子宫平滑肌收缩药与舒张药

子宫平滑肌收缩药与舒张药1第一页，共二十四页，2022年，8月28日2第二页，共二十四页，2022年，8月28日第一节子宫平滑肌收缩（兴奋）药是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，其作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。

小剂量：节律性收缩－－催产、引产大剂量：强直性收缩－－产后止血、产后子宫复原

3第三页，共二十四页，2022年，8月28日垂体后叶素类：缩宫素麦角生物碱：麦角新碱前列腺素：地诺前列酮药物种类4第四页，共二十四页，2022年，8月28日一、垂体后叶素类抗利尿激素（加压素）缩宫素5第五页，共二十四页，2022年，8月28日缩宫素（oxytocin，催产素）【来源】生理：神经垂体分泌垂体后叶素：缩宫素、加压素药用：人工合成

从牛、猪垂体后叶提取6第六页，共二十四页，2022年，8月28日【体内过程】口服无效：易被胰蛋白酶破坏能经鼻腔及口腔粘膜吸收肌内注射吸收良好，3～5min内起效，维持

20～30min静注起效快，短暂，需静滴维持疗效可透过胎盘经肝代谢、经肾排泄可冷藏，不可冷冻7第七页，共二十四页，2022年，8月28日【药理作用和临床应用】一、兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌，增加其收缩幅度、张力和频率，作用快而短暂。作用机制1）缩宫素+受体→↑胞质中Ca2+→收缩↑2）作用于子宫蜕膜受体→促进PGF2α及其代谢物PGFM的合成和释放→兴奋宫体平滑肌，松弛宫颈平滑肌其作用强度和性质受以下因素影响：8第八页，共二十四页，2022年，8月28日1）与给药剂量有关：小剂量（2～5U）：节律性收缩宫体、宫底－－收缩宫颈－－松弛

——有利于胎儿娩出大剂量（5～10U）：强直性收缩

——分娩时不利，产后止血或子宫复原9第九页，共二十四页，2022年，8月28日2）与子宫的生理状态和性激素水平有关：

未孕子宫－－弱

妊娠子宫－－强妊娠初期-----弱妊娠末期-----强

雌激素－－①促进缩宫素受体上调②提高子宫对其敏感性孕激素－－与雌激素相反

10第十页，共二十四页，2022年，8月28日【临床应用】

1.催产和引产：小剂量

催产－－胎位正常、头盆相称、无产道障碍的宫缩乏力而致难产者

引产－－死胎、过期妊娠、需提前终止妊娠者

2.产后止血或子宫复原：大剂量合用麦角生物碱制剂11第十一页，共二十四页，2022年，8月28日二、促进排乳：使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩

【临床应用】催乳三、其他：大剂量（1）血压下降：直接松弛血管平滑肌（2）抗利尿作用12第十二页，共二十四页，2022年，8月28日【不良反应】1.过量或滴注过快：胎儿窒息或子宫破裂注意：（1）严格掌握剂量，密切监测产妇和胎儿（2）严格掌握适应症：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次以上妊娠史及有剖宫产史患者禁用2.输液过多或过快：水潴留、低血钠体征3.过敏反应：生物制剂13第十三页，共二十四页，2022年，8月28日二、麦角生物碱类1．氨基麦角碱类：麦角新碱易溶于水兴奋子宫作用强、迅速而短暂2．氨基酸麦角碱类：麦角胺、麦角毒难溶于水对血管作用显著起效慢，但维持久14第十四页，共二十四页，2022年，8月28日1.兴奋子宫：麦角新碱与子宫的功能状态有关：妊娠子宫>未孕子宫

临产、新产后作用最强作用较强而持久，剂量稍大即引起强直性收缩对宫体与宫颈的作用无明显差别

禁用于催产、引产2.收缩血管：

麦角胺+咖啡因，治疗偏头痛【药理作用】产后止血、产后子宫复原15第十五页，共二十四页，2022年，8月28日恶心、呕吐血压升高以上不良反应，静注不稀释或注射速度过快时多见，尤其是子痫、高血压患者。动脉硬化剂冠心病患者禁用。【不良反应】16第十六页，共二十四页，2022年，8月28日三、前列腺素类（PGs）1.地诺前列酮（PGE2）2.地诺前列素（PGF2α）3.硫前列酮4.卡前列素17第十七页，共二十四页，2022年，8月28日地诺前列酮（dinoprostone，PGE2）1.兴奋子宫平滑肌：对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用：

►分娩前最敏感

►对早、中期作用>缩宫素对子宫的兴奋作用同生理性的阵缩：

►子宫平滑肌节律性收缩►宫颈松弛【药理作用】18第十八页，共二十四页，2022年，8月28日【临床应用】1.催产2.引产3.诱发流产：尤其是中期妊娠流产4.产后止血19第十九页，共二十四页，2022年，8月28日药物流产药物流产又称药流，是指用息隐(米非司酮片)加前列腺素口服或注射终止早期妊娠。前者使子宫蜕膜变性坏死、宫颈软化，后者使子宫收缩，促使胚胎排出。药流是近20年来的最新发展。近年来已广泛应用于临床，适用于终止7周以内的妊娠。药流不是常规的避孕方法，而仅仅是作为避孕失败发生意外妊娠后的一种补救措施。而且必须在有条件的医院，在医生监护和指导下进行，切忌孕妇擅自在家中服药流产，否则后果不堪设想。

20第二十页，共二十四页，2022年，8月28日2.抗早孕：（1）促进黄体萎缩和溶解血中黄体酮子宫内膜脱落月经（2）促进强烈宫缩，妨碍受精卵着床21第二十一页，共二十四页，2022年，8月28日【不良反应】1.胃肠道反应2.过量：子宫破裂禁忌症：同缩宫素22第二十二页，共二十四页，2022年，8月28日第二节子宫平滑肌舒张药使子宫平滑肌收缩力减弱和收缩节律减慢。用于防治早产和痛经。常用药物有：β2受体激动药、硫酸镁23第二十三页