胶囊剂（中药制剂技术课件）

CompanyLogo胶囊剂2023/3/91掌握胶囊剂的相关知识熟悉操作规程及质量标准学会胶囊剂的制备和质量检查了解空胶囊的选择具有分析解决实际问题的能力具有团结协作沟通交流能力；独立学习、获取新知识能力能力目标知识目标素质目标能力目标2023/3/92CompanyLogo胶囊剂胶囊剂的含义特点与分类胶囊剂的制备颗粒剂的质量要求胶囊剂2023/3/93CompanyLogo胶囊剂概述胶囊剂概述2023/3/94胶囊剂是将原料药物或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。是世界上使用最广泛的口服制剂之一。含义胶囊剂概述2023/3/95CompanyLogo硬胶囊软胶囊控释胶囊分类肠溶胶囊缓释胶囊胶囊剂概述2023/3/961光洁美观、掩盖药物的不良臭味2提高药物稳定性3分散快、吸收好、生物利用度高教学培训课件胶囊剂的优点2023/3/974弥补其他固体剂型的不足含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，可制成胶囊剂。5控制药物的释放速度和部位6便于识别教学培训课件胶囊剂的优点2023/3/981.水、乙醇溶液2.易溶性、刺激性药物3.易风化药物4.易吸湿药物5.醛类教学培训课件胶囊剂的缺点2023/3/99教学培训课件胶囊剂的缺点1）药物水溶液或稀醇液——囊壁溶化2）易风化的药物——囊壁变软3）易吸潮的药物——囊壁干脆4）刺激性强的易溶性药物——激胃壁刺5）醛类——破坏囊壁溶解性小贴士水醇风化吸湿破坏囊壁；刺激易溶伤害胃壁；醛类药品改变溶解。2023/3/910CompanyLogo胶囊剂制备胶囊剂概述2023/3/9111.工艺流程：药物+辅料制成粉末、颗粒、混悬液填充空胶囊硬胶囊制备2023/3/912（1）空心胶囊的主要囊材为明胶：骨明胶：质地坚硬，性脆，透明度较差来源皮明胶：可塑性、透明度好

A型：酸法处理，等电点PH8.0-9.0水解B型：碱法处理，等电点PH4.7-5.0硬胶囊制备空胶囊制备—囊材2023/3/913①增塑剂。甘油、羧甲基纤维素钠，增加明胶液的粘度及其可塑性。②增稠剂。如琼脂,增加胶液的胶冻力。③遮光剂。如二氧化钛,防止光对药物的氧化④着色剂。如柠檬黄、胭脂红，增加美观，便于识别⑤防腐剂。如尼泊金类，防止霉变。⑥芳香性矫味剂。如乙基香草醛、食用香精⑦增光剂。十二烷基硫酸钠空胶囊制备--附加剂硬胶剂制备2023/3/914空胶囊—制备栓模法硬胶囊制备2023/3/915规格：空胶囊规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，种类：普通型，锁口型（单、双锁口）空胶囊—规格和种类硬胶囊制备2023/3/9161剂量小的或细贵中药饮片直接粉碎成细粉，混匀填充。2麻醉药、毒剧药稀释后（按散剂倍散的制备操作）填充。3剂量大的药物可部分或全部提取制成稠膏或干浸膏，再将剩余的药物粉碎成细粉与之混合、干燥、粉碎成细粉，混匀后填充。教学培训课件胶囊剂中药物的处理方式2023/3/9174挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充，或包合后再填充。5疏松性药物可加适量乙醇或液状石蜡混合均匀后填充。6亦可将药粉制粒后，或与辅料混匀后填充，以改善药粉的流动性教学培训课件胶囊剂中药物的处理方式2023/3/918注意：中药浸膏粉注意保持干燥；定量药粉填充时会发生小量损失，故配方时按实际需要量适当增加份量。硬胶囊制备2023/3/919（1）空胶囊的选用---容积控制，原则：根据药物剂量所占容积所用最小的空胶囊 方法：试装或囊号与内容物的关系图胶囊填充（2）药物的充填：药物+辅料 手工填充、 机械填充流动性、抛光硬胶囊制备2023/3/920（1）泡罩包装（2）瓶装（3）袋装胶囊剂包装硬胶囊制备2023/3/9211．装量差异超限：主要原因为囊壳因素、药物因素、填充设备因素等。解决方法：（1）选择合格空胶囊；（2）改善药物流动性；（3）确保机器正常用转。胶囊制备过程质量问题硬胶囊制备2023/3/9222．吸潮：干膏等含高分子杂质等。解决方法：（1）改善制备工艺（制粒、防潮包衣）；（2）双铝箔、铝塑包装等。胶囊制备过程质量问题硬胶囊制备2023/3/923含义内容物软胶囊是药液密封于球形、椭圆形等形状的软质囊材中的制剂。亦称胶丸可充填油类、对明胶无溶解作用的液体、混悬液、固体药物。可内服、外用软胶囊制备2023/3/924软胶囊制备主要是由胶料、附加剂和水组成胶料常用明胶、阿拉伯胶胶料、增塑剂、水三者的比例是软胶囊能否成型的关键，增塑剂用量过高则囊壁过软，增塑剂用量过低则囊壁过硬。