香烯体外增强人脑胶质瘤U251细胞对γ射线敏感性的研究结论：榄香烯对U251细胞有放射增敏作用，其作用机制可能与下调bcl-2和c—myc基因表达有关，诱导U251细胞凋亡和对细胞G／M期阻滞有关。榄香烯注射液对脑胶质细胞瘤SHG_44细胞株放射增敏作用的研究β-榄香烯对肺腺癌A549细胞系放射增敏作用研究榄香烯联合放疗显著降低肺腺癌细胞增殖指数结论：临床研究数据榄香烯注射液联合放疗与TP方案联合放疗治疗食管癌的比较研究RT：2Gy/次，5次/周，总剂量：60-66Gy。LX+RT：LX400mg/d,d1-d21.TP+RT：紫杉醇150mg/m2

，d1，奈达铂50mg/d，d1--d3结论：榄香烯注射液联合放疗与TP方案联合放疗治疗食管癌的近期疗效相当，且两药均不增加放疗的毒副作用，放疗过程中联合使用榄香烯注射液可维持患者的白细胞数量。榄香烯乳注射液联合放疗治疗肺癌脑转移的疗效观察榄香烯联合放疗有效提高客观缓解率，延长生存期DA解读-金港榄香烯注射液（放疗）-内3临床研究数据榄香烯乳注射液联合放疗治疗30例骨转移癌的临床观察《中国肿瘤临床》结论:榄香烯乳注射液联合放疗对骨转移癌的疗效优于单纯放疗。榄香烯乳注射液联合放疗治疗30例骨转移癌的临床观察《中国肿瘤临床》结论:榄香烯乳注射液联合放疗对骨转移癌的疗效优于单纯放疗。血液毒性明显下降，榄香烯联合放疗降低放疗不良反应发生率DA解读-金港榄香烯注射液（放疗）-内4榄香烯放疗优势总结特点总结DA解读-金港榄香烯注射液（放疗）-底适应症：本品合并放、化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤可以增强疗效，降低放、化疗的毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。药理作用：降低肿瘤细胞有丝分裂能力，诱发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。毒理作用：本品毒副作用较小，对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射LD50为（270.07±18.93）mg/kg，口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。代谢途径：自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。剂型：脂质体注射液规格：20ml:0.1gDA解读-金港榄香烯口服乳-封金港榄香烯口服乳唯一的脂质体口服剂型批准文号：H（化学药品）显著改善消化道肿瘤引起临床症状，同时抑制肿瘤榄香烯注射液在国内所获得的荣誉DA解读-金港榄香烯口服乳-内2榄香烯口服乳Ⅲ期临床数据榄香烯口服乳与优氟泰对比榄香烯口服乳