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实用标准文案实用标准文案精彩文档精彩文档川大的药化卷子(考试用)20032004年药学专业20002001级 药物化学程考试试题(120分钟完成)A: 考试用B: 补考用注意:请在答卷上完成,并和试题卷一起交回!试题卷上的回答不被评阅!每张答卷都必须写上班级、姓名和学号年级:---------- 班:---------- 学号: 姓名一、 翻译成中文专业英语(共2题,每题5分,共10分,用中文回答零分)1,翻译成中文:Lipophilicityrepresentstheaffinityofamoleculeoramoietyforalipophilicenvironment.Itiscommonlymeasuredbyitsdistributionbehaviourinabiphasicsystem,eitherliquid-liquid(e.g.,partitioncoefficientinoctan-1-ol/water)orsolid/liquid(retentiononreversed-phasehighperformanceliquidchromatography(RP-HPLC)orthin-layer chromatography (TLC) system).Efficacy describes therelativeintensitywithwhichagonistsvaryintheresponsetheyproduceevenwhentheyoccupythesamenumberofreceptorsandwiththesameaffinity.EfficacyisnotsynonymoustoIntrinsicactivity.Efficacyisthepropertythatenablesdrugstoproduceresponses.Itisconvenienttodifferentiatethepropertiesofdrugsintotwogroups,thosewhichcausethemtoassociatewiththereceptors(affinity)andthosethatproducestimulus(Efficacy).2,Abioisostereisacompoundresultingfromtheexchangeofanatomorofagroupofatomswithanother,broadlysimilar,atomorgroupofatoms.Theobjectiveofabioisostericreplacementistocreateanewcompoundwithsimilarbiologicalpropertiestotheparentcompound.Thebioisostericreplacementmaybephysicochemicallyortopologicallybased用英语解释:Bioprecursorprodrug(45)1,化学治疗药H2受体拮抗剂 2,前药甾类药物3,质子泵抑制剂COX-2 4,抗生素药物靶三、二、 简答题(共3题,每题0分)1,青霉素类药物β受体阻滞剂的作用机制分类和各类药物的结构作用特点是什么?2,简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。3,试一药物为例,叙试述抗肿瘤药代谢药物的设计原理的分类和及作用机制,各。举一典型药物。A(最佳选择题,515有一个最佳答案。下面哪一项不是前药研究的目的提高药物的稳定性 b.改变药物的作用靶点减少毒副作用c.掩蔽药物的不良味道 d.减少毒副作用降低药物成本 e.延长药物的作用时间属于抗代谢药物的是a巯嘌呤环丙沙星 b.喜树碱c.顺铂 d.盐酸可乐定甲氨喋啉 e.米托蒽醌下面叙述中不正确的是A.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一lgP活性。c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。盐酸吗啡的氧化3-烃化产物主要a.双吗啡 b.可待因c.阿朴吗啡 d.苯吗喃 e.美沙5.在环丙沙星前列腺素分子内含有一个a.吡啶环 b.吡喃环c.呋喃环戊环 d.噻吩环 e.嗪苯环头孢氨苄噻肟合成的一个主要原料是6APA b.6ACAc.7ACA d.7APA 烯 e.7ADCA奥美拉唑昂丹斯琼的临床作用是解热镇痛 b.抗癫痫c.降血脂 d.抗肿瘤止吐 抗溃疡这个物质是苯甲酸谷氨酸 b.苯甲醛多巴胺c.邻苯基苯甲酸 组胺酸 d.对硝基苯酸 e.对氨基苯甲酸各种青霉素在化学上的主要区别在于形成不同的盐 b.不同的酰基侧链c.分子的光学活性不一样 d.分子内环的大小不同 e.聚合的程不一样下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治不具抗炎作用伯氨喹阿司匹林 b.氯喹对乙酰氨基酚c.乙胺嘧啶 布洛芬 d.奎尼丁吲哚辛 e.盐酸奎宁双氯芬酸盐酸环丙沙星雷尼替丁最易溶于哪种试剂a 氯仿 b.DMF c.水d.乙醚 e.丙酮盐酸吗啡分子麻黄碱中所含的手性碳原子数应为一个 b.两个 c.三个d.四个 e.五个氯贝丁酯咖啡因的特征定性反应是异羟肟酸铁盐反应 b.使KMnO4褪色c.紫脲酸胺反应 d.硫酸甲醇反应 e.重化偶合反应普萘洛尔的结构特点为那一个药物使用的前药氨基糖苷 西咪替丁 b.异喹啉布洛芬c.环丙酰脲氨苄西林 d.奥美拉唑芳醚 e.双2-氯乙基胺利多卡因药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质水杨酸 b. 苯酚 c.水杨酸苯酯d.乙酰苯酯 e.乙酰水杨酸苯酯五、B型选择题(配比选择题,10题,每题0.5分,共105分)每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。[16-20]a.抑制二氢叶酸还原酶 b.抑制二氢叶酸合成酶c.抑制DNA回旋酶 d.抑制蛋白质合成e.抑制DNA16、磺胺甲噁唑 17、甲氧苄啶18、环磷酰胺 19、氯霉素20、环丙沙星下列抗高血压药物的作用类型分别是a.刺激中枢α-肾上腺素受体 b.作用于交感神经c.减少血容量 d.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系e.肾上腺α1受体阻滞剂卡托普利可乐定哌唑嗪利舍平[21-25]a.a.顺铂 b.环磷酰胺c.已烯雌酚 肾上腺素 d.磺胺甲基异恶e.氯霉素β-氯乙基取代具芳伯氨结构β23.具苯酚结构金属络合物化学命名时,母体是具丙二醇结构五、C型选择题(比较选择题,10题,每题0.5分,共5分)每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选,但每题仅一个正确答案。