化学制药工艺学考试资料

二酸二乙脂的工艺过程。答：不可以，要先把氯乙酸成盐，其方法是氯乙酸跟碳酸钠反应生成氯乙酸钠。55°-60°，缓缓加入饱和碳酸钠溶液，调PH7.2-7.5,70°，保温反应半小时，得30%92-95210min0.4%3-4PH13时，水解结束，加热减压浓缩，喷雾干燥得丙二酸钠。将丙二酸钠，乙醇，三氯乙烯加人搪瓷反应釜，搅拌，预热到45，缓缓加入浓盐酸，温度维持60-6568435°以下，静止分层，将由基层抽到油水分离器，并用10%的碳酸钠溶液调PH8，将油层放入蒸馏釜中先常压蒸馏回120-125°（0.09MP）的馏分，得到丙二酸二乙酯。芦氟沙星制备工艺中，在甲哌化前，加人氟硼酸的作用是什么？答：使C10位上的电子云密度降低，正电性增高，即活化109原子。简述药物合成工艺路线的评价标准。答;①化学合成途径简洁，②所需的原辅材料品种少且易的，③中间体容易提纯，④反应在率最佳，成本最低，经济效益最好。简述追溯求源法，药物分子中哪些键的位置是通常的拆键部位？举例说明。答:从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法。药物分子中，C-N.C-S.C-O位。如抗真菌药物益康唑分子中有C-N.C-O两个拆键部位。化学制药工艺中，涉及到反应条件和影响因素主要包括哪些方面的内容？检验。化学制药工艺中采用绿色生产工艺的方法主要有哪些？化学制药工艺中防止污染的主要措施有哪些？中试放大的研究内容包括哪些方面？甲基苯基)-4，4,，4--1,3-乙酮与对氨磺酰苯肼盐酸盐在乙醇，甲醇和甲基叔丁基醚混合溶剂中酸性溶剂下得产物在生产2,3,4-三氟硝基苯工艺中以下哪种杂质对芦氟沙星的质量有影响答：2,4-二氯氟硝基苯 二氟氯硝基苯药物合成工艺路线的设计方法有？答：①类型反应法②分子对称法③追溯求源法④模拟类推法答：碱性药物合成工艺路线的选择应考虑的问题？在制备答：使水解反应完全。在生产原甲酸三乙酯过程中，当PH9时，应采取的措施？答：此时说明氯仿的用量不足，应补加氯仿继续反应，如PH在5-6有甲酸及甲酸钠生成，使收率降低，此时应适量补加乙醇钠，调PH7.5-8.0答：乙醇既参与反应，又作为溶剂。?答：经验放大法，相似放大法，数学模拟放大法18.腈中的溶解度有明显差别，便于重结晶。请采用甲苯为起始原料设计出合成塞莱克西的工艺路线1程。2.简述制备对甲基乙酮的反应条件及影响因素？将干燥的甲苯和粉状无水AlCl390冰和浓HCl10%NaOH溶液洗涤至碱性再水洗，经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏得对甲基乙酮。2.甲基的Friedel-Crafts乙酰化可发生在对位，也可发生在邻位，由于邻位的位阻效应，Lewis酸的催化能力强于质子酸，常选择AlCl3,BF3,SnCl4等为催化剂最常用的是以二氟-2-（2-羟乙基）答：答：请设计出下列化合物的合成工艺路线，用反应式表示注明主要反应条件，根据工艺流程1.请写出以【乙酰硫基2（S）脯2.23.根据以下化合物结构，请采用追溯求源法和类型反应法推到出该化合物合成工艺中可能用到的主要原料，并请