2014年药学专业知识(二)【药物化学部分】(模拟试卷三)解析

2014年药学专业知识(二)【药物化学部分】(模拟试卷三)一、最佳选择题.青霉素在碱性条件下的最终分解产物是A.青霉素B.青霉酸C.青霉醛D.青霉胺E.青霉酸酯【正确答案】B【答案解析】青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在碱性条件下或在某些酶(例如B-内酰胺酶)的作用下，富电子的碱性基团或酶中亲核基团可向青霉素的B-内酰胺环进攻，生成青霉酸。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团也会向内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，使内酰胺环破裂开环。.阿米卡星结构有含有手性碳的Q-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是DL(土)型L-(+)型L-(-)型D-(+)型D-(-)型【正确答案】C【答案解析】阿米卡星结构中所引入的。-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型；若为D(+)型，则抗菌活性大为降低；如为DL(土)型，抗菌活性降低一半。.下列抗结核药物中属于氨基糖首类药物的是A.利福平B.链霉素C.异烟阴D.乙胺丁醇E.毗嗪酰胺【正确答案】B【答案解析】链霉素属于氨基糖甘类抗菌药，但具有很强的抗结核杆菌的作用,临床可用于治疗结核病。4,下列抗病毒药物仅对亚洲A型流感有效的是A.利巴韦林B.齐多夫定C.奥司他韦D.金刚烷胺E.泛昔洛韦【正确答案】D

【答案解析】盐酸金刚烷胺抗病毒谱较窄，除用于亚洲A型流感的预防外，对B型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒感染均无效。5.与以下结构所示药物不相符的是A.属于氮芥类烷化剂B.经体内活化后才能发挥作用C.此结构属于美发仑D.抗瘤谱较广，毒性较同类药物小E.结构中两个氯乙基对活性很重要【正确答案】C【答案解析】上述结构式是环磷酰胺，本题考察环磷酰胺的性质，ABDE都是正确叙述。6.下列药物结构中含有螺环结构的是A.佐匹克隆B.喋毗坦C.三喋仑D.扎来普隆E.丁螺环酮【正确答案】E【答案解析】丁螺环酮是第一个非苯二氮（什）卓类抗焦虑药。结构中含有螺环的结构，其结构如下：.下列属于单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药的是A.丙咪嗪.舍曲林C.吗氯贝胺D.文拉法辛E.多塞平【正确答案】C【答案解析】吗氯贝胺属于单胺氧化酶抑制剂的代表药物。.下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌咤类镇痛药是A.芬太尼B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡诺E.右丙氧芬【正确答案】B【答案解析】瑞芬太尼迅速被酯酶水解代谢，生成无活性的炭酸衍生物，故作用持续时间很短。.下列药物既可以阻断a受体乂可以阻断§受体的A.阿替洛尔B.普蔡洛尔C.艾司洛尔D.卡维地洛E.比索洛尔【正确答案】D【答案解析】卡维地洛为非选择性［3］、02、a1受体拮抗剂，对（3受体的阻断活性比对a1的阻断作用强10〜100倍，临床使用的是外消旋体。10.下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是A.不易发生爆炸B.作用时间很短C.在水中不溶解D.属调血脂类药物E.硝酸异山梨酯的活性代谢物【正确答案】E【答案解析】单硝酸异山梨酯为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，受热或受到撞击易发生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。本品为异山梨醇的单硝酸酯，是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物，作用机制同，但作用时间较长。临床用于心绞痛的治疗。11.下列属于前药的抗血小板药物是A.奥扎格雷B.西洛他噗C.氯毗格雷D.华法林钠E.替罗非班【正确答案】C【答案解析】硫酸氯噬格雷系前体药物，口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯哦格雷，再经水解形成活性代谢物（为睡吩开环生成的筑基化合物）,该活性代谢物的疏基可与ADP受体以二硫键结合，产生受体拮抗，达到抑制血小板聚集的作用。12.非那雄胺和依立雄胺属于A.抗雄激素类B.雄激素类C.雌激素类D.孕激素类E.盐皮质激素类【正确答案】A【答案解析】非那雄胺和依立雄胺均属于5a还原酶抑制剂，属于抗雄激素类药物。13.下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是A.孟鲁司特B.扎鲁司特C.普鲁司特D.曲尼司特E.齐留通【正确答案】D【答案解析】曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。14.