药理学12中枢神经系统药理概述

药理学

Pharmacology

[中枢神经系统药理学]

2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）联系方式Tel:86185232G实验楼309室Email:spma@章节名称起始页学时方式12中枢神经系统药理学概论970.5授课13全身麻醉药1071.0自学14局部麻醉药1121.0自学15镇静催眠药1170.5授课16抗癫痫药和抗惊厥药1221.0授课17治疗中枢神经系统退行性疾病药1302.0授课18抗精神失常药1412.0授课19镇痛药1552.0授课20解热镇痛抗炎药1671.5授课22*抗心律失常药1902.5授课2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第十二～二十章中枢神经系统药理学[特点]1、以“病”或“症”为主线；2、药动学、药理作用/作用机制、临床应用、不良反应四大模块；3、同病（症）异治，药物众多。[学习方法]1、掌握共性、关注个药；2、灵活应用基础知识；3、死记硬背与融会贯通。

第十二～二十章中枢神经系统药理学

神经内分泌系统调节人体生命活动过程，其中中枢神经系统（CNS）起主导和协调作用。CNS的结构和功能复杂。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节，从而改变人体的生理功能。第十二章中枢神经系统药理学概论

(p.97)2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）一、神经元（nervecell）

1.结构:胞体、树突、轴索2.功能:（1）感受刺激，并将信息传入中枢（2）中枢分析、综合（3）传出，产生效应（4）有些分泌激素(神经分泌)。3.分类：传入、中间、传出神经元第十二章中枢神经系统药理学概论

(p.107)2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）二、神经胶质细胞(neuroglial)

1.分类：星状胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室管膜细胞。2.功能：支持、营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。还参与修复与神经再生的调节。（因其与一些神经精神疾病的发生发展密切相关，已经成为研发神经精神系统疾病药物的重要靶标）。

第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）

三、神经环路

不同的神经元组成各种神经环路，进行信息传递作用的部位是突触。

1、辐散式感觉传入途径多见。

2、聚合式运动传出途径多见。

3、链锁状与环状联系空间和时间上扩大兴奋。有反馈功能、后放。

2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）四、突触与信息传递

突触：神经元间相互接触并传递信息的部位。(一）经典突触（化学性突触）：一个神经元的轴突末梢与其它神经元的胞体或突起接触并传递信息的部位。（二）突触的基本构造1．突触前组分2．突触后组分3．突触间隙（三）突触传递的过程，包括神经递质的合成、贮存、释放、消除、再摄取等第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）四、突触与信息传递

第十二章中枢神经系统药理学概论

2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）（一）中枢神经递质1．神经递质(neurotransmitter)（1）定义：神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质。神经递质传递信息快、作用强、选择性高。（2）递质的鉴定标准由突触前神经元合成；储存于突触小泡内；由前膜释放，与后膜受体结合发挥作用；存在失活或消除的方式；有拟似剂和阻断剂。

第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第

2．神经调质（neuromodulator）：对递质的效应起调制作用（增强或削弱）的一类化学物质。如NO、AA等。作用开始慢而持久，但范围较广。

3．神经激素(neurohormone)：神经肽类。释放后进入血入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用。

第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）（二）受体1．定义：细胞膜上或细胞内能与某些化学物质特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。2．受体激动剂：能与受体特异性结合并产生特定生物效应的化学物质。3．受体拮抗剂：能与受体特异性结合，占据受体，使激动剂不能与受体结合。

第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）54．受体与配体结合的特性:(1)特异性（2）饱和性(3)可逆性5.受体的作用机制（1）通道型受体(化学门控通道或亲离子型受体)（2）G-蛋白耦联受体（促代谢型受体）。多数受体属于这一家族。第十二章中枢神经系统药理学概论2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第二节中枢神经递质及其受体一、乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）

[分布]脑内的胆碱能神经元分布类型（通路）：1、局部分布的中间神经元。参与局部神经回路的组成。如在纹状体、嗅结节、隔核、伏隔核等神经核团。2、胆碱能投射神经元。组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能桥脑-中脑-被盖复合体。

[受体]绝大多数脑内胆碱受体是M-受体（M1-5，G-蛋白耦联受体），N-受体（配体门控受体离子通道）仅占不到10%。[功能]主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。（相关疾病）

2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）

二、氨基酸类递质及其受体：（1）γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric

acid,GABA）抑制性氨基酸

[分布]在大脑、海马和小脑皮层含量较高，纹状体-黑质的纤维释放

[受体]GABAA、GABAB、GABAC受体

[功能]产生镇静、抗焦虑、抗惊厥等作用，也参与疼痛的调制，神经内分泌和垂体激素分泌和摄食行为的调节。（相关疾病）第二节中枢神经递质及其受体2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）（2）谷氨酸(glutamate,Glu)：兴奋性氨基酸

[分布]

极为广泛（大脑皮层和脊髓背角含量高）。初级感觉传入粗纤维和大脑皮层内的兴奋性递质，参与突触的可塑性活动（脑内50%以上）。

[受体]①配体门控离子通道受体：NMDA受体（N-甲基-D-天冬氨酸）、AMPA受体（α-氨基羧甲基噁唑丙酸）、KA受体（海人藻酸）。②亲代谢型受体

[功能]

参与快速的兴奋性突触传导，在学习、记忆、神经元的可塑性、神经系统发育及某些脑部疾病等发挥重要作用。第二节中枢神经递质及其受体2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第二节中枢神经递质及其受体三、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）：[分布]相对集中在脑桥及延髓，从蓝斑核向前脑方向发出3束投射纤维[受体]

α1受体、α2受体、β受体。[功能]参与觉醒、情感、痛觉调制、学习和记忆、心血管调节和药物依赖等。2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）四、多巴胺(dopamine,DA)[分布]黑质－纹状体通路中脑－边缘系统通路中脑－皮质系统通路结节－漏斗通路[受体]分为D1--D5[功能]运动控制、情感思维和神经内分泌等。第二节中枢神经递质及其受体2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第二节中枢神经递质及其受体五、5-羟色胺（5-Hydroxytryptamine,5-HT）：

[分布]

脑桥、延脑中线旁的中缝核群

[受体]5-HT1-7受体

[功能]参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感和下丘脑-垂体的神经内分泌等活动的调节。2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）第二节中枢神经递质及其受体六、组胺（histamine）：[分布]下丘脑结节乳头核和中脑的网状结构，发出上、下行纤维。[受体]

H1、H2、H3受体[功能]不明。推测脑内组胺参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节活动。2023年2月1日中枢神经系统药理学（一）5七、神经肽（neuropeptides）(1)阿片肽：包括β－内啡肽、脑啡肽、强啡肽。受体：μ、κ和δ三种(2)脑－肠肽：P物质（痛觉初级传入末梢）