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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBB-Cl-AmidineCat.No.:HY-111347CASNo.:1802637-39-3分⼦式:C₂₆H₂₆ClN₅O分⼦量:459.97作⽤靶点:ProteinArginineDeiminase作⽤通路:Epigenetics储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(271.76mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.1741mL10.8703mL21.7405mL5mM0.4348mL2.1741mL4.3481mL10mM0.2174mL1.0870mL2.1741mL体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(4.52mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.52mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.52mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BB-Cl-Amidine肽精氨酸脱胺酶(PAD)的抑制剂。IC50&TargetPAD[1].体内研究TreatmentwithBB-Cl-amidinesubtlyreducessplenomegalyinMRL/lprmice,whilethereisatrendtowardsincreasedcirculatinglevelsofanti-NETantibodieswithPADinhibitortreatment.However,neitherPADinhibitoraffectedbodyweightortotalIgGlevels.Indeed,treatmentwithbothCl-amidineandBB-Cl-amidinesignificantlyimprovesendothelium-dependentvasorelaxation.TheBB-Cl-amidinegroupalsoshowsastrongtrendtowardsdownregulationofIRGs.TreatmentwitheitherCl-amidineorBB-Cl-amidinesignificantlyimprovesmuzzlealopecia,inmanycasespreventingitentirely[1].AnimalModel:MRL/lprmice[1].Dosage:1mg/kg.Administration:Subcutaneousinjectiondailyfrom8to14weeksofage.Result:Significantlyimprovedendothelium-dependentvasorelaxationandshowedastrongtrendtowardsdownregulationofIRGs.户使⽤本产品发表的科研⽂献•NatCellBiol.2021Oct6.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].KnightJS,etal.PeptidylargininedeiminaseinhibitiondisruptsNETformationandprotectsagainstkidney,skinandvasculardiseaseinlupus-proneMRL/lprmice.AnnRheumDis.2015Dec;74(12):2199-206.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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