药理学-第5章-胆碱受体阻断药课件

胆碱受体阻断药

CholinergicAntagonists胆碱受体阻断药

CholinergicAntagonist1掌握：阿托品对Ｍ胆碱受体的阻断作用，如对心血管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统的作用。熟悉：阿托品的用途、不良反应、中毒症状及解救原则。了解：山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。掌握：2胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强主要分为M受体阻断药和N受体阻断药M受体阻断药在临床上广泛应用N1受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强3M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药4Anti-muscarinicDrugs生物碱–主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反Anti-muscarinicDrugs生物碱–主要来5阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger阿托品与东莨菪碱来源6化学结构+化学结构+7阿托品Atropine竞争性阻断M-R药理作用1.腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞----麻醉前给药阿托品Atropine竞争性阻断M-R1.腺体分泌（敏8阿托品Atropine2.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度

近视不清---眼科用药阿托品Atropine2.眼9阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用10阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态明显：胃肠平滑肌>膀胱逼尿肌>胆管,输尿管

-----解除平滑肌痉挛4.心血管系统①加快心率②改善传导→大剂量

----缓慢型心律失常③扩张血管，改善微循环

---休克（大剂量）阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛115.

中枢系统：由兴奋转为抑制

--有机磷酸酯类中毒5.中枢系统：由兴奋转为抑制12阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎

眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常急性心梗早期解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

13阿托品Atropine口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大不良反应：禁忌症:

阿托品Atropine口干青光眼不良反应：禁忌症:14抗胆碱药作用比较东莨菪碱

用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹山莨菪碱

用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛抗胆碱药作用比较东莨菪碱用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻15二、M1受体阻断药：哌仑西平——抑制胃酸泌，用于治疗消化性溃疡。三、阿托品的合成代用品

合成解痉药:普鲁本辛胃复康合成扩瞳药:后马托品二、M1受体阻断药：16N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药17N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)18N2受体阻断药选择性阻断N-M接头处的Ach对N2-R的作用→神经冲动传导阻断→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药

筒箭毒N2受体阻断药选择性阻断N-M接头处的Ach对N2-R的作用19去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholine机制：

(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松药理作用：与N2-R结合→去极化→松弛骨骼肌(5min)特点：

①肌松作用有2个时相，先有短暂的肌震颤②易产生快速耐受性③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholi20去极化型肌松药用途：短时手术及插管不良反应：HR↓、肌痛、眼压↑、血K+↑过量：呼吸麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强久遗传性疾病：+氟烷→恶性高热

①呼吸肌麻痹②肌梭损伤③高血钾④眼内压升高等。去极化型肌松药用途：21作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。特点：①同类药物之间有相加作用②氨基甙类抗生能加强肌松作用③过量可用新斯的明抢救④有神经节阻断作用药物:筒箭毒碱

临床少用二、非除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，22非去极化型肌松药

代表药：筒箭毒碱d-Tubocurarine机制：竞争性(-)N2-R(-)终板膜去极化

肌松特点：肌松前无肌颤吸入麻醉药、氨基苷类协同抗胆碱酯酶药拮抗(新斯的明解救中毒)(-)神经节、促组胺释放

非去极化型肌松药代表药：筒箭毒碱d-Tubocurari23非去极化型肌松药用途：全麻辅助药不良反应：HR，BP，支气管痉挛过量：呼吸麻痹非去极化型肌松药用途：24胆碱受体阻断药

CholinergicAntagonists胆碱受体阻断药

CholinergicAntagonist25掌握：阿托品对Ｍ胆碱受体的阻断作用，如对心血管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统的作用。熟悉：阿托品的用途、不良反应、中毒症状及解救原则。了解：山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。掌握：26胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强主要分为M受体阻断药和N受体阻断药M受体阻断药在临床上广泛应用N1受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强27M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药28Anti-muscarinicDrugs生物碱–主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反Anti-muscarinicDrugs生物碱–主要来29阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger阿托品与东莨菪碱来源30化学结构+化学结构+31阿托品Atropine竞争性阻断M-R药理作用1.腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞----麻醉前给药阿托品Atropine竞争性阻断M-R1.腺体分泌（敏32阿托品Atropine2.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度

近视不清---眼科用药阿托品Atropine2.眼33阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用34阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态明显：胃肠平滑肌>膀胱逼尿肌>胆管,输尿管

-----解除平滑肌痉挛4.心血管系统①加快心率②改善传导→大剂量

----缓慢型心律失常③扩张血管，改善微循环

---休克（大剂量）阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛355.

中枢系统：由兴奋转为抑制

--有机磷酸酯类中毒5.中枢系统：由兴奋转为抑制36阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎

眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常急性心梗早期解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

37阿托品Atropine口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大不良反应：禁忌症:

阿托品Atropine口干青光眼不良反应：禁忌症:38抗胆碱药作用比较东莨菪碱

用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹山莨菪碱

用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛抗胆碱药作用比较东莨菪碱用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻39二、M1受体阻断药：哌仑西平——抑制胃酸泌，用于治疗消化性溃疡。三、阿托品的合成代用品

合成解痉药:普鲁本辛胃复康合成扩瞳药:后马托品二、M1受体阻断药：40N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药41N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)42N2受体阻断药选择性阻断N-M接头处的Ach对N2-R的作用→神经冲动传导阻断→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药

筒箭毒N2受体阻断药选择性阻断N-M接头处的Ach对N2-R的作用43去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholine机制：

(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松药理作用：与N2-R结合→去极化→松弛骨骼肌(5min)特点：

①肌松作用有2个时相，先有短暂的肌震颤②易产生快速耐受性③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholi44去极化型肌松药用途：短时手术及插管不良反应：HR↓、肌痛、眼压↑、血K+↑过量：呼吸麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强久遗传性疾病：+氟烷→恶性高热

①呼吸肌麻痹②肌梭损伤③高血钾④眼内压升高等。去极化型肌松药用途：45作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。特点：①同类药物之间有相加作用②氨基甙类抗生能加强肌松作用③过量可用新斯的明抢救④有神经节阻断作用药物:筒箭毒碱

临床少用二、非除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ac