第六讲胆碱受体激动药

第六讲胆碱受体激动药演示文稿第一页，共四十四页。优选第六讲胆碱受体激动药第二页，共四十四页。胆碱受体激动药分类

M受体激动药

N受体激动药

第三页，共四十四页。

第一节

M受体激动药

第四页，共四十四页。一胆碱酯类

乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)

激动M，N胆碱受体

第五页，共四十四页。

Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。药理研究工具药。第六页，共四十四页。

小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：

心率,心肌收缩，血管舒张,血压支气管和胃肠道平滑肌兴奋瞳孔括约肌收缩腺体分泌

第七页，共四十四页。大剂量Ach，兴奋全部神经节：

胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。第八页，共四十四页。

二生物碱类

毛果芸香碱毒蕈碱第九页，共四十四页。毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)第十页，共四十四页。药理作用对眼的作用对腺体的作用第十一页，共四十四页。

1对眼的作用：缩瞳降低眼内压调节痉挛第十二页，共四十四页。

(1)缩瞳:

激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小第十三页，共四十四页。虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚第十四页，共四十四页。缩瞳第十五页，共四十四页。(2)降低眼内压:

房水循环

第十六页，共四十四页。房水回流通路第十七页，共四十四页。虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。第十八页，共四十四页。(3)调节痉挛:

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,近物清楚,远物模糊。第十九页，共四十四页。第二十页，共四十四页。

睫状肌

悬韧带

晶状体第二十一页，共四十四页。晶状体晶状体调节痉挛第二十二页，共四十四页。

2对腺体的作用

激动腺体M受体,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明显。第二十三页，共四十四页。临床应用

1治疗青光眼

闭角型青光眼和开角型青光眼前者:前房角狭窄后者:巩膜静脉窦变性或变硬

第二十四页，共四十四页。

2治疗虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。第二十五页，共四十四页。

第二节

N受体激动药第二十六页，共四十四页。

烟碱

（nicotine，尼古丁）

第二十七页，共四十四页。

烟叶的主要成分（1~5%）无临床应用价值毒理研究第二十八页，共四十四页。

第七章

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第二十九页，共四十四页。

第一节胆碱酯酶第三十页，共四十四页。胆碱酯酶

acetylcholinesterase,

AChE第三十一页，共四十四页。

胆碱酯酶：

乙酰胆碱酯酶

（真性胆碱酯酶）

假性胆碱酯酶第三十二页，共四十四页。

乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。第三十三页，共四十四页。

假性胆碱酯酶主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。第三十四页，共四十四页。

乙酰胆碱

乙酸+胆碱胆碱酯酶第三十五页，共四十四页。

第二节抗胆碱酯酶药第三十六页，共四十四页。

抗胆碱酯酶药作用机制：

抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致Ach在突触间隙大量蓄积。第三十七页，共四十四页。抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类药根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类第三十八页，共四十四页。一易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明毒扁豆碱第三十九页，共四十四页。

新斯的明

（neostigmine）

第四十页，共四十四页。

药理作用

可逆抑制胆碱酯酶,使突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。直接激动骨胳肌运动终板上的N2(NM)受体。第四十一页，共四十四页。

作用特点:

对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。第四十二页，共四十四页。