结构中含有手性碳原子，目前以外消旋体上市的药物是A.马来酸氯苯那敏B.盐酸赛庚咤C.盐酸苯海拉明D.富马酸酮替芬E.诺阿司咪理【正确答案】A【答案解析】本品结构中含有一个手性碳原子，其S型异构体的活性比外消旋体约强2倍，而R异构体的活性仅为外消旋体的1/90。本品是氯苯那敏外消旋体的马来酸盐，对组胺出受体的竞争阻断作用很强，且作用持久。其余几个药物都是不含有手性C原子的。15.下列药物适用于糖尿病合并重度肾功能减退患者的是A.格列此嗪B.格列齐特C.格列喳酮D.格列苯腺E.格列美版【正确答案】C【答案解析】格列喳酮与其他磺酰腺类降糖药不同的是，虽95%经肝代谢，但只有5%经肾排泄，因此适用于糖尿病合并轻至中度肾功能减退者，但严重肾功能减退者易改用胰岛素。.属于雌激素受体调节剂，对骨骼雌激素受体有激动作用，可用于女性骨质疏松治疗的药物是A.己烯雌酚B.雌二醇C.米非司酮D.他莫昔芬E.雷洛昔芬【正确答案】E【答案解析】盐酸雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，而在骨组织、心血管系统则为雌激素激动活性。雷洛昔芬可明显增加绝经后妇女的骨密度，临床用于防治绝经后妇女骨质疏松。二、配伍选择.A.环丙沙星B.诺氟沙星C.加替沙星D.左氧氟沙星E.司帕沙星1)药用左旋体，疗效好，毒性小的药物是【正确答案】D【答案解析】C-8位有甲氧基的抗菌药【正确答案】C【答案解析】C-8位是氟原子取代的是【正确答案】E【答案解析】本题考察喳诺酮类药物的结构特点，注意区分并掌握;18. A.更昔洛韦B.盐酸伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.阿德福韦酯1）含新特戊酸酯结构的前体药物是【正确答案】E【答案解析】阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。2）含缀氨酸结构的前体药物是【正确答案】B【答案解析】盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缀氨酸形成的酯类前体药物。3）在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是【正确答案】D【答案解析】泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。19.A.喜树碱B.长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.他莫昔芬1）直接抑制DNA合成的葱醍类E.【正确答案】C【答案解析】2）作用于DNA拓扑异构酶I的生物碱【正确答案】A【答案解析】3）阻止微管形成，诱导微管解聚的生物碱【正确答案】B【答案解析】4）作用机制是竞争雌激素受体【正确答案】E【答案解析】本题考查各个药物的作用机制，注意掌握并区分。20.A.氯哌唾吨B.氯丙嗪C.奥氮平D.氯氮平E.氟哌咤醇1）有光毒反应，可用于人工冬眠的是【正确答案】B【答案解析】2）大剂量可增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用A.【正确答案】A【答案解析】3）锥体外系副作用高，且有致畸作用【正确答案】E【答案解析】4）主要副作用是粒细胞减少症【正确答案】D【答案解析】5）可看做是氯氮平生物电子等排体的抗精神病药物是【正确答案】C【答案解析】盐酸氯丙嗪有严重的光毒反应，临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。大剂量氯哌噬吨能增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。氟哌咤醇锥体外系副作用高达80%,而且有致畸作用。氯氮平有严重的副作用，主要是粒细胞减少症，但锥体外系副作用低。奥氮平可以看作是氯氮平的生物电子等排体。21.A.麻黄碱B.间羟胺C.沙丁胺醇D.多巴酚丁胺E.异丙肾上腺素1）含有3个酚羟基结构的药物是【正确答案】D【答案解析】2）含有2个酚羟基结构的药物是【正确答案】E【答案解析】3）含有叔丁氨基结构的药物是【正确答案】C【答案解析】本题考查肾上腺素受体激动剂的结构特点：多巴酚丁胺含有3个酚羟基；异丙肾上腺素含有2个酚羟基；沙丁胺醇N上的取代基是叔丁基；注意区分。22.A.齐留通B.丙酸倍氯米松C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.茶碱1）代谢首先水解成有一定活性的单丙酸酯A.【正确答案】B【答案解析】2）结构与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱【正确答案】D【答案解析】3）代谢为N-脱甲基、8位氧化（8-羟基）成尿酸，从尿中排泄A.【正确答案】E【答案解析】4）体内代谢的葡糖醛酸甘化物有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速【正确答案】A【答案解析】本题考察平喘药的代谢特点，注意掌握。23.1）属于咪喋类组胺也受体拮抗剂的是A.B.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】2）属于吠喃类组胺H?