阿司匹林的用法、药理作用、不良反应、注意事项等

阿司匹林肠溶片药理毒理

【药理毒性】

阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的H相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原.凝血酶.抗原-抗体复合物.某些细菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）的合成，而PGI2也TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。【药理毒性】

阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的H相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原.凝血酶.抗原-抗体复合物.某些细菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）的合成，而PGI2也TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由于这些酶不可再合成，所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热，如感冒和流感，可降低体温和解除关节肌肉疼痛。用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。药代动力学

阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。适应症及用法用量--口服，肠溶片应饭前用适量水服用降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险首剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收，以后每天100-200mg.预防心肌梗死复发：每天100-300mg中风的二级预防每天100-300mg降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险每天100-300mg降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险每天100-300mg动脉外科手术或介入手术后每天100-300mg预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞每天100-200mg降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险每天100mg副作用及不良反应1.上下胃肠道不适，如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。2.增加出血的风险。已观察到的出血情况包括手术期间出血，血肿，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙龈出血。罕见出血：胃肠道出血、脑出血。3.严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。4.肾损伤和急性肾衰竭。5.过敏反应，包括哮喘症状，轻度至中度的皮肤反应。6.呼吸道、胃肠道和心血管系统，包括皮疹，荨麻疹，水肿，瘙痒症，心血管-呼吸系统不适，极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。7.极罕见一过性肝损害伴转氨酶升高，药物过量时曾报道头晕和耳鸣。禁忌

以下情况禁用阿司匹林肠溶片：-对阿司匹林或其他水杨酸盐，或药品的其他成分过敏；-急性胃肠道溃疡-出血体质-严重的心、肝、肾功能衰竭-与氨甲喋呤（剂量为15mg/周或更多）合用-妊娠的最后三个月如何降低阿司匹林副作用及不良反应？1.选用肠溶制剂或缓释片A.普通阿司匹林片口服后，被胃和十二指肠（pH值2-3）快速吸收，并在15-20分钟内达到最大的血药浓度；B.肠溶片只能在碱性肠液（pH值6-7）中释放，并缓慢吸收，使达到最大浓度的时间延迟到60分钟以上，可以减轻六成以上患者的胃和十二指肠刺激症状。C.阿司匹林缓释片因为在肠道内缓慢释放，作用持久，胃肠刺激症状相对较少。2.必要时加服保护剂有溃疡出血史的高危患者，或服用阿司匹林后出现了胃肠道不适的症状，但病情仍需要服用阿司匹林，此时可以同时服用一些保护胃黏膜和抑制胃酸分泌的药物。比如将阿司匹林与胃黏膜保护剂（如奥美拉唑）及H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用，可明显减轻胃肠刺激症状以及出血等副作用，并且不影响疗效。药物相互作用禁用：氨甲喋呤（剂量为15mg/周或更多）；慎用：氨甲喋呤（剂量小于15mg/周）布洛芬抗凝血药，如香豆素衍生物、肝素高剂量的含其他水杨酸盐的其他非甾体抗炎药促尿酸排泄的抗痛风药，如丙磺舒、苯磺唑酮地高辛抗糖尿病药，如胰岛素、磺酰脲类利尿药与高剂量的阿司匹林合用糖皮质激素，除氢化可的松血管紧张素转化酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用丙戊酸乙醇注意事项对于肾功能或心血管循环受损患者，乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者，乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其他过敏反应。危险因素包括支气管哮喘，花粉热，鼻息肉，或慢性呼吸道感染。可能导致手术中或手术后出血增加。低剂量阿司匹林减少尿酸的消除，可诱发痛风。剂量大于100mg/kg/天，超过两天可导致毒性。总结0.1g-0.3g用于抗血小板聚集；0.3g-1g用于缓解疼痛和低热；4-8g抗炎抗风湿。肠溶片饭前服用。诱