本M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药（І）

－M胆碱受体阻断药第八章Mcholinoceptorblockingdrugs(MUSCARINICANTAGONIST)M胆碱受体阻断药主要包括阿托品类生物碱

阿托品(atropine)

东莨菪碱(scopolamine)

山莨菪碱(anisodamine)阿托品合成代用品合成扩瞳药:后马托品等合成解痉药:异丙托溴铵等抗消化性溃疡药:哌仑西平等

第一节阿托品和阿托品类生物碱紫花曼佗罗小说中的蒙汗药，医学里的麻醉剂——曼陀罗【Sourceandchemistry】:alkaloid

生物碱颠

茄AtropineOintment软膏阿托品1.治疗量：竞争性阻断M受体（对各种M受体亚型选择性较低）2.大剂量：竞争性阻断N1受体3.作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同。【作用机制】

阿托品作用与剂量关系剂量作用0.5mg轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少1.0mg口干、口渴、心率加快、有时心率可先减慢、轻度扩瞳2.0mg心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节麻痹5.0mg上述症状加重、说话和吞咽困难、不安、疲劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10mg上述症状加重、脉细速、瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤涨红、热、干和猩红、运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷1.腺体【药理作用】唾液腺、汗腺(0.5mg)泪腺及呼吸道腺体胃酸分泌>>对胃酸浓度的影响？“atropinefever”canbeinducedininfants(temperaturemayreach43C)儿童“阿托品热”

Lacrimalglands→xerophthalmia干眼症泪腺2.眼扩瞳(mydriasis)眼内压升高调节麻痹2.平滑肌胃肠平滑肌尿道与膀胱逼尿肌胆管、支气管平滑肌子宫平滑肌>>>4.心脏心率治疗量（0.4～0.6mg）

阻断突触前膜M1受体

心率

较大剂量（1－2mg）

阻断窦房结的M2受体解除迷走神经对心脏的抑制程度取决于迷走神经张力的高低

(1)心率老青幼ACh(2)房室传导:加快房室传导5.血管与血压机制未明：

A.抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？

B.直接扩张血管？治疗量对血管与血压无明显影响大剂量皮肤血管扩张解除小血管痉挛(>5mg)6.中枢神经系统0.5~1mg1~2mg5mg>10mg弱迷走N（＋）轻度兴奋延髓、大脑中枢兴奋增强中枢中毒中枢由兴奋转为抑制循环与呼吸衰竭【临床应用】1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好较差胆绞痛、肾绞痛：合用阿片类镇痛药2.制止腺体分泌全身麻醉前给药严重的盗汗及流涎症3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光、检查眼底正常眼底4.缓慢型心律失常5.抗休克－－感染性休克；改善微循环6.解救有机磷酸酯类中毒【不良反应及中毒】视力模糊意识混乱散瞳便秘尿潴留【中毒解救】①洗胃、导泻等②外周症状：注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,③中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类④人工呼吸、降温等【禁忌证】青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻者禁用山莨菪碱（anisodamine）

来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为

654-2。【药理作用及应用】1.抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1/20~1/102.中枢兴奋作用弱3.选择性解除血管痉挛4.选择性解除平滑肌痉挛感染性休克内脏平滑肌绞痛东莨菪碱（scopolamine）

特点：1.中枢抑制作用较强3.抑制腺体分泌作用>阿托品5.对心血管作用弱4.扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱6.具中枢抗胆碱作用2.外周作用与阿托品相似用途：1.麻醉前给药：优于阿托品抑制腺体分泌中枢抑制2.抗晕动病：预防给药效果好和苯海拉明合用增效3.妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：中枢抗胆碱第二节阿托品的合成代用品

一、扩瞳药:

后马托品,托吡卡胺

扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.

适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童

需用阿托品。二.合成解痉药

季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)

对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.

叔胺类:胃复康

作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用.

两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛。

曼陀罗又名枫茄花、狗核桃、万桃花、洋金花、野麻子、醉心花、闹羊花等，为茄科野生直立木质草本植物。它还分为大花（白花）曼陀罗、红花曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松驰，汗腺分泌受抑制，所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；