天然药物识别课件

天然药物化学第一章绪论天然药物化学第一章绪论要点导航1、熟悉天然药物化学学科的性质、研究内容和在本专业中所处的地位。2、了解本学科的发展概况、主要研究方法和研究方向。3、了解天然药物的几个主要生物合成途径。要点导航1、熟悉天然药物化学学科的性质、研究内容和在本专业中第一章绪论第一节概述

一、天然药物化学的研究对象、任务和意义

二、天然药物化学的研究内容、特点和要求

三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势第二节生物、合成途径与生物转化

一、生物多样性、化学结构与活性多样性

二、天然药物化学成分简介

三、主要的生物合成途径第一章绪论第一节概述第一节概述一、天然药物化学的研究对象、任务和意义1.天然药物化学：是运用近代科学技术和方法研究天然药物中化学成分的一门学科2.研究内容：主要指天然药物的化学成分（主要是活性成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、生物合成途径及结构修饰等第一节概述一、天然药物化学的研究对象、任务和意义3.相关学科：

药物化学（MedicinalChemisty）：合成药物、构效关系植物生理学（Phytochemistry）：活性成分的生合成途径中药化学（ChemidtryofTCM）:中药中含有的化学成分4.天然药物：

植物、动物、矿物、微生物等来源的药物第一节概述3.相关学科：第一节概述Morphine

PapaverSomniferumL.

止痛，麻醉Ephedraspp.

平喘、解痉作用第一节概述Morphine

PapaverSomniferumRutin

降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.CocaineProcaine第一节概述Rutin

降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.CamptothecinCamptothecaacuminataDecne.

抗肿瘤Taxol

Taxusspp.

治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌第一节概述CamptothecinTaxol

Taxusspp.第Qinghaosu

ArtemisiaannuaL.

抗恶性疟疾第一节概述Qinghaosu

ArtemisiaannuaL.

第一节概述（一）新药研发（二）以天然化合物为工具药物，阐明药物防病治病的机制（三）仿生合成（四）天然药物化学的研究对其他学科的发展具有推动作用

第一节概述（一）新药研发第一节概述

二、天然药物化学的研究内容、特点和要求

（一）天然药物化学成分的提取分离和结构鉴定

（二）中药材生产的规范化

（三）建立有效的生物活性评价体系

（四）寻找创新药物研究的候选化合物

第一节概述二、天然药物化学的研究内容、特点和要求第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势原始和萌芽阶段（——18世纪末）天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观

231—341，晋，葛洪，《抱卜子》1575，明，李，《医学入门》，没食子酸

1711,清，洪遵，《集验方》，樟脑

1769-1786，舍勒，酒石酸、苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势原始和第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科真正形成阶段（19世纪）特点一：以化学成分的发现和分离为主

1806，阿片——————吗啡（morphine）

1820，金鸡纳树皮———奎宁(quinine)1828,烟草——————烟碱（nicotine）

1885，麻黄——————麻黄碱（ephedrine）吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等特点二：结构鉴定以化学方法为主氧化、还原等降解反应——推导结构碎片合成、全合成————证明结构特点三：生源合成途径、本质的揭示生源前体的识别：萜类———MVA第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科真第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科迅速发展时期（20世纪——）特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化

1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂，

1931，德，KuhnandLederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂，

1940，提出了液液色谱法，如逆流分配

1952，JamesandMartin，提出气液色谱理论

20世纪60年代，高效液相色谱出现特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定

IR：1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪

MS：20世纪，质谱仪NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪

70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪30—60—100—300MHz400—500—600—800—900MHzUV，X-ray，ORD，CD等第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科迅特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化