干明胶：增塑剂：水＝1.0：0.4～0.6：1.0软胶囊囊材2023/3/925尽可能小软胶囊大小的选择软胶囊的制备②滴制法①压制法处方配比胶液粘度密度温度软胶囊制备2023/3/926填充物的要求软胶囊制备填充固体药物时，药粉应过五号筛。填充混悬液时，油状基质通常是10％～30％油蜡混合物等，组成为：氢化大豆油1份，黄蜡1份，短链植物油4；非油状基质是1％一15％PEG4000或PEG6000。有时还可加入抗氧剂、表面活性剂等。2023/3/927软胶囊填充物软胶囊制备药物含水量超过5%，含水溶性或挥发性有机物如乙醇、丙酮、羧酸、胺类或酯类；O/W型乳剂，醛类pH＞7.5或＜4.5不能制成软胶囊2023/3/928（1）配制囊材胶液根据囊材处方，明胶加蒸馏水浸泡使膨胀，再加其他物料混匀。（2）制胶片将明胶为主的软质囊材制成厚薄均匀的胶片。（3）压制软胶囊药液置于两胶片间，用钢板模或旋转模压制而成，模的形状可为椭圆形、球形或其他形状。压制法工艺软胶囊制备2023/3/929自动旋转轧囊机制囊原理图软胶囊制备2023/3/930将明胶液与油状药物，由滴制机喷头按不同速度滴出，一定量的明胶液将定量的油状液包裹后，滴人另一种不相混溶的液体冷却剂中，胶液接触冷却液后，由于表面张力作用而使之形成球形，并逐渐凝固成软胶囊剂。滴制法工艺注意软胶囊制备2023/3/931（1）明胶液的处方组成比例；（2）胶液的粘度；（3）药液、胶液及冷却液三者的密度；（4）药液、胶液及冷却液三者的温度；（5）软胶囊的干燥温度。滴制法工艺注意软胶囊制备2023/3/932滴丸机工作原理图软胶囊制备2023/3/933其囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放出胶囊中的药物。肠溶胶囊制备肠溶胶囊2023/3/934肠溶胶囊的制备肠溶胶囊制备1.用明胶空胶囊用包衣法涂上肠溶材料，然后填充药物，并用肠溶性胶液封口制得。2.用肠溶材料与明胶混合，制成肠溶性空胶囊，填充药物后，再用肠溶性胶液封口制得。3.用甲醛浸渍法制备，此种肠溶胶囊剂的肠溶性与甲醛的浓度、甲醛与胶囊接触的时间、成品贮存时间等因素有关。2023/3/935肠溶材料：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）虫胶丙烯酸树酯Ⅱ号或Ⅲ号EudragitL或S型等肠溶胶囊制备2023/3/936CompanyLogo胶囊剂质量控制2023/3/9371、外观：应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。内容物应干燥、松散、混合均匀。2、水分：硬胶囊内容物的水分含量，按现行《中国药典》(一部)附录水分检查法检查，应不得超过9.0％胶囊剂质量控制2023/3/9383、装量差异：按现行《中国药典》(一部)附录胶囊剂装量差异检查法检查，每粒装量与标示装量相比较(有含量测定项的或无标示装量的胶囊剂与平均装量相比较)，应在±10％以内，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。胶囊剂质量控制2023/3/939硬胶囊：30min4、崩解时限软胶囊：60min肠溶胶囊：胃液中2hr不崩解，肠液中1hr崩解5、卫生学检查含原药材粉：细菌数不超过10000个/g霉菌数不超过100个/g。不含原药材粉：细菌数不超过1000个/g霉菌数不超过100个/g。胶囊剂质量控制2023/3/940胶囊剂应妥善包装，使具有良好的密封性能以免受潮、破碎、变质。包装材料常用玻璃瓶、塑料瓶和铝塑PVC压膜易吸湿变质的胶囊剂，还可在瓶内加放一小袋烘干的硅胶作吸湿剂。胶囊剂包装2023/3/941例1黄葵胶囊[处方]本品为蜀葵花经提取精制而成的胶囊剂。[制法]取黄蜀葵花，加适量乙醇，加热回流，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩，调节pH,静置，去杂质，真空干燥，粉碎，加适量磷酸氢钙，混匀，灌装，即得。[功能与主治]清利湿热，消炎解毒。[用法与用量]口服，每次5粒，每日3次；8周为一疗程。胶囊剂举例2023/3/942例2十滴水软胶囊[处方]樟脑62.5g干姜62.5g大黄50g小茴香25g肉桂25g辣椒12.5g桉油31.25ml胶囊剂举例2023/3/943例2十滴水软胶囊[制法]以上7味，干姜、小茴香、肉桂提取挥发油，备用。药渣与大黄、辣椒粗粉照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用80％乙醇作溶剂，浸渍24h后，续加70%乙醇进行渗漉，收集渗漉液。回收至无醇味，药液浓缩至相对密度为1．30(50℃)的清膏，减压干燥，粉碎，加入植物油与上述挥发油及樟脑、桉油，混匀。制