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文档简介

1抗震颤麻痹药

帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失控性疾病22、病因：黑质-纹状体缺乏多巴胺所致

黑质-纹状体功能由两种N原调节①多巴胺能N原释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。②

胆碱能N原释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。3

当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺↓→抑制性功能降低；胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强，

兴奋性功能＞抑制性功能产生帕金森病43、抗帕金森病药的作用原理①增加多巴胺含量②阻断胆碱受体

4、抗帕金森病药分类①

拟多巴胺药：左旋多巴、卡比多巴②

中枢性抗胆碱药：苯海索5左旋多巴一、药动学特点：

1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%）

2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴胺→发挥抗帕金森病作用。6

与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外周的不良反应↓。使用注意：不宜与

B6合用---为多巴脱羧酶辅酶利血平合用---纹状体中的DA↓降低药效7二、药理作用与用途

1、抗帕金森病可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。

特点：①显效缓慢②疗效与剂量和疗程有关③对抗精神病药引起的锥体外系症状无效82、治疗肝昏迷药后3～4h即可使患者从昏迷转变为清醒，但不能根治。

原因：进入中枢转变为DA及NA，改善脑内、外周突触传导功能。9肝昏迷产生的原因：肝功能↓→蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血浆苯乙胺和酪胺↑→伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺↑，取代NA→N传导功能↓。10三、不良反应

1、胃肠反应偶见溃疡穿孔出血溃疡病慎用。2、血管反应1/3出现

BP下降，心律失常---与兴奋β受体有关。113、中枢N系统症状①

不自主异常运动长期用药可引起不随意运动。②精神障碍：不安、焦虑、激动、失眠等12金刚烷胺一、

作用特点:

快：用药数天即可获最大疗效弱：<左旋多巴而>苯海索短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。13二、

作用原理：1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA2、抑制DA再摄(she)取——DA↑3、直接激动DA受体

4、抗胆碱作用（弱）三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人14四、不良反应1、皮肤网状青斑常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致2、中枢症状：失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥——大剂量300mg/日可出现。15溴隐亭、培高利特一、作用与用途1、抗帕金森病原理：激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。162、

减少催乳素和生长激素的释放用于：停乳或催乳素分泌增多症二、

不良反应与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。17苯海索中枢抗胆碱药一、作用与用途抗帕金森病1、特点：疗效小于左旋多巴。可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差，183、用途：①不能耐受左旋多巴不良反应的患者②抗精神病药引起的锥体外系症状③轻症患者192

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