医学教育网笔记及要点速记-药理课程讲义

第二十八单元胰岛素及口服药可分为：1型，即胰岛素依赖性（IDDM）；2型，即非胰岛素依赖性糖第一节胰岛素 （2）2型：经饮食控制或用口服药未能控制的2型发生各种急性或严重并发症的：酮症酸的治疗立即给予足够的胰岛合并重度、消耗性疾病、高热、妊娠、以及手术的各型。 慢性抵抗性200U第二节口服药胰岛素增敏药能β，显著改善胰岛素抵抗2与磺酰脲类或二甲双胍联合还可改善胰岛β可抑制血小板、炎症反应和内皮细胞的增生，抗动脉粥样硬化。过减少细胞来胰岛β细胞的。α-葡萄糖苷酶抑制药是一类新型口服药，阿卡波糖已用于临床，其在小肠上A1型 A2型题1.，58岁。有史13年，近日并发，呼吸35次/分，心率105次/分，血压160/90mmHg，呼出气体有 味，意识模糊，尿酮呈强阳性，血糖500mg/dL。处治 第二十九单元β第一节一、青霉素G的抗菌作用、临床应用及不良反青霉素G繁殖期低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌。②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、不耐药的奈瑟菌等④少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致的首选药。 赫氏反应：应用青霉素G治疗、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等时，肌内注射青霉素GG+G-G第二节头孢菌素类G+菌，包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌，抗菌作用优于第二、G-菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；②对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定②对多种β-内酰胺酶较稳定G+菌的抗菌作用不如第一、二代，而G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、②对G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定以G-杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌或G+菌的混合。＋＋ G＋菌、G－菌，特别对G－ G

第三十单元大环内酯类第一节红霉素 原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统。第二节G+菌具有较高抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、4—8也用于敏感的G+菌引起的呼吸道、关节、软组织、骨组织和胆道等及败血症、心A2型题B型题答案：1.D第三十一单元氨基苷类第一节氨基苷类抗生素的共性抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细菌细胞70s30sAm-损害表现为眩晕、、、眼球震颤和平衡。耳蜗功能受损可引起耳鸣、减退甚至耳聋。奈替米星、庆大霉素和链霉素则引起毒性。（：替大链）Ca2+Ca2+转运过程，导致肾小管上皮细胞肿胀、坏死。肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至可发生呼吸肌麻痹而窒息。第二节还可局部用于皮肤、粘膜表面和眼、耳、鼻部。2～4G-杆菌的作用弱于庆大霉素。内、皮肤、软组织、等。A1型氨基糖苷类抗生素中，对和肾性最小的 E. 第三十二单元四环素类第一节广谱，直接抑制G+菌、G-菌、支原体、立克次体、衣原体和螺旋体。对革兰阳性菌的立克次体（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等），四环素类是首选药（（（对支原体支原体和非特异性炎等四环素类或大环内酯类是首选药。对衣原体鹦鹉热沙眼和性淋巴肉芽肿等某些螺旋体回归热等）（（（ 永久性棕素沉着（俗称牙齿黄染），牙釉质发育不全，还可抑制婴儿骨骼发育。也可引起光敏反应，反应如头晕、、等。多西环素属长效半合成四环素类，抗菌谱与四环素相同，抗菌活性比四环素2－10（（对支原体（支原体和泌尿生殖系统等），首选多西环素或大环内酯类。对衣原体鹦鹉热沙眼和性淋巴肉芽肿等某些螺旋体回归热等）（（多西环素还可首选用于，布鲁菌病，霍乱，幽门螺杆菌引起的消化性溃疡，肉芽肿鞘杆菌 AB除四环素类共有的不良反应外，米诺环素产生独特的反应，表现为、、第二节氯霉素广谱抗生素，对G+菌、G-均有抑制作用，对G-的抑制作用强于G+菌 链球菌是杀药2～3对其他沙门菌属的全身染也可使用。其他：口服用药时出现、、腹泻等症状。少数患者有过敏反应、视神经炎、视力等。A2型题 B 答案第三十三单元人工合成第一节90年代后期至今，新研制的氟喹诺酮类为第4代，如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星氟喹诺酮类属于广谱杀菌药，对大多数革兰阳性菌和革兰菌有良好抗菌活性。DNA回旋酶是喹诺酮类抗革兰菌的重要靶点。喹诺酮类通过与革兰菌DNA回旋酶结合抑制酶活性，干扰细菌DNA而杀菌。