深度、广度：机体内源活性物质微量、水溶性、不稳定、大分子速度：吗啡————1804-1925

利血平———1952-1956

生物碱：1952前100年，95个

1952-1962，1107个

1962-1972，3443个特点四:生物活性测试普遍开展

单纯的化合物分离————活性跟踪分离小规模测试——高通量筛选HTShighthroungputscreening50万只蚕蛾中分离得到12mg10-10ug/ml显示引诱活性第一节概述特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化50万只蚕蛾中天然药物识别课件天然药物化学第一章绪论天然药物化学第一章绪论要点导航1、熟悉天然药物化学学科的性质、研究内容和在本专业中所处的地位。2、了解本学科的发展概况、主要研究方法和研究方向。3、了解天然药物的几个主要生物合成途径。要点导航1、熟悉天然药物化学学科的性质、研究内容和在本专业中第一章绪论第一节概述

一、天然药物化学的研究对象、任务和意义

二、天然药物化学的研究内容、特点和要求

三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势第二节生物、合成途径与生物转化

一、生物多样性、化学结构与活性多样性

二、天然药物化学成分简介

三、主要的生物合成途径第一章绪论第一节概述第一节概述一、天然药物化学的研究对象、任务和意义1.天然药物化学：是运用近代科学技术和方法研究天然药物中化学成分的一门学科2.研究内容：主要指天然药物的化学成分（主要是活性成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、生物合成途径及结构修饰等第一节概述一、天然药物化学的研究对象、任务和意义3.相关学科：

药物化学（MedicinalChemisty）：合成药物、构效关系植物生理学（Phytochemistry）：活性成分的生合成途径中药化学（ChemidtryofTCM）:中药中含有的化学成分4.天然药物：

植物、动物、矿物、微生物等来源的药物第一节概述3.相关学科：第一节概述Morphine

PapaverSomniferumL.

止痛，麻醉Ephedraspp.

平喘、解痉作用第一节概述Morphine

PapaverSomniferumRutin

降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.CocaineProcaine第一节概述Rutin

降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.CamptothecinCamptothecaacuminataDecne.

抗肿瘤Taxol

Taxusspp.

治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌第一节概述CamptothecinTaxol

Taxusspp.第Qinghaosu

ArtemisiaannuaL.

抗恶性疟疾第一节概述Qinghaosu

ArtemisiaannuaL.

第一节概述（一）新药研发（二）以天然化合物为工具药物，阐明药物防病治病的机制（三）仿生合成（四）天然药物化学的研究对其他学科的发展具有推动作用

第一节概述（一）新药研发第一节概述

二、天然药物化学的研究内容、特点和要求

（一）天然药物化学成分的提取分离和结构鉴定

（二）中药材生产的规范化

（三）建立有效的生物活性评价体系

（四）寻找创新药物研究的候选化合物

第一节概述二、天然药物化学的研究内容、特点和要求第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势原始和萌芽阶段（——18世纪末）天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观

231—341，晋，葛洪，《抱卜子》1575，明，李，《医学入门》，没食子酸

1711,清，洪遵，《集验方》，樟脑

1769-1786，舍勒，酒石酸、苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势原始和第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科真正形成阶段（19世纪）特点一：以化学成分的发现和分离为主

1806，阿片——————吗啡（morphine）

1820，金鸡纳树皮———奎宁(quinine)1828,烟草——————烟碱（nicotine）

1885，麻黄——————麻黄碱（ephedrine）吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等特点二：结构鉴定以化学方法为主氧化、还原等降解反应——推导结构碎片合成、全合成————证明结构特点三：生源合成途径、本质的揭示生源前体的识别：萜类———MVA第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科真第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科迅速发展时期（20世纪——）特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化

1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂，

1931，德，KuhnandLederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂，

1940，提出了液液色谱法，如逆流分配

1952，JamesandMartin，提出气液色谱理论

20世纪60年代，高效液相色谱出现特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定

IR：1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪

MS：20世纪，质谱仪NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪

70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪30—60—100—300MHz400—500—600—800—900MHzUV，X-ray，ORD，CD等第一节概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科迅特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化

深度、广度：机体内源活性物质微量、水溶性、不稳定、大分子速度：吗啡————1804-1925

利血平———1952-1956

生物碱