最新六章拟胆碱药课件

六章拟胆碱药六章拟胆碱药1直接激动胆碱受体药分类M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱直接激动胆碱受体药分类M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、2最新六章拟胆碱药课件3最新六章拟胆碱药课件4最新六章拟胆碱药课件5最新六章拟胆碱药课件6最新六章拟胆碱药课件7最新六章拟胆碱药课件8房水的形成房水的形成9最新六章拟胆碱药课件10房水出路房水出路11远物近物眼的调节视远物时视近物时远物近物眼的调节视远物时视近物时12临床应用1、局部应用（1）治疗青光眼

闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。临床应用1、局部应用13（2）虹膜睫状体炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

（3）口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。3.全身用药解救阿托品中毒

（2）虹膜睫状体炎14不良反应吸收过量产生M样作用措施：滴眼时压迫内眦用阿托品解救

不良反应吸收过量产生M样作用15三、抗胆碱酯酶药抗ChE药作用原理：ChE为Ach水解必需的酶抗ChE药与它结合并使之失活导致Ach在突触间隙大量蓄积产生拟胆碱作用三、抗胆碱酯酶药抗ChE药作用原理：16抗胆碱酯酶药的分类易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药的分类易逆性抗胆碱酯酶药17常用可逆性抗胆碱酯酶药以新斯的明为代表,无中枢作用,用于重症肌无力等以毒扁豆碱为代表,有中枢作用,滴眼治疗青光眼常用可逆性抗胆碱酯酶药以新斯的明为代表,无中枢作用,用于18新斯的明作用特点

1.脂溶性低,口服吸收少,难透过血脑屏障及角膜2.对骨骼肌作用最强3.对胃肠、膀胱作用次之新斯的明作用特点19药理作用抑制AchE直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体促进运动神经末梢释放Ach药理作用抑制AchE20新斯的明抑制胆碱酯酶的过程新斯的明抑制胆碱酯酶的过程21临床应用1.重症肌无力2.术后肠胀气,尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药中毒时的解毒及阿托品中毒临床应用1.重症肌无力22不良反应过量可产生胆碱能危象禁忌症机械性肠梗阻,尿路阻塞,支气管哮喘

不良反应过量可产生胆碱能危象23毒扁豆碱毒扁豆碱24毒扁豆碱作用特点1.脂溶性高,口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜2.对眼部作用比匹罗卡品强3.使用不慎可产生中枢及N样作用临床应用:局部用药各种青光眼毒扁豆碱作用特点25有机磷酸酯类的毒理

有机磷酸酯类为“不可逆性”AChE抑制剂与AChE牢固结合并使之失活

导致Ach在突触间隙大量蓄积,产生拟胆碱作用如不及时抢救,酶发生“老化”.有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类为“不可逆性”AChE抑制26磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化:必须等待新生胆碱酯酶解救原则：一旦中毒，尽快！持续抢救！磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化:27急性中毒表现轻─M样症状中─M、N样症状重─M、N样+中枢症状急性中毒表现轻─M样症状28M样症状瞳孔缩小,视物模糊流涎,大汗,呼吸困难恶心,呕吐,腹痛,大小便失禁心率减慢及血压下降。M样症状瞳孔缩小,视物模糊29N样症状上述症状多数加重并有肌束颤动,无力,甚至呼吸肌麻痹中枢症状先兴奋,后抑制,可因呼吸麻痹死亡N样症状上述症状多数加重30慢性中毒多发生于长期接触农药的人员血中AChE活性持续明显下降临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；偶见肌束颤动及瞳孔缩小慢性中毒多发生于长期接触农药的人员31中毒的预防严格执行农药生产、管理制度，加强劳动防护及安全知识教育等中毒的预防严格执行农药生产、管理制度，加强劳动防护及安全32有机磷中毒救治一般处理:

清除毒物+支持疗法特效治疗:

阿托品,解磷定有机磷中毒救治一般处理:

清除毒物+支持疗法33一般处理注意1.清洗皮肤忌用热水2.洗胃灌肠宜用生理盐水或2%NaHCO3，后导泻3.敌百虫中毒忌用碱性液

一般处理注意1.清洗皮肤忌用热水34特效治疗1.轻症单用阿托品,反复,阿托品化2.中度以上及早加用解磷定,反复用药3.根据病情调整剂量特效治疗1.轻症单用阿托品,反复,阿托品化35胆碱酯酶复活药

作用：使受抑的胆碱酯酶恢复活性应用：解救有机磷酸酯类中毒代表药物：碘解磷定氯解磷定胆碱酯酶复活药

作用：使受抑的胆碱酯酶恢复活性36碘解磷定（派姆，PAM）PAM还可与有机磷酸酯类直接结合碘解磷定（派姆，PAM）37解毒机制

对磷等有极强的亲和力,可:使未老化的磷酰化ChE复活与有机磷形成无毒复合物阻断N2受体但是：过量可与ChE结合,使之失活

解毒机制对磷等有极强的亲和力,可:38解毒疗效N样症状>中枢症状>>>M样症状剧毒农药>敌敌畏,敌百虫>>>乐果不良反应1.晕眩,乏力,恶心,心动过速2.过量引起有机磷中毒症状加重,但肌颤消失解毒疗效N样症状>中枢症状>>>M样症状39常用药物比较1.碘解磷定水溶性差,溶液不稳定,需新鲜配制，禁作肌内注射2.氯解磷定无此缺点,作用较强,可肌内注射常用药物比较1.碘解磷定水溶性差,溶液不稳定,需新鲜配制，禁40要求：掌握匹罗卡品的药理作用和临床用途，新斯的明的药理作用、临床用途及不良反应熟悉有机磷急性中毒症状和解磷定的解毒机理了解毒扁豆碱的作用特点和应用要求：掌握匹罗卡品的药理作用和临床用途，新斯的明的药理41同学！好辛苦啊！！有考题！！呵呵同学！好辛苦啊！！有考题！！呵呵42