拓扑异构酶IV是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点，在DNA过程中，拓扑异构IVDNA抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体DNA错误，抗菌后效应等。环丙沙星、加替沙星和氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药，用于单纯性奈瑟菌性炎或宫颈炎，但对非特异性炎或宫颈炎疗效差。氟喹诺酮类对敏感菌所致的急慢性炎以及复杂性炎均有较好的效 患肺囊性纤维化的儿童铜绿假单胞菌时，亦可考虑使用氟喹诺酮类。、9%。常在用药剂量过大、有或癫痫病史、与茶碱合用时出现。、我国皮疹较多，剂量较大时可高达28%；也可见血管神经性水肿、皮肤瘙痒等。体外抑菌实验中，环丙沙星对铜绿假单胞菌、流感杆菌、肠球菌、链球菌、但多数厌氧菌对环丙沙星不敏感组织及盆腔等。 第二节磺胺类肠道易吸收类：如磺胺嘧啶和磺胺甲唑（SMZ），用于全身染。肠道难吸收类：如柳氮磺吡啶，用于肠道。对大多数革兰阳性菌和菌有良好的抗菌活性，其中蝶啶、对氨苯甲酸（PABA）二氢蝶酸合酶→二氢蝶酸→二氢叶酸→二氢叶酸还原磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，细菌二氢叶酸合成，从四、不良反应及口服引起 口服易吸收，易透过血脑屏障，SD预防流行性脑脊髓膜炎的首选，国内也首选治磺胺甲唑（SMZ，新诺明）口服很少吸收，在肠道碱性条件下和局部微生物作用下分解成磺胺吡啶5-氨基水第三节（复方新诺明通过双重阻断机制（SMZ抑制二氢蝶酸合酶，而TMP抑制二氢叶酸还原酶），协同阻泌链球菌、流感杆菌及大肠埃希菌引起的上呼吸道或支气管炎，霍乱弧菌引起的霍乱，伤寒沙门菌引起的伤寒，志贺菌属引起的肠道，卡氏肺孢子虫引起的，还具有抗破伤风梭菌、抗和抗阿米巴原虫的作用。A1型D.DNA A2型题 疗 第三十四单元抗真菌及第一节皮肤、毛发、指（趾）甲等，高，性小，治疗药物多、疗效较好。 深部真菌，其率高。目前，临仍缺乏高效且使用安全的抗真菌药，尤其是深部真菌三唑类：氟康唑、伊曲康唑等B 病。唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、真菌属、局部用药治疗皮肤粘膜真菌，疗效优于制霉菌素、、本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱，并已有因肝毒性而致死的、、 ，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。但对深部白色念珠菌不如两性霉素B。60%。主要从肾排泄，t1/225—30h。起的脑膜炎，患者口腔、消化道念珠菌病等。偶见一过性肝功能异常，主要为转氨酶的升高，停药后上述症状可消退。与特非那定和阿司咪唑合用时可发生严重的心律失常（尖端扭心律失常）。第二节抗药：DNA、RNA、DNA与RNA逆转录。应用抑制的抗药的化学疗法；药物，其次对带状疱疹HZV）疗效亦佳。AIDS可使患者症状有明显改善。利巴韦林（唑）具有广谱抗活性，抑制多种RNA、DNA的。对多种DNA和RNA都有抑制作用。抗RNA作用较强，对甲、乙型流感最敏感，对副流感、呼吸道合胞沙粒、副粘液、麻疹、甲型肝炎、乙型脑炎、流行性热、腺等多种也有抑制作用。皮疹、眩晕，头痛和胆红素增加等，停药后可自行。抗的能力具有抗抗肿瘤和双向调节免疫功能也可从重组DNA技术制得素）三种，其中以α干扰素抗能力最强。RNA对本品均敏感，而DNA敏感性较差吞噬而调节免疫功能。各种的治疗1987年被FDA第一个批准为抗HIV药对大多数HIV临床分离株有效有抗反转录作用（抑制RNA反转录酶，作用于HIV早期），可抑制I型人类免疫缺陷（HIV-I）。用于（AIDS）和相关综合征，为治疗AIDS的首选药。对人T细胞I第三十五单元抗结核病，通常把疗效高不良反应较少较易耐受的称为第一线抗结核病药包括异烟，第一节异烟肼 异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物B6，预防不良反应的产生。（二）肝第二节利福平也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感细菌所致。此外，利福平局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及性角膜炎的治疗。可致。此种不良反应在慢性肝病患者、患者、老年患者或者使用异烟肼者，第三节第四节抗结核药物应用原则早期活动灶处于渗出阶段，局部病灶血运丰富，药物浓度高；A1型 答案 答案第三十六单元抗疟药主要用于控制远期复发和的抗疟药 第一节青蒿素能快速杀灭各种红细胞内期疟原虫，48h内疟原虫从血中。第二节主要用于控制远期复发和的抗疟伯氨能杀灭各种疟原虫的配子体，各型疟疾。大剂量（60～240mg／天）时上述症状加重，多数可致高铁血红蛋白血症。少数 第三节或用甲酰四氢叶酸治疗可恢复。乙胺嘧啶过量引起急性，表现为、、发热、发绀、惊厥，甚至。 第三十七单元抗恶性肿第一节三、嵌入DNA，干扰转录过程而RNA合成：柔红霉素等。第二节DNA的氨基、巯基、羟基、羧基等的氢原子DNADNA双链，烷化活性基团与DNA两条链上鸟嘌呤的7位氮结合，形成交叉联结，使碱基配对错码。脱嘌呤作用，使烷化后的鸟嘌呤从DNA上脱落，造成DNA链缺损。使烷化后DNA DNACTX→肝脏微粒体酶系→醛磷酰胺→肿瘤细胞→磷酰胺氮芥→DNA烷