ATL科内会讲稿2(氨基葡萄糖的盐酸盐硫酸盐争议)总结

氨基葡萄糖的硫酸盐酸争议氨基葡萄糖氨基葡萄糖是一种自然的氨基单糖（C6H13NO5）又称葡萄糖胺、葡糖胺或氨基葡糖，是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物1876年德国外科医师兼药剂学家格奥尔格·莱德豪斯（GeorgLedderhose）第一个从甲壳素的水解产物中分别出氨基葡萄糖，但是直到1939年诺贝尔化学奖得主沃尔特·霍沃思才确定氨基葡萄糖的立体结构自然的D-氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在，它是全部氨基糖的生化前体2

内源氨基葡萄糖在体内的代谢

氨基葡萄糖-6-磷酸GlucNAc-6-pUDP-N-乙酰化氨基葡萄糖细胞外细胞内自然的氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在果糖-6-磷酸葡萄糖-6-磷酸GFATGNPDA葡萄糖+糖醛酸硫酸软骨素硫酸角质素透亮质酸蛋白多糖关节软骨和滑液的主要成分3目前市场上氨基葡萄糖主要分为氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐两种。

通用名：盐酸氨基葡萄糖胶囊分子式：C6H14O5NCL分子量：215.63纯度：99%每日建议剂量：1500mg日治疗费用：最低4元左右疗程：6周为一疗程或依据须要延长，每年重复治疗2-3次通用名：硫酸氨基葡萄糖胶囊分子式：C12H28N2O14S·2NaCl分子量：573.30纯度：80%每日建议剂量：2000mg日治疗费用：24元左右疗程：连续用药6周，必要时可间隔2个月可重复运用4

外源氨基葡萄糖在体内的代谢

氨基葡萄糖-6-磷酸GlucNAc-6-p蛋白多糖UDP-N-乙酰化氨基葡萄糖透亮质酸细胞外细胞内氨基葡萄糖外源氨基葡萄糖己糖激酶主动转运自然的氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在氨基葡萄糖在体内的代谢5氨基葡萄糖胃酸游离氨基葡萄糖吸取入血峰值口服脱掉酸根90%小肠8小时服药后1-8小时可测出氨基葡萄糖分布在肾脏、肝、关节软骨，10%经尿液，11.3%经粪便排出，10%保留在组织中，其余转化成二氧化碳呼出外源氨基葡萄糖药代动力学无论是硫酸还是盐酸氨基葡萄糖，在体内均必解离为氨基葡萄糖形式才能被吸取以发挥生物学效应CHINAPHARMACOPOEIACOMMITTEE.ClinicalGuidetotheChinesePharmacopeia(Vol.Ⅱ)(临床用药须知1Vol.Ⅱ)[S].Beijing:PublishingCompanyofPublicHealth,2005:726-727.6氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐均在胃部解离后，以氨基葡萄糖游离体的形式在小肠吸取，吸取率90%7硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖等效性探讨氨基葡萄糖对骨关节炎的治疗作用主要与已与载体分解了的，可吸取的氨基葡萄糖剂量有关，而与酸根载体处于结合状态的氨基葡萄糖不能被吸取，无法被生物利用。因此，无论何种形式的氨基葡萄糖，只要能在体内与载体分解，并能被机体吸取，其生物学作用是相似的氨基葡萄糖主要有硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖，两种氨基葡萄糖含量有所差异，但生物学作用相像8盐酸氨基葡萄糖治疗骨性关节炎有效性与平安性评价

(多中心、随机、阳性药物平行比照方法探讨)总体有效性探讨组：69例奥泰灵胶囊1粒/次，每日2次比照组：71例硫酸氨基葡萄糖胶囊2粒/次，每日3次张伟滨《盐酸氨基葡萄糖治疗骨性关节炎有效性与平安性评价》中华外科杂志2007年7月第45卷第14期氨基葡萄糖的临床探讨296周综合疗效评价10结论1

盐酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的疗效和安全性与硫酸氨基葡萄糖相似2盐酸氨基葡萄糖是一种治疗骨关节炎安全、有效的药物11氨基葡萄糖探讨新进展盐酸氨基葡萄糖通过抑制COX-2的N-糖基化削减非甾体抗炎药（NSAID）用药的效应：挽救NSAID对胃部的损伤12探讨对象：经II型胶原注射后诱导产生关节炎的小鼠试验分组：A:盐酸氨基葡萄糖B:吲哚美辛C:氨基葡萄糖和吲哚美辛联合运用13

1、对COX-2表达的影响

结论：1、50μM吲哚美辛可降低IEC-6细胞中TNF-α诱导的COX-2表达，降低幅度达50％。然而，25μM吲哚美辛并不能有效降低TNF-α诱导COX-2的表达，但同时运用5mM的盐酸氨基葡萄糖和25μM的吲哚美辛却能有效地削减了TNF-α诱导产生的COX-2的表达2、Western印迹结果表明，单独运用盐酸氨基葡萄糖或联合运用25μM吲哚美辛均能有效削减COX-2的表达，同时降低COX-2分子量至66kDa14

2、对炎症的影响

结论：盐酸氨基葡萄糖可以降低多种炎性因子的表达。15

3、盐酸氨基葡萄糖在体内动物模型中的NSAID节约效应

Group1:未诱导组Group2:诱导空白组Group3:诱导10毫克/千克吲哚美辛组Group4:诱导2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖联合组结论：10毫克/千克吲哚美辛对比2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖联合给药而产生类似抗关节炎疗效，但2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖的联合给药后却能明显削减胃粘膜细胞凋亡，盐酸氨基葡萄糖的NSAID节约效应是造成较小的胃损伤的缘由。16结论在本探讨中，探讨者证明白盐酸氨基葡萄糖可削减NSAID用量的效应。假如可以将探讨者的探讨转化为临床应用，通过与盐酸氨基葡萄糖的联合运用，可降低四分之一或三分之一的NSAID运用量。胃肠道和心血管并发症限制了非甾体类抗炎药（NSAID）处方的运用。GS-HCl通过抑制COX-2的N-糖基化而造成COX-2的不稳定为削减NSAID的用量供应了可能性.17奥泰灵-氨基葡萄糖的最佳选择18

奥泰灵的用法用量通用名称：盐酸氨基葡萄糖胶囊适应症：用于