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文档简介
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素一、β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素药用为人工合成品与AD不同之处:氨基上的甲基被异丙基取代异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline,isoproterenol)在去甲肾上腺素氨基上的氢为异丙基取代。是人工合成品。
异丙肾上腺素
【体内过程】口服在肠粘膜与硫酸结合而失效;舌下给药可从粘膜下舌下静脉丛迅速吸收发挥作用。气雾吸入给药,吸收较快。主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活,MAO对其作用弱。本药作用时间虽较肾上腺素长。【药理作用与机制】β受体激动药对β1、β2受体激动作用强,对a受体几无作用。
1.心脏具有典型的β1受体激动作用表现为正性肌力作用、正性频率作用和传导加速等可使心排出量增加,收缩期和舒张期缩短。与AD比较,异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强对心脏正位起搏点有显著兴奋作用,较少引起心律失常2.血管和血压
可激动β2受体而舒张血管,主要是舒张骨骼肌血管,对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱,扩张冠状动脉,增加冠脉流量(大剂量除外)由于心脏兴奋和血管舒张,故收缩压升高而舒张压下降,脉压增大。剂量过大,回心血量减少,收缩压、舒张压下降3.平滑肌本药激动平滑肌的β2受体,特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。抑制过敏介质释放但不能收缩支气管粘膜血管,不能消除水肿,与肾上腺素不同。久用可产生耐受性,与受体减少有关。4.其他异丙肾上腺素促进糖原分解及游离脂肪酸的释放,组织耗氧量增加,升血糖作用较肾上腺素弱不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用微弱。过量时引起呕吐、激动、不安等。【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作舌下或气雾给药。(耐受性)
2.房室传导阻滞
治疗2、3度房室传导阻滞,舌下或静脉滴注给药。
3.心搏骤停心室内注射
4.休克目前临床已少用。(对内脏作用弱,增加心肌耗氧)【不良反应与注意事项】常见不良反应有心悸、头
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