[26-30]a.卡托普利 b.硝苯地平氯沙坦c.两者都是 d.两者都不是白色或微黄色油状液体 27.黄色结晶性粉末受体拮抗剂遇光极不稳定降血脂药 30.酶抑[31-35]a、青霉素 b.四环素c、两者均是 d.两者均不是31、为蒽醌类抗生素 32、为天然抗生素33、为半合成抗生素 34、分子中含有糖的结构35、抑制细菌蛋白质的合成a.磺胺甲基异恶唑 b.甲氧苄啶c.a和b都是 d.a和b都不是31.不应单独使用 32.是复方新诺明的主要成份33.具磺胺结构 34.杂环上含氧可用于抗真菌六、X(多项选择题,1511522苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是亲脂部份 b.亲水部分c.中间连接部分 d.6元杂芳环环部e.凸起刚性部分以下哪些说法是正确的a.弱酸性药物在胃中容易被吸收 b.弱碱性药物在肠道中容易被吸收c.离子状态的药物容易透过生物膜 d.口服药物的吸收情况与解离度关e.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关决定药效的主要因素是a.能被吸收、代谢 b.以一定的浓度到达作用部c.药物和受体结合成复合体d.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化e.不受其它药物干扰影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ApKa B.脂溶性C.5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因a.pKa b.脂溶性c.5-取代基 d.5-取代基碳数目超过10e.直链酰脲关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的a.通常用化学方法制备 b.通常用发酵方法制备c.分子中含有两个手性碳原子 d.分子中含有三个手性碳子易水解失活e.对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用杀灭作用属于苯并二氮杂卓的药物有阿普唑仑 b.奥沙西泮 c.西泮d.扑米酮 e.舒必利抗生素的药物有甘氨酸 b.多巴胺 c.谷胱甘肽d.硫酸酯 e.葡葡糖a.氨苄青霉素 b.氯霉素 c.土霉素d.盐酸米诺环素 e.强力霉素氧化 b.重氮化 还原d.氨解 e.缩合降血脂药物的作用类型有苯氧乙酸类 b.烟酸类 c.状腺素类d.阴离子交换树脂 e.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂下列叙述正确的是A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子 B.原药可用做先导化合物C.前药是药物合成前体 D.孪药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的a.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯b.本品分子中有一叔胺氮原子c.分子中有酯键,易被水解d.本品具有Vitali反应e.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色.模型先导化合物的发掘方法有意外获得 b.由天然产物中获得c.在生命基础过程研究中发现 d.在药物代谢中发现e.由受体模式推测.表示药物在体内的作用靶点有机相中的溶解度,可用亲水性受体 b.亲脂性酶c.疏水性核酸 d.疏脂性离子e.酸碱性染色体根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类a.镇痛药 b.降糖药c.H2-受体拮抗剂 d.利尿e.抗癌药氟哌啶醇的主要结构片段有a.对氯苯基 b.对氟苯甲酰基c.对羟基哌啶 d.丁酰苯e.哌嗪下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联a.加热熔融 b.酸性c.重氮化偶合反应 d与NN-二甲胺苯甲醛缩e.可乙酰化成结晶下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂a.氨苄西林 b.克拉维酸c.噻替哌 d.舒巴坦e.阿卡米星青霉素雌激素结构改造的目的是希望得到耐酶口服青霉素 b.广谱长效青霉素c.价廉的青霉素高效 无交叉过敏的青霉素弱e.口服青霉素具选择性成绩(由评卷人填写)一 二 三 四 五 六 七 总分满分 10 20 30 15 5 5 15 100得分年级: 班: 学号: 姓名: 考试时间:-20032004--年67--月-245-日 考试地点:----楼 室药物化学选择题答卷请考生用铅笔在所选答案上涂黑!(例:如n题答案为d,即为nabc●e)四.A1abcde2abcde3abcde4abcde5abcde6abcde7abcde8abcde9abcde10abcde11abcde12abcde13abcde14abcde15abcde五.B16abcde17abcde18abcde19abcde20abcde21abcde22abcde23abcde24abcde25abcde六.C26abcde27abcde28abcde29abcde30abcde31abcde32abcde33abcde34abcde35abcde七.X36abcde37abcde38abcde39abcde40abcde41abcde42abcde43abcde44abcde45abcde46abcde47abcde48abcde49abcde50abcde2001级药物化学期末考试的参考答案2004年7月一、 翻译成中文1.亲脂性表示分子或分子片断在亲脂环境中的亲合力,通常用其在双相系统,即在液液系统中(用正辛/水中的分配系数,或在/液系统(用反相高效液相层析或薄层层析系统的保留时间)的分配情况来测量。2.生物电子等排体是把一个化合物中的原子或原子团用另一个多种性质相似的原子或原子团替换而产生的化合物生物电子等排替代的目标是产生具有与原化合物相似的新化合物,生物电子等排的替换可以物理化学或拓扑学(空间结构为基础。二、 名词解释化学治疗药(cs:化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明(Salvisan)括治疗其它一些疾病,如糖尿病化学治疗药等。前药g:简称前药。如是贝诺酯在体内水解成阿斯匹林起抗炎作用,贝诺酯即为阿斯匹林的前药。质子泵抑制剂-ATP/K-ATPH/KH药物靶点H2三、 简答题1. β-受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么?答:根据已经应用的各种结构的β-

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