结束语谢谢大家聆听！！！43

结束语谢谢大家聆听！！！43六章拟胆碱药六章拟胆碱药44直接激动胆碱受体药分类M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱直接激动胆碱受体药分类M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、45最新六章拟胆碱药课件46最新六章拟胆碱药课件47最新六章拟胆碱药课件48最新六章拟胆碱药课件49最新六章拟胆碱药课件50最新六章拟胆碱药课件51房水的形成房水的形成52最新六章拟胆碱药课件53房水出路房水出路54远物近物眼的调节视远物时视近物时远物近物眼的调节视远物时视近物时55临床应用1、局部应用（1）治疗青光眼

闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。临床应用1、局部应用56（2）虹膜睫状体炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

（3）口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。3.全身用药解救阿托品中毒

（2）虹膜睫状体炎57不良反应吸收过量产生M样作用措施：滴眼时压迫内眦用阿托品解救

不良反应吸收过量产生M样作用58三、抗胆碱酯酶药抗ChE药作用原理：ChE为Ach水解必需的酶抗ChE药与它结合并使之失活导致Ach在突触间隙大量蓄积产生拟胆碱作用三、抗胆碱酯酶药抗ChE药作用原理：59抗胆碱酯酶药的分类易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药的分类易逆性抗胆碱酯酶药60常用可逆性抗胆碱酯酶药以新斯的明为代表,无中枢作用,用于重症肌无力等以毒扁豆碱为代表,有中枢作用,滴眼治疗青光眼常用可逆性抗胆碱酯酶药以新斯的明为代表,无中枢作用,用于61新斯的明作用特点

1.脂溶性低,口服吸收少,难透过血脑屏障及角膜2.对骨骼肌作用最强3.对胃肠、膀胱作用次之新斯的明作用特点62药理作用抑制AchE直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体促进运动神经末梢释放Ach药理作用抑制AchE63新斯的明抑制胆碱酯酶的过程新斯的明抑制胆碱酯酶的过程64临床应用1.重症肌无力2.术后肠胀气,尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药中毒时的解毒及阿托品中毒临床应用1.重症肌无力65不良反应过量可产生胆碱能危象禁忌症机械性肠梗阻,尿路阻塞,支气管哮喘

不良反应过量可产生胆碱能危象66毒扁豆碱毒扁豆碱67毒扁豆碱作用特点1.脂溶性高,口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜2.对眼部作用比匹罗卡品强3.使用不慎可产生中枢及N样作用临床应用:局部用药各种青光眼毒扁豆碱作用特点68有机磷酸酯类的毒理

有机磷酸酯类为“不可逆性”AChE抑制剂与AChE牢固结合并使之失活

导致Ach在突触间隙大量蓄积,产生拟胆碱作用如不及时抢救,酶发生“老化”.有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类为“不可逆性”AChE抑制69磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化:必须等待新生胆碱酯酶解救原则：一旦中毒，尽快！持续抢救！磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化:70急性中毒表现轻─M样症状中─M、N样症状重─M、N样+中枢症状急性中毒表现轻─M样症状71M样症状瞳孔缩小,视物模糊流涎,大汗,呼吸困难恶心,呕吐,腹痛,大小便失禁心率减慢及血压下降。M样症状瞳孔缩小,视物模糊72N样症状上述症状多数加重并有肌束颤动,无力,甚至呼吸肌麻痹中枢症状先兴奋,后抑制,可因呼吸麻痹死亡N样症状上述症状多数加重73慢性中毒多发生于长期接触农药的人员血中AChE活性持续明显下降临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；偶见肌束颤动及瞳孔缩小慢性中毒多发生于长期接触农药的人员74中毒的预防严格执行农药生产、管理制度，加强劳动防护及安全知识教育等中毒的预防严格执行农药生产、管理制度，加强劳动防护及安全75有机磷中毒救治一般处理:

清除毒物+支持疗法特效治疗:

阿托品,解磷定有机磷中毒救治一般处理:

清除毒物+支持疗法76一般处理注意1.清洗皮肤忌用热水2.洗胃灌肠宜用生理盐水或2%NaHCO3，后导泻3.敌百虫中毒忌用碱性液

一般处理注意1.清洗皮肤忌用热水77特效治疗1.轻症单用阿托品,反复,阿托品化2.中度以上及早加用解磷定,反复用药3.根据病情调整剂量特效治疗1.轻症单用阿托品,反复,阿托品化78胆碱酯酶复活药

作用：使受抑的胆碱酯酶恢复活性应用：解救有机磷酸酯类中毒代表药物：碘解磷定氯解磷定胆碱酯酶复活药

作用：使受抑的胆碱酯酶恢复活性79碘解磷定（派姆，PAM）PAM还可与有机磷酸酯类直接结合碘解磷定（派姆，PAM）80解毒机制

对磷等有极强的亲和力,可:使未老化的磷酰化ChE复活与有机磷形成无毒复合物阻断N2受体但是：过量可与ChE结合,使之失活

解毒机制对磷等有极强的亲和力,可:81解毒疗效N样症状>中枢症状>>>M样症状剧毒农药>敌敌畏,敌百虫>>>乐果不良反应1.晕眩,乏力,恶心,心动过速2.过量引起有机磷中毒症状加重,但肌颤消失解毒疗效N样症状>中枢症状>>>M样症状82常用药物比较1.