受体拮抗剂的是A.B.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】3）含有胭基取代睡理结构的组胺压受体拮抗剂的是A.B.C.D.E.【正确答案】C【答案解析】4）属于哌咤甲苯类组胺4受体拮抗剂的是【正确答案】E【答案解析】本题考查各个药物的结构：A是雷尼替丁；B是西咪替丁；C是法莫替丁；D是尼扎替丁；E是罗沙替丁。组胺压受体拮抗剂是运用合理药物设计理论进行药物设计的成功范例，目前在临床上使用的组胺也受体拮抗剂主要有四种结构类型：咪哇类，如西咪替丁；映喃类，如盐酸雷尼替丁；睡唾类,如法莫替丁和尼扎替丁以及哌咤甲苯类，如罗沙替丁。24.A.贝诺酯B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.赖氨匹林E.安乃近1）代谢产物具有肝毒性的药物是【正确答案】B【答案解析】2）在体内经水解产生另外两种解热镇痛药发挥作用的是【正确答案】A【答案解析】3）治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物是A.【正确答案】C【答案解析】极少部分对乙酰氨基酚进一步经细胞色素P450混合功能氧化酶代谢为有肝毒性的对乙酰苯醍亚胺。治疗剂量时产生的这种毒性代谢产物不多,可与肝脏中的谷胱甘肽的疏基反应而解毒。但长期或大剂量服用后，体内谷胱甘肽被耗竭，此毒性代谢物可以共价键形式与肝中重要的酶和蛋白分子不可逆结合，引起肝损伤；贝诺酯品吸收后很快代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚，而发挥作用；阿司匹林临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等，是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。25. A.米格列醇B.毗格列酮C.格列齐特D.二甲双胭E.瑞格列奈1）与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是【正确答案】A【答案解析】2）曝理烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药【正确答案】B【答案解析】3）磺酰胭类降糖药【正确答案】C【答案解析】本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。三、多项选择题26.有关对红霉素结构修饰的叙述，正确的有A.将红霉素与乳糖醛酸成盐，水溶性提高，可供注射B.将红霉素修饰成酯，得到琥乙红霉素，进入体内释放出红霉素发挥药效C.将红霉素6位羟基甲基化，得到克拉霉素，增强了对胃酸的稳定性，活性提高D.将红霉素9位引入肠基，得到罗红霉素，生物利用度提高，肺组织浓度高E.将红霉素后经重排扩环、还原、甲基化反应后，得到阿奇霉素，碱性提高,对革兰阴性菌作用增强【正确答案】ABCDE【答案解析】此题主要考察大环内脂类药物的构效关系，主要是通过对红霉素的结构改造得到一些衍生物，注意区别和掌握。.下列关于抗真菌药构效关系的描述正确的是A.氮理环是活性必须结构B.结构中含有烘基时增加抗深部真菌活性C,三氮晚结构化合物的疗指数优于咪喋类D.氮理上取代基必须与氮理上氮原子相连E.伏立康喋结构有立体异构要求【正确答案】ACDE【答案解析】本题考察抗真菌药构效关系，ACDE是正确选项，B是干扰选项，特比蔡芬结构中含有焕基，但是其主要用于浅表真菌感染。.抗肿瘤药物的类别包括A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素D.激素类抗肿瘤药E.抗肿瘤植物药有效成分【正确答案】ABCDE【答案解析】本题考查抗肿瘤药物的分类，选项中的几类都属于抗肿瘤药。注意熟悉掌握。.抗精神病药按照结构进行分类可分为A.吩睡嗪类B.硫杂葱类C.丁酰苯类D.二苯二氮（甘卓）类E.苯酰胺类【正确答案】ABCDE【答案解析】本题5个选项均是抗精神病药的结构类型。30.以下哪些药物不是N胆碱受体拮抗剂A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库钱C.硝酸毛果芸香碱D.氯贝胆碱E.毒扁豆碱【正确答案】CDE【答案解析】氯化琥珀胆碱为去极化型2胆碱受体拮抗剂，苯磺酸阿曲库核为非去极化型反胆碱受体拮抗剂；氯贝胆碱和硝酸毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂。毒扁豆碱是可逆性胆碱酯酶抑制剂。31.含两个手性碳全合成的他汀类药物有A.洛伐他汀B.阿托伐他汀钙C.辛伐他汀D.氟伐他汀钠E.瑞舒伐他汀钙【正确答案】BDE【答案解析】本品考察他汀类药物手性知识，含手性C个数：洛伐他汀8个；阿托伐他汀钙、氟伐他汀钠和瑞舒伐他汀钙2个；辛伐他汀：7个。32.下列关于西咪替丁的叙述正确的是A.属于肝药酶诱导剂B.抑制肾小管对普鲁卡因胺的吸收C,具有轻度拮抗雄激素的作用D.与雌激素受体有亲合作用E.分子极性和亲水性较好【正确答案】BCDE【答案解析】西咪替丁对CYP450酶的抑制作用与西咪替丁分子中的咪哇环有关，咪理环可作为CYP450口卜咻铁的配体，该