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文档简介

药物代谢与药物活性

案例氧氟沙星和氨茶碱药物相互作用导致药物中毒的事件

[案例]据某地晚报报导：一老年男性患者因患呼吸道疾病到一诊所就诊，医生给患者开了氧氟沙星和氨茶碱输液，输液半小时后，患者大汗淋漓、哮喘加重，2小时后病情加重，口鼻出血，经抢救无效死亡。请从药物代谢的角度分析产生这一后果的原因。

[解析]

大部分的氨茶碱（90%）在肝脏经细胞色素P450（CYP）代谢，变为1-甲基化尿酸、3-甲基黄嘌呤和1，3-二甲基尿酸从尿中排泄。氨茶碱的代谢主要有CYP1A2参与，而氟喹诺酮类抗生素特异性地抑制CYP1A2。因此，氨茶碱和喹诺酮类抗生素合并使用时，氨茶碱的代谢被抑制，血药浓度升高，容易引起不良反应（消化道症状、心律不齐、痉挛等）。

[解析]

氨茶碱说明书描述：“某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。”左氧氟沙星说明书描述：“